1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Atorvastatin
Phân loại: Thuốc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A05.
Biệt dược gốc: LIPITOR
Biệt dược: KATOVASTIN
Hãng sản xuất : Deva Holding A.S..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| KATOVASTIN 20mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Atorvastatin | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ðiều trị hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng làm giảm cholesterol toàn phần, LDL, apolipoprotein B, triglycerid và làm tăng HDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIa và IIb); làm giảm triglycerid máu loại IV.
Ðiều trị rối loạn betalipoprotein máu nguyên phát (loại III).
Ðiều trị hỗ trợ kết hợp với các biện pháp làm giảm lipid khác để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL ở bệnh nhân tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn: Có thể uống liều duy nhất vào bất cứ lúc nào trong ngày, vào bữa ăn hoặc lúc đói.
Liều khởi đầu 10mg, 1 lần/ ngày. Ðiều chỉnh liều mỗi 4 tuần nếu cần và nếu cơ thể dung nạp được.
Liều duy trì 10 – 40mg/ ngày, nếu cần có thể tăng liều, nhưng không quá 80mg/ ngày.
Trẻ em (10-17 tuổi): Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg/ ngày; liều tối đa là 20mg/ ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Bệnh gan tiến triển với tăng men gan dai dẳng không tìm được nguyên nhân.
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng Atorvastatin, cho bác sĩ và dược sĩ biết nếu bạn bị dị ứng với atorvastatin hoặc bất kỳ loại thuốc nào khác và các thuốc bạn đang dùng hoặc dự định dùng. Nói với bác sĩ nếu bạn có bệnh gan, uống đồ uống có cồn, có hoặc đã từng có đau cơ hay yếu cơ; bệnh tiểu đường; co giật; huyết áp thấp; bệnh tuyến giáp hoặc bệnh thận. Nói với bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai. Nếu bạn có thai trong khi dùng atorvastatin, ngừng atorvastatin và gọi cho bác sĩ ngay lập tức. Atorvastatin có thể gây hại cho thai nhi. Không cho trẻ bú sữa mẹ trong khi đang uống thuốc. Nếu đang có phẫu thuật, kể cả phẫu thuật nha khoa, cho bác sĩ hoặc nha sĩ biết bạn đang dùng atorvastatin. Nếu nhập viện do chấn thương nghiêm trọng hoặc nhiễm trùng, hãy nói cho bác sĩ điều trị về việc bạn đang dùng atorvastatin. Tránh các đồ uống có cồn.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng được cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Không dùng cho phụ nữ có thai. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ được khuyên nên sử dụng các biện pháp tránh thai trong khi dùng Atorvastatin. Nếu có thai trong khi dùng thuốc, nên ngừng uống Atorvastatin ngay và thông báo với bác sĩ.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng cho người đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau đầu, đau khớp, quên hoặc mất trí nhớ, nhầm lẫn, đau hoặc yếu cơ, thiếu năng lượng, cảm sốt, tức ngực, buồn nôn, mệt mỏi quá mức, yếu ớt, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, ăn mất ngon, đau ở phần trên bên phải dạ dày, triệu chứng giống cúm, nước tiểu có màu sẫm, vàng da hoặc mắt, phát ban, nổi mề đay, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng. Atorvastatin có thể gây ra các tác dụng phụ khác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng Atorvastatin cùng với các thuốc ức chế enzym CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ của atorvastatin trong huyết tương dẫn đến tăng nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ.
Atorvastatin khi dùng phối hợp với Amiodaron, không nên dùng quá 20mg/ngày vì làm tăng nguy cơ gây ra chứng tiêu cơ vân. Đối với những bệnh nhân phải dùng liều trên 20mg/ngày mới có hiệu quả điều trị, bác sĩ có thể lựa chọn thuốc Statin khác (như Pravastatin).
Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng Atorvastatin đồng thời với các thuốc sau: Gemfibrozil; các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác; Niacin liều cao (> 1g/ngày); colchicin.
Tránh dùng đồng thời Atorvastatin với các huyền dịch antacid dùng đường uống có chứa magnesi, alumi hydroxyd và cholestyramin do làm giảm nồng độ Atorvastatin trong huyết tương.
Nồng độ Atorvastatin trong huyết tương sẽ tăng lên khi dùng đồng thời với digoxin, erythromycin hoặc clarithromicin.
Thận trọng khi dùng đồng thời Atorvastatin với các thuốc ngừa thai có chứa norethindron, ethinyl estradiol sẽ làm tăng tác dụng của norethindron, ethinyl estradiol.
