1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hydrocortisone
Phân loại: Thuốc Corticosteroids.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): H02AB09, D07AA02, D07XA01, S01BA02, S01CB03, S02BA01, A01AC03, A07EA02, C05AA01.
Brand name:
Generic : Hybru, A.T Hydrocortisone, Gasterol, Vinphason, Forsancort, Hydrocortison, Hydrocortison Bidiphar, Hydrocortison 100mg
, Enoti, Kortimed, Hydrocortisone sodium succinate for Injection BP 100mg, Hydrocortison-Richter injection, Huhajo, Axcel Hydrocortisone cream, Hydrocortisone Sodium Succinate, Hydromark 100, Hydrocortisone Sodium Succinate for injection USP equivalent to 100mg Hydrocortisone, Hydrocortisone Roussel, Stacort, Lacticare-HC Lotion , Hydrocortisone sodium succinate for Injection BP, Umecorn, Droxiderm Cream
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Kem- 0,5%, 1%, 2,5%.
Gel: 0,5%, 1%.
Lotion: 0,25%, 0,5%, 1%, 2,5%.
Thuốc mỡ: 0,25%, 1%, 2,5%.
Dung dịch (dùng ngoài): 0,5%, 1%, 2,5%.
Viên nén (uống): 5 mg, 10 mg, 20 mg.
Hỗn dịch hydrocortison acetat để tiêm (trong khớp, trong bao hoạt dịch, mô mềm): 25 mg/ml và 50 mg/ml (tính theo acetat).
Dung dịch hydrocortison natri phosphat để tiêm bắp, tiêm dưới da, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch: 50 mg/ml (tính theo hydrocortison).
Bột hydrocortison natri succinat để tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch: 100 mg, 250 mg, 500 mg và 1 g (tính theo hydrocortison).
Thuốc được pha đế tiêm bắp hay tĩnh mạch theo chỉ dẫn của nhà sản xuất và nếu cần đế truyền tĩnh mạch, thì pha loãng tiếp đến nồng độ 0,1 – 1 mg/ml bằng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%.
Thuốc tham khảo:
| A.T HYDROCORTISONE | ||
| Mỗi lọ thuốc tiêm có chứa: | ||
| Hydrocortisone | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bôi tại chỗ (thuốc mỡ và kem): Chữa eczema cấp và mạn do nhiều nguyên nhân khác nhau, ngứa hậu môn – sinh dục.
Uống và tiêm:
Liệu pháp thay thế: Hydrocortison (hoặc cortison) thường là corticosteroid được lựa chọn đế điều trị thay thế cho người bị suy vỏ thượng thận (suy vỏ thượng thận tiên phát và thứ phát, tăng sản thượng thận bấm sinh hoặc hội chứng thượng thận sinh dục). Liệu pháp tiêm bắp hoặc tĩnh mạch thường dành cho người bệnh không uống được thuốc hoặc trong tình huống cấp cứu, khi cần phải có tác dụng nhanh, như ở người bị suy thượng thận cấp (do cơn Addison hoặc sau cắt bỏ tuyến thượng thận, do ngừng thuốc đột ngột liệu pháp corticosteroid hoặc do tuyến thượng thận không đáp ứng được với stress gia tăng ở các người bệnh đó) và ở một số trường hợp cấp cứu do dị ứng: trạng thái hen và sốc, đặc biệt sốc phản vệ. Đế sử dụng tác dụng chống viêm hoặc ức chế miễn dịch (thí dụ trong điều trị lupus ban đỏ hệ thống, bệnh bạch cầu, u lympho bào ác tính…), các glucocorticoid tổng hợp có tác dụng mineralocorticoid tối thiếu được ưa chọn hơn.
Đa số các trường hợp : tiêm thẳng vào đường truyền dịch. Cũng có thể tiêm tĩnh mạch chậm.
