1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hyoscine (butylbromide/hydrobromide) / Butylscopolamine
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm kháng cholinergic. Chống co thắt, kháng muscarinic
Nhóm pháp lý: Đường uống, miếng dán là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs), Đường tiêm là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03BB01.
Biệt dược gốc: Buscopan
Biệt dược: BFS-Hyoscin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm 20 mg/ml.
Thuốc tham khảo:
| BFS-HYOSCIN | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm 1ml có chứa: | ||
| Hyoscine-N-butylbromide | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị co thắt dạ dày – ruột, co thắt đường mật, và niệu- sinh dục cấp tính kể cả đau quặn mật, đau quặn thận.
Hỗ trợ trong quá trình chẩn đoán và điều trị khi co thắt là một trở ngại như trong nội soi dạ dày – tá tràng, chụp X-quang.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc có thể tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da
Liều dùng:
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi:
1-2 ống BFS-HYOSCIN (20-40 mg) có thể tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da nhiều lần mỗi ngày.
Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 100 mg.
Trẻ bú mẹ và trẻ em:
Trong tường hợp nặng 0,3-0,6 mg/kg thể trọng, có thể tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da nhiều lần mỗi ngày.
Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 1,5 mg/kg thể trọng. Không nên tiêm BFSHYOSCNN liên tục mỗi ngày hoặc dùng trong thời gian dài mà không xác định nguyên nhân gây đau bụng.
Thuốc này chỉ dùng khi có đơn của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng BFS-HYOSCIN trong các trường hợp:
Những bệnh nhân được biết quá mẫn với hyoscin butylbromid hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Glaucoma góc hẹp và không được điều trị.
Phi đại tuyến tiền liệt kèm ứ nước tiểu.
Hẹp cơ học đường tiêu hóa.
Nhip tim nhanh.
Phình ruột kết.
Nhược cơ.
Nếu dùng tiêm bắp, chống chỉ định dùng BFS-HYOSCIN khi:
Những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông vì khi tiêm bắp có thể xuất hiện tụ máu trong cơ. Có thể tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch cho những bệnh nhân này.
4.4 Thận trọng:
Trong các trường hợp nặng, đau bụng không rõ nguyên nhân kéo dài hoặc tiến triển xấu, hoặc xuất hiện cùng với các triệu chứng như sốt, buồn nôn, nôn, thay đổi đại tiện, đau bụng khi khám, giảm huyết áp, ngất hoặc có máu trong phân, cần tiến hành các biện pháp chuẩn đoán thích hợp để xác định nguyên nhân của các triệu chứng.
Sử dụng các thuốc kháng cholinergic như hyoscin butylbromid có thể gây tăng áp lực nội nhãn ở những bệnh nhân chưa được chẩn đoán và chưa được điều trị glaucoma góc hẹp.
Do đó bệnh nhân nên nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sỹ nhãn khoa trong trường hợp có đau mắt, đỏ mắt kèm mắt thị giác sau khi tiêm hyoscin butylbromid.
Sau khi tiêm hyoscin butylbromid, đã quan sát thấy các trường hợp quá mẫn kể cả sốc phản vệ. Cũng như tất cả các thuốc gây phản ứng phụ trên, nên theo dõi bệnh nhân sau khi tiêm hyoscin butylbromid.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, nên cho bệnh nhân biết họ có thể bị các tác dụng phụ như rối loạn điều tiết hoặc chóng mặt trong thời gian điều trị với hyoscin butylbromid tiêm. Do đó nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Nếu bệnh nhân bị rối loạn điều tiết hoặc chóng mặt thì nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu sử dụng hyoscin butylbromid trên phụ nữ có thai còn hạn chế.
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính trên khả nặng sinh sản.
Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng đến khả năng sinh sản trên người.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có thông tin phù hợp hyoscin butylbromid và các chất chuyển hóa của nó bài tiết vào sữa mẹ.
Như một biện pháp phòng ngừa, tránh dùng hyoscin butylbromid trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Cần cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích khi sử dụng hyoscin butylbromid tiêm cho phụ nữ mang thai hay cho con bú, đặc biệt là trong ba tháng đầu của thai kỳ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhiều tác dụng ngoại ý được liệt kê dưới đây là do đặc tính kháng cholinergic của hyoscin butylbromid. Tác dụng phụ kháng cholinergic của hyoscin butylbromid nhìn chung nhẹ và tự khỏi.
Rối loạn hệ miễn dịch:
Sốc phản vệ bao gồm tử vong, các phản ứng phản vệ, khó thở, các phản ứng da (như mày đay, phát ban, ban đỏ, ngứa) và các quá mẫn khác.