Sử dụng đồng thời Atorvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Khuyến cáo về tương tác giữa Atorvastatin với các chất ức chế protase của HIV và HCV:
| Các chất ức chế protase có tương tác | Khuyến cáo kê đơn | |
| Atorvastatin | • Tipranavir + Ritonavir • Telaprevir |
Tránh sử dụng atorvastatin |
| • Lopinavir + Ritonavir | Sử dụng thận trọng và nếu cần thiết nên dùng liều atorvastatin thấp nhất | |
| • Darunavir + Ritonavir • fosamprenavir • Fosamprenavir + Ritonavir • Saquinavir + Ritonavir |
Không quá 20mg atorvastatin/ngày. | |
| • Nelfinavir | Không quá 40mg atorvastatin/ngày. |
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc điều trị đặc hiệu cho bệnh nhân dùng quá liều atorvastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng, và dùng các biện pháp hỗ trợ cần thiết khác để duy trì các chức năng sống. Do phần lớn thuốc gắn với protein huyết tương nên thẩm tách máu hầu như không làm tăng thải trừ atorvastatin ra khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Atorvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men khử HMG-CoA, ức chế quá trình chuyển hóa 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Cholesterol và triglycerid lưu thông trong dòng máu dưới dạng các phân tử lipoprotein. Những phân tử này chia ra thành lipoprotein trọng lượng phân tử cao (HDL), lipoprotein trọng lượng phân tử trung bình (IDL), lipoprotein trọng lượng phân tử thấp (LDL) và lipoprotein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL). Triglycerides và cholesterol kết hợp lại thành VLDL ở gan. Từ gan chúng được giải phóng vào huyết tương để đi tới các mô ngoại vi. LDL được hình thành từ VLDL và được thoái hóa chủ yếu qua các receptor LDL. Các nghiên cứu lâm sàng và bệnh học đã chỉ ra rằng tăng nồng độ cholesterol toàn phần, LDL cholesterol và apolipoprotein B (apo B) trong máu làm tăng quá trình xơ vữa động mạch ở người và tăng các yếu tố nguy cơ gây bệnh tim mạch, trong khi tăng HDL cholesterol làm giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch.
Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol và apoprotein B ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp. Nó cũng làm giảm VLDL cholesterol và Triglycerides và làm tăng HDL cholesterol và apolipoprotein A-1. Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, VLDL cholesterol, apo B, Triglycerides, và những cholesterol không phải HDL và tăng HDL cholesterol ở những bệnh nhân tăng triglycerid máu đơn thuần. Nó làm giảm lượng cholesterol tỉ trọng trung bình (IDL cholesterol) ở những bệnh nhân rối loạn chuyển hóa lipoprotein máu. Hiệu quả của atorvastatin trên tỉ lệ tử vong và biến cố tim mạch vẫn chưa được thiết lập.
Cơ chế tác dụng:
Atorvastatin là một chất ức chế cạnh tranh và chọn lọc men khử HMG-CoA, một men quyết định về mức độ trong quá trình tổng hợp cholesterol chuyển đổi HMG-Co-A thành meyalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, các thể tăng cholesterol máu không có tính gia đình, và rối loạn lipid máu hỗn hợp, Atorvastatin làm giảm C-toàn phần, LDL-C, và apo B. Atorvastatin cũng làm giảm cholesterol lipoprotein tỷ trọng rất thấp (VLDL-C) và triglyceridvà làm tăng nhẹ HDL-C.
Atorvastatin làm giảm cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế men khử HMG-CoA reductase và quá trình tổng hợp cholesterol ở gan và bằng cách làm tăng số lượng các thụ thể LDL tại gan trên tế bào bề mặt để làm tăng quá trình thu hồi và chuyển hóa LDL.
Atorvastatin làm giảm quá trình sản xuất LDL và số lượng các tiểu phân LDL. Atorvastatin làm tăng mạnh và duy trì hoạt tính các thụ thể LDL kèm theo các thay đổi có lợi về chất lượng của các tiểu phân LDL lưu thông. Atorvastatin có hiệu quả trong việc giảm LDL ở các bệnh nhân có tăng cholesterol máu có tính gia đình đồng hợp tử, nhóm đối tượng thường không đáp ứng với các thuốc điều trị hạ lipid.
Atorvastatin và một số chất chuyển hóa của nó có hoạt tính dược lý ở người. Vị trí tác dụng chủ yếu của Atorvastatin là ở gan, đây là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và đào thải LDL-C. Hiệu quả giảm LDL-C tương quan chặt chẽ với liều thuổc sử dụng hơn là với nồng độ thuốc trong tuần hoàn. Cần dựa trên đáp ứng điều trị để cụ thể hóa liều dùng cho từng bệnh nhân (xem phần Liều dùng và cách dùng).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Atorvastatin hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 1 đến 2 giờ. Mức độ hấp thu atorvastatin tăng tương ứng với liều dùng. Sinh khả dụng của atorvastatin (chất mẹ) khoảng 14% và sinh khả dụng toàn thân của hoạt tính ức chế men khử HMG-CoA khoảng 30%.
Phân bố: Thể tích phân bố của atorvastatin khoảng 381 lít. Hơn 98% atorvastatin gắn với protein huyết tương. Tỉ lệ trong máu/huyết tương khoảng 0.25 cho thấy thuốc thấm vào hồng cầu rất ít. Dựa vào những quan sát trên chuột, atorvastatin có thể thải trừ vào sữa.
Chuyển hóa: Atorvastatin chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxid hoá tại vị trí beta.
Thải trừ: Atorvastatin và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu vào mật sau quá trình chuyển hóa qua gan và/hoặc ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc không đi qua chu trình gan ruột. Thời gian bán thải của atorvastatin ở người khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán thải của hoạt động ức chế men khử HMG-CoA khoảng 20 đến 30 giờ do các chất chuyển hoá chính của atorvastatin. Dưới 2% atorvastatin uống vào được tìm thấy trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Calci carbonat, Lactose, PVP, Magnesi Stearat Natri laurylsulfat, Disolcel, Avicel, HPMC, PEG 6000, Titan oxyd, Talc vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