Có thể pha vào các dung dịch glucose hay clorua natri để truyền tĩnh mạch hoặc vào máu. Nếu pha vào dung dịch glucose, không được truyền lâu quá 4 giờ. Nếu pha vào máu, không được truyền lâu quá 2 giờ. Tránh pha chung với chất khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng và liều lượng của hydrocortison và các dẫn chất tùy thuộc vào bệnh đang điều trị và đáp ứng của người bệnh. Liều lượng cho trẻ bé và trẻ em phải dựa trên mức độ nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh với thuốc hơn là chỉ dựa vào tuổi, thể trọng và diện tích cơ thể. Điều trị bằng đường tiêm chỉ nên dùng khi người bệnh không thể uống được hoặc các trường hợp cấp cứu. Sau khi đã đạt được đáp ứng mong muốn, nên giảm dần liều lượng đến liều thấp nhất để duy trì đáp ứng lâm sàng thỏa đáng. Khi dùng thuốc theo đường uống trong thời gian dài, nên cân nhắc chế độ liều cách nhật. Nếu dùng thuốc trong thời gian dài, khi ngừng thuốc phải ngừng dần dần.
Liều dùng:
Liệu pháp thay thế (uống):
Suy thượng thận tiên phát mạn, suy thượng thận thứ phát: Liều thông thường: 20 mg uống sáng sớm và 10 mg uống buổi chiều tối, để bắt chước nhịp sinh học 24 giờ trong cơ thể.
Tăng sản thượng thận bấm sinh (hội chứng thượng thận – sinh dục): Liều uống thông thường: 0,6 mg/kg/ngày, chia thành 2 hoặc 3 liều, cùng với fluorocortison acetat 0,05 – 0,2 mg/ngày.
Tình huống cấp cứu: Dùng thuốc tiêm hydrocortison tan trong nước như hydrocortison natri succinat, hydrocortison natri phosphat: Cơn hen phế quản cấp: Liều thông thường tiêm tĩnh mạch từ 100 mg cho đến 500 mg hydrocortison, lặp lại 3 hoặc 4 lần trong 24 giờ, tùy theo mức độ nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh.
Trẻ em cho tới 1 tuổi: 25 mg; 1 – 5 tuổi: 50 mg; 6 – 12 tuổi: 100 mg.
Truyền dịch và điện giải khi cần để điều chỉnh bất cứ rối loạn chuyển hóa nào.
Cũng có thể tiêm bắp hydrocortison, nhưng đáp ứng có vẻ chậm hơn tiêm tĩnh mạch.
Sốc nhiễm khuấn: Liều rất cao ban đầu tiêm tĩnh mạch 1 g, nhưng lợi ích còn chưa rõ ràng. Khi sốc nguy hiểm đến tính mạng, có thể tiêm 50 mg/kg ban đầu và tiêm lặp lại sau 4 giờ và/hoặc mỗi 24 giờ nếu cần. Liệu pháp liều cao được tiếp tục đến khi tình trạng người bệnh ổn định và thường không nên tiếp tục dùng quá 48 – 72 giờ để tránh tăng natri huyết.
Sốc phản vệ: Bao giờ cũng phải tiêm adrenalin đầu tiên và sau đó có thể tiêm tĩnh mạch hydrocortison với liều 100 – 300 mg.
Suy thượng thận cấp: Liều đầu tiên 100 mg, lặp lại cách 8 giờ một lần. Liều này thường giảm dần trong 5 ngày để đạt liều duy trì 20 mg – 30 mg/24 giờ.
Tiêm trong khớp: Tiêm hydrocortison acetat với liều 5 – 50 mg phụ thuộc vào kích thước của khớp.
Bôi tại chỗ: Kem, thuốc mỡ hoặc thuốc xoa có nồng độ từ 0,1 – 2,5%: bôi 1 – 4 lần/ngày (bôi 1 lớp mỏng lên vùng bị bệnh).
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với hydrocortison.
Người bệnh nhiễm khuấn nặng (ngoại trừ sốc nhiễm khuấn hoặc lao màng não), nhiễm virus, nhiễm nấm, lao da.
Người bệnh đang dùng vắc xin sống.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thận trọng đối với người loét đường tiêu hóa, mới nối ruột, tăng huyết áp, suy tim, nhồi máu cơ tim, người mắc bệnh tuyến giáp, suy gan, suy thận, đái tháo đường, lao, đục thủy tinh thế, nhược cơ, người có nguy cơ loãng xương, động kinh.
