Thông tin chung của thuốc kết hợp Hydrochlorothiazide + Valsartan
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Hydrochlorothiazide + Valsartan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hydrochlorothiazide + Valsartan
Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp dạng kết hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09DA03.
Biệt dược gốc: Co-Diovan.
Thuốc Generic: Apival Plus, Nady-valsartan HCT, Euvaltan Plus, Vasebos plus, Dembele, Dembele-HCTZ, Abioval-HCTZ, Budba Fort, Midatoren, Vasartim Plus, Pegianin, SaVi Valsartan HCT, SaVi Valsartan Plus HCT, Tolzartan plus, Ocedio, Pyvasart HCT, Cardipino, Doraval plus, Meyervasid, Meyervasid F, Meyervasid M, Abioval-HCTZ, Gliovan-Hctz, Hapresval plus, Valsgim-H, Angiotan-H Tablets, Valbelis, Valcickeck H, Valcickeck H2, Carwin HCT, Riosart HCT, Valzaar H.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, viên nén phân tán hoặc viên nén bao phim:
Mỗi viên có chứa Valsartan 80mg hoặc 160mg và Hydroclorothiazide 12.5mg hoặc 25mg.
Thuốc tham khảo:
| OCEDIO 80/12,5 | ||
| Mỗi viên nén phân tán có chứa: | ||
| Valsartan | …………………………. | 80 mg |
| Hydrochlorothiazide | …………………………. | 12,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Hydrochlorothiazide + Valsartan được sử dụng để điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đúng mức khi điều trị bằng phương pháp đơn trị liệu.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng bằng đường uống, cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Liều khuyến cáo điều trị của Hydrochlorothiazide + Valsartan là một viên mỗi ngày. Để đạt được hiệu quả lâm sàng có thể dùng 80mg valsartan và 12,5mg hydrochlorothiazide hoặc 160mg valsartan và 12,5mg hydrochlorothiazide hoặc 320mg valsartan và 12,5mg hydrochlorothiazide.
Trong trường hợp cần thiết có thể dùng tới 160mg valsartan và 25mg hydrochlorothiazide hoặc 320mg valsartan và 25mg hydrochlorothiazide.
Đối với điều trị khởi đầu, liều khởi đẩu thông thường của Hydrochlorothiazide + Valsartan 160/12.5mg là mỗi ngày một lần. Liều dùng có thể được tăng lên sau 1 – 2 tuần với mức điều trị tối đa là một viên thuốc 320/25mg một lần mỗi ngày khi cần thiết để kiểm soát huyết áp. Hydrochlorothiazide + Valsartan không được khuyến cáo như điều trị khởi đầu ở những bệnh nhân với sự suy giảm thể tích máu nội mạch .
Liều dùng hàng ngày tối đa là 320/25mg.
Tác dụng hạ áp tối đa được quan sát thấy trong vòng từ 2 đến 4 tuần.
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều lượng cho bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình (Tốc độ lọc cầu thận (GFR) > 30mL/phút). Do thành phần hydrochlorothiazide, Hydrochlorothiazide + Valsartan chống chỉ định ở những bệnh nhân vô niệu và phải được dùng thận trọng ở những bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 30mL/phút). Thuốc lợi tiểu thiazide đơn trị liệu không hiệu quả trong suy thận nặng (GFR < 30mL/phút), nhưng có thể hữu ích khi được sử dụng với sự thận trọng thích đáng trong kết hợp với một thuốc lợi tiểu quai ngay cả ở những bệnh nhân với GFR < 30mL/phút.
Suy gan
Không cần điểu chỉnh liều lượng ở những bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến vừa. Hydrochlorothiazide + Valsartan nên được sử dụng đặc biệt thận trọng ở những bệnh nhân suy gan nặng và những bệnh nhân bị rối loạn tắc nghẽn đường mật .
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với các chất đối kháng với Angiotensin II receptor khác và các thành phần của thuốc
Hẹp bất thường động mạch thận hai bên, vô niệu.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Người suy gan nặng, xơ gan, tắc mật; suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút); hạ K, Na huyết, tăng – Ca huyết kéo dài, tăng acid uric huyết.
4.4 Thận trọng:
DO VALSARTAN
Bệnh nhân bị mất muối và/hoặc mất dịch.
Ở những bệnh nhân bị mất muối và/hoặc mất dịch trầm trọng như đang điều trị thuốc lợi tiểu liều cao, hiếm gặp hạ huyết áp triệu chứng xảy ra sau khi khởi đầu điều trị bằng Valsartan. Mất muối và/hoặc mất dịch cần được điều trị trước khi bắt đầu điều trị bằng Valsartan, ví dụ giảm liều thuốc lợi tiểu.