Rối loạn mắt:
Rối loạn điều tiết, giãn đồng tử, tăng áp lực nội nhãn.
Rối loạn tim:
Nhịp tim nhanh.
Rối loạn mạch.
Hạ huyết áp, chóng mặt, cơn đỏ bừng.
Rối loạn đường tiêu hóa:
Khô miệng.
Rối loạn da và mô dưới da.
Loạn tiết mồ hôi.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Bí tiểu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ớ nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hyoscin butylbromid làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc chống trầm cảm ba hoặc bốn vòng, kháng histamin, chống loạn thần, quinidin, amantadin, disopyramid và các thuốc kháng cholinergic khác (ví dụ: tiotropitun, ratropium, các hợp chất giống atropin).
Hyoscin butylbromid có thể tăng cường tác dụng gây nhịp tim nhanh của thuốc kích thích beta-adrenergic.
Điều trị kết hợp với các kháng dopamin như metoclopramid có thể dẫn đến làm giảm tác dụng của cả hai thuốc trên đường tiêu hóa.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Trong các trường hợp quá liều có thể gặp các tác dụng của kháng cholinergic.
Xử trí
Các triệu chứng quá liều của Hyoscin butylbromid đáp ứng với các thuốc kích thích phó giao cảm.
Đối với bệnh nhân tăng nhãn áp, tham khảo ngay ý kiến của bác sỹ chuyên khoa mắt.
Biến chứng tim mạch nên điều trị theo nguyên tắc điều trị thông thường.
Trong trường hợp tê liệt hô hấp, cần đặt ống nội khí quản và hô hấp nhân tạo.
Cần đặt ống thông trong trường hợp bí tiểu.
Các biện pháp hỗ trợ nên được sử dụng khi cần.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hyoscin Butylbromid thể hiện tác dụng giãn cơ trơn trên đường tiêu hóa, mật và sinh dục niệu. Như một dẫn xuất Anmonium bậc bốn, Hyoscin Butylbromid không vào hệ thần kinh trung ương. Do đó, tác dụng phụ kháng Cholinergic trên hệ thần kinh trung ương không xuất hiện. Tác dụng kháng Cholinergic ngoại biên là kết quả của sự ức chế hạch trong phạm vi thành nội tạng cũng như tác dụng kháng Muscarinic.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu – não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang – nhĩ và nhĩ – thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt. Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh, nhưng có tác giả cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được TKTW, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ TKTW.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân phối
Sau khi tiêm tĩnh mạch hyoscin butylbromid nhanh chóng được phân phối đến các mô (t1/2α= 4 phút, t1/2β = 29 phút). Thể tích phân bố (Vss) là 128 L (tương ứng với 1,7 L/kg).
Do ái lực cao với các thụ thể muscarinic và nicotinic, hyoscin butylbromid được phân bố chủ yếu vào các tế bào mô ở bụng và vùng chậu cũng như trong nội hạch của các cơ quan trong ổ bụng. Gắn kết với protein huyết tương của hyoscin butylbromid khoảng 4,4%.
Những nghiên cứu trên động vật cho thấy hyoscin butylbromid không qua hàng rào máu não, nhưng không có dữ liệu lâm sàng về tác động này. Đã thấy hyoscin butylbromid (1mM) tương tác với các chất vận chuyển cholin (1,4 nM) trong các tế bào biểu mô của bánh nhau người trên in vitro
Chuyển hoá và thải trừ
Con đường chuyển hóa chính là phân cắt thủy phân của liên kết ester. Thời gian bán thải của giai đoạn thải trừ cuối (t1/2ϒ) khoảng 5 giờ. Tổng độ thanh thải là 1,2 L/phút. Những nghiên cứu lâm sàng với hyoscin butylbromid đánh dấu phóng xạ cho thấy sau khi tiêm tĩnh mạch 42 đến 61% liều đánh dấu phóng xạ được thải trừ qua thận và khoảng 28,3 đến 37% qua phân.
Tỷ lệ hoạt chất không biến đổi được thải trừ trong nước tiểu khoảng 50%. Các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận gắn kết yếu với các thụ thể muscarinic do đó được cho là không liên quan đến tác dụng của hyoscin butylbromid.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Natri clorid, Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Thuốc tiêm tương kỵ vật lý với dung dịch haloperidol, kết tủa trong 15 ngày ở nhiệt độ 25 °C và 7 ngày ở nhiệt độ 4 °C.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