Khi dùng liều cao, kéo dài hoặc dùng cho trẻ nhỏ, phải quan tâm đến nguy cơ ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận.
Khi dùng thuốc ngoài da, tránh tiếp xúc với kết mạc mắt, tránh dùng cho vết thương hở, không nên băng kín (trừ viêm da nặng). Không nên dùng dạng thuốc bôi cho trẻ em dưới 2 tuổi trừ khi có chỉ định và giám sát của bác sĩ.
Khi dùng các chế phấm có chứa corticosteroid cho mắt trong thời gian dài, cần lưu ý nguy cơ tăng áp lực nội nhãn và giảm thị lực. Không bao giờ được dùng glucocorticoid trong nhiễm khuẩn đang tiến triển, trừ trường hợp đã dùng thuốc chống nhiễm khuấn trước đó. Tuy nhiên, vẫn có nguy cơ làm tăng nhiễm khuẩn do bị ức chế miễn dịch khi dùng glucocorticoid
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A (dạng dùng ngoài)
US FDA pregnancy category: C (dạng dùng ngoài)
Thời kỳ mang thai:
Thử trên động vật, glucocorticoid có tác dụng có hại trên thai. Tuy nhiên, các kết quả này không tương ứng ở người. Dù vậy, dùng thuốc kéo dài, liều cao sẽ gây nguy cơ ức chế vỏ thượng thận của thai. Dùng trước khi chuyển dạ, glucocorticoid có tác dụng bảo vệ chống lại hội chứng suy hô hấp rất nguy hiểm cho trẻ đẻ non. Điều trị hen cho người mang thai nên phối hợp glucocorticoid, vì bản thân hen là một nguy cơ lớn đối với thai. Đối với người mang thai, không khuyến cáo sử dụng các chế phấm dùng tại chỗ trên diện rộng, với lượng lớn hoặc dùng trong thời gian dài.
Thời kỳ cho con bú:
Hydrocortison bài tiết qua sữa, gây nguy hại cho trẻ nhỏ, thậm chí ngay cả với liều bình thường.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong điều trị glucocorticoid dài ngày, ADR phổ biến nhất là trạng thái giả Cushing và chứng loãng xương ở các mức độ nặng nhẹ khác nhau. Ngược lại, ADR rất hiếm xảy ra với liệu pháp tiêm liều cao ngắn ngày.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
Mắt: Đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp.
Cơ xương: Loãng xương, teo cơ.
Nội tiết: Hội chứng giả Cushing ở các mức độ khác nhau, chậm lớn ở trẻ em; không đáp ứng thứ phát của vỏ thượng thận và tuyến yên, đặc biệt trong thời gian stress, như khi bị chấn thương, phẫu thuật hoặc bị bệnh, tăng cân.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Rối loạn tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng, chảy máu vết loét, loét ruột non.
Rối loạn tâm thần: Hưng phấn quá độ, lú lẫn, trầm cảm khi ngừng thuốc.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Phản ứng ở da: Viêm da tiếp xúc, teo da, chậm lành sẹo.
Miễn dịch: Phản ứng miễn dịch, phản ứng dạng phản vệ kèm co thắt phế quản.
Nhiễm khuẩn do vi khuấn “cơ hội” gây bệnh với độc lực thấp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể giảm thiểu hội chứng giả Cushing và chứng loãng xương bằng cách chọn cấn thận chế phấm thuốc steroid, chương trình dùng thuốc cách một ngày hoặc ngắt quãng; liệu pháp phụ trợ có thể có hiệu quả trong điều trị loãng xương do steroid (calci, vitamin D..). Phải thường xuyên quan tâm đến nhiễm khuấn do vi khuấn “cơ hội”. Nếu cần, phải dùng kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Érythromycine đường tĩnh mạch, sultopride, astémizole, halofantrine, pentamidine, sparfloxacine, bépridil, terfénadine, vincamine : Không nên phối hợp (do có thể gây xoắn đỉnh)
Acide acétylsalicylique (và có thể mở rộng ra đối với các dẫn xuất salicylate khác) : Thận trọng khi phối hợp : điều chỉnh liều của dẫn xuất salicylate (do có thể làm giảm salicylate huyết trong thời gian điều trị bằng corticọde với nguy cơ quá liều của dẫn xuất salicylate sau khi ngưng trị liệu)
Các thuốc chống loạn nhịp gây xoắn đỉnh : disopyramide, brétylium, sotalol và amiodarone : Thận trọng khi phối hợp : cảnh giác trước việc hạ kali huyết và chỉnh liều nếu cần, theo dõi khoảng QT (do có thể gây xoắn đỉnh)
Các thuốc chống đông máu đường uống : Thận trọng khi phối hợp : kiểm tra sinh học ở ngày thứ 8, sau đó mỗi 15 ngày trong và sau khi ngưng điều trị bằng corticọde (do hiệu lực của liệu pháp corticọde có khả năng ảnh hưởng trên sự chuyển hóa của các thuốc chống đông máu đường uống và trên sự chuyển hóa của các yếu tố gây đông máu, ngoài ra còn có nguy cơ gây chảy máu đặc thù của liệu pháp corticọde)
Các thuốc gây hạ kali huyết khác : amphotéricine B (đường tĩnh mạch), các thuốc lợi tiểu hạ kali huyết (riêng lẻ hoặc phối hợp), các thuốc nhuận trường kích thích : Thận trọng khi phối hợp : theo dõi kali huyết và chỉnh liều nếu cần (do tăng nguy cơ hạ kali huyết)
Dẫn xuất digitalis : Thận trọng khi phối hợp : theo dõi kali huyết và chỉnh liều nếu cần (do có thể gây hạ kali huyết, thuận lợi cho các tác dụng độc của dẫn xuất digitalis)
Héparine : Thận trọng khi phối hợp : tăng cường theo dõi (do héparine làm trầm trọng thêm nguy cơ gây xuất huyết đặc thù của liệu pháp corticọde trên niêm mạc đường tiêu hóa, trên tính giòn của mạch máu khi dùng liều cao hoặc điều trị kéo dài quá 10 ngày)
Phénobarbital, phénytọne, primidone, carbamazépine, rifampicine (các thuốc gây cảm ứng men) : Thận trọng khi phối hợp : điều chỉnh liều corticọde trong thời gian phối hợp và sau khi ngưng điều trị bằng thuốc gây cảm ứng men (do có thể làm giảm hiệu lực của corticọde)
Insuline, metformine, các sulfamide hạ đường huyết : Thận trọng khi phối hợp : điều chỉnh liều thuốc chống đái tháo đường trong thời gian phối hợp và sau khi ngưng điều trị bằng corticọde (do có thể làm tăng đường huyết đôi khi gây nhiễm cétone)
Các thuốc trị cao huyết áp : Cần lưu ý khi phối hợp (do có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp)
Interféron alpha : Cần lưu ý khi phối hợp (do có nguy cơ ức chế tác động của interféron)
Vaccin sống giảm độc : Cần lưu ý khi phối hợp : nên sử dụng loại vaccin mất hoạt tính nếu có (do có nguy cơ gây bệnh lan rộng có thể gây chết)
4.9 Quá liều và xử trí:
Dấu hiệu lâm sàng : thần kinh-tâm thần : kích thích, kích động, hoang tưởng ; tiêu hóa : đau bao tử, nôn ; cao huyết áp.
Dấu hiệu sinh học : đường niệu, tăng đường huyết, hạ kali huyết.
Rất hiếm gặp quá liều gây nên ngộ độc cấp hoặc gây chết. Trong các trường hợp quá liều, không có thuốc đối kháng điển hình, chỉ điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Hydrocortison là corticoid được tiết ra từ tuyến vỏ thượng thận, thuộc nhóm glucocorticoid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng, chống ngứa và ức chế miễn dịch. Hydrocortison succinat, tan trong nước, được thủy phân nhanh thành hydrocortison hoạt tính nhờ esterase trong máu.
Nội tiết tố glucocorticọde sinh lý của vỏ thượng thận, hydrocortisone hay cortisol có tác động kháng viêm, giảm sự tạo thành các kháng thể ; nó cũng có tác động kiểu minéralocorticọde, có nghĩa là gây giữ muối nước đáng kể, mặc dù thấp hơn so với aldostérone, là một minéralocorticọde thuần túy.
Hydrocortisone dạng tiêm tĩnh mạch được cơ thể sử dụng lập tức và như thế được xem như là một thuốc cấp cứu cho tình trạng sốc và trụy hô hấp.
Trong hồi sức :
Với liều cao, thuốc có tác động làm tăng dung lượng tim và thận ;
Trong trụy hô hấp, thuốc làm mất tình trạng co thắt phế quản do có tác động chống dị ứng, kháng viêm và chống phù nề.
Thuốc được trình bày dưới dạng bột đông khô, có khả năng hòa tan rất cao và nhanh, do đó có thể tiêm được ở những liều cao.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế chống viêm của các corticoid tổng hợp: ức chế tạo acid arachidonic, từ đó giảm tổng hợp và giải phóng các chất gây viêm như prostaglandin, leucotrien…; ức chế sản xuất các chất trung gian của quá trình viêm, ức chế sự giãn mạch và tăng tính thấm mao mạch ở tại vùng tổn thương; ức chế sự di chuyển bạch cầu, làm giảm hoạt động thực bào của đại thực bào, của bạch cầu đa nhân, giảm sản xuất các cytokin; ổn định màng tiêu thể của bạch cầu đa nhân và đại thực bào, do đó ức chế giải phóng các enzym tiêu protein, các ion superoxyd (các gốc tự do), làm giảm hoạt tính của các yếu tố hoá hướng động, các chất hoạt hoá của plasminogen, collagenase, elastase…
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Hydrocortison hấp thu tốt qua đường uống. Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch dạng ester tan trong nước, thuốc nhanh chóng đạt nồng độ cao trong các dịch cơ thế. Dạng hỗn dịch tiêm bắp có tác dụng kéo dài hơn. Khi dùng tại chỗ như tại khoang hoạt dịch, kết mạc, da, đường hô hấp, thuốc cũng có thế hấp thu toàn thân. Khi dùng tại chỗ kéo dài hoặc băng kín hoặc dùng trên diện rộng hoặc vết thương hở, lượng thuốc hấp thu có thế đủ gây tác dụng toàn thân, kế cả ức chế trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận.
Phân bố: Sau khi hấp thu, khoảng 90% lượng thuốc gắn với protein huyết tương, chủ yếu với corticosteroid-binding globulin (CBG, một loại a2 globulin được tổng hợp tại gan) và albumin. Chỉ phần thuốc ở dạng tự do có khả năng xâm nhập vào tế bào đích và gây ra tác dụng dược lý.
Chuyến hóa và thải trừ: Nửa đời của hydrocortison khoảng 100 phút. Hydrocortison được chuyến hóa tại gan và hầu hết các mô trong cơ thế thành dạng hydro hóa và giáng hóa tetrahydrocortison và tetrahydrocortisol. Các chất này được bài tiết qua nước tiếu, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronid và một lượng nhỏ dưới dạng không biến đổi. Hydrocortison cũng qua được nhau thai
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrate, Maize starch, Magnesium stearate
6.2. Tương kỵ :
Các thuốc tiêm hydrocortison và ester đã được thông báo có tương kỵ với nhiều loại thuốc, nhưng tính tương hợp phụ thuộc vào nhiều yếu tố (thí dụ nồng độ thuốc, pH cuối cùng, nhiệt độ); cần tham khảo thêm tài liệu chuyên biệt để thêm thông tin
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ 20 – 25 °C, tránh ánh sáng.
Dung dịch đã pha từ thuốc bột được bảo quản < 25 oC, tránh ánh sáng, chỉ dùng dung dịch trong suốt, không được dùng sau khi pha quá 3 ngày. Dung dịch và hỗn dịch hydrocortison không bền với nhiệt nên không được hấp tiệt trùng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