Bệnh nhân hẹp động mạch thận
Dùng valsartan trong thời gian ngắn cho những bệnh nhân tăng huyết áp động mạch thận thứ phát do hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kỳ thay đổi đáng kể nào về huyết động học ở thận, creatinin huyết thanh, hay urê huyết (BUN). Tuy nhiên, vì các thuốc khác tác động đến hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) có thể làm tăng urê huyết và creatinin huyết thanh trên những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, nên cần theo dõi như là một biện pháp an toàn.
Bệnh nhân suy chức năng thận
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận. Tuy nhiên, trong những trường hợp nặng (hệ số thanh thải creatinin < 10 ml/phút) thì chưa có số liệu, và vì thế nên thận trọng.
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy gan. Valsartan hầu như được bài tiết trong mật dưới dạng không đổi, và bệnh nhân bị bệnh nghẽn mật cho thấy độ thanh thải valsartan thấp hơn. Cần thận trọng đặc biệt khi dùng valsartan cho bệnh nhân bị tắc nghẽn đường mật.
Bệnh nhân suy tim/sau nhồi máu cơ tim.
Ở những bệnh nhân bị suy tim hoặc sau nhồi máu cơ tim được điều trị bằng Valsartan thường hạ huyết áp, không cần ngừng điều trị khi hạ huyết áp nếu dùng liều đúng theo chỉ dẫn. Nên thận trọng khi bắt đầu tiến hành điều trị trên bệnh nhân suy tim.
Kết quả của sự ức chế hệ renin-angiotensin-aldosteron, làm thay đổi chức năng thận là tùy thuộc vào sự nhạy cảm của mỗi cá thể.
Trên những bệnh nhân suy tim nặng chức năng thận của họ có khả năng phải phụ thuộc vào hoạt động của hệ renin-angiotensin-aldosteron, điều trị với chất ức chế men chuyển angiotensin và chất đối kháng thụ thể angiotensin có thể dẫn đến thiểu niệu hoặc tăng urê huyết và (hiếm) với suy thận cấp và/hoặc tử vong. Khi đánh giá bệnh nhân bị suy tim hoặc sau nhồi máu cơ tim phải luôn đánh giá chức năng thận.
Ở bệnh nhân bị suy tim, cần thận trọng khi phối hợp ba loại thuốc gồm thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn beta và valsartan.
DO HYDROCLOROTHIAZID.
Tất cả người bệnh dùng thiazid lợi tiểu (trong đó có hydroclorothiazid) phải được theo dõi định kỳ điện giải trong huyết thanh và nước tiểu, nhất là người bệnh dùng corticosteroid, ACTH hoặc digitalis, quinidin (nguy cơ xoắn đỉnh gây rung thất).
Suy thận nặng: Tăng urê huyết và có thể làm suy giảm thêm chức năng thận.
Suy gan: Dễ bị hôn mê gan.
Gút: Bệnh nặng lên.
Đái tháo đường: Chú ý điều chỉnh thuốc (insulin, thuốc hạ glucose huyết).
Tác dụng hạ huyết áp của hydroclorothiazid tăng lên ở người bệnh sau cắt bỏ thần kinh giao cảm.
Tăng cholesterol và triglycerid trong máu.
Chú ý khi dùng thuốc ở người có tuổi vì dễ mất cân bằng điện giải.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có dữ liệu đề cập về ảnh hưởng của valsartan lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc cần lưu ý là thỉnh thoảng có chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong thời gian điều trị với bất kỳ loại thuốc trị tăng huyết áp nào.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai hoặc có kế hoạch mang thai. Việc sử dụng các thuốc ức chế men chuyển angiotensin trong 3 tháng đầu thai kỳ có liên quan đến nguy cơ tiềm tàng của những khiếm khuyết khi sinh. Không dùng thuốc trong 3 tháng cuối của thai kỳ vì thuốc qua nhau thai vào thai nhi, gây rối loạn điện giải, giảm tiểu cầu, vàng da ở trẻ sơ sinh. Nếu phát hiện có thai khi đang điều trị thì phải ngừng thuốc càng sớm càng tốt.
Phụ nữ có khả năng mang thai
Tương tự như bất kỳ loại thuốc nào có tác động trực tiếp trên RAAS, Hydrochlorothiazide + Valsartan không nên được sử dụng ở phụ nữ có khả năng mang thai. Các bác sĩ chuyên khoa khi kê toa bất kỳ thuốc nào tác động lên RAAS ở các phụ nữ có khả năng mang thai, nên tư vấn về nguy cơ tiềm ẩn của các thuốc này trong thời gian mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ valsartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Valsartan được bài tiết qua sữa của chuột cho con bú. Hydrochlorothiazide qua được nhau thai và được bài tiết qua sữa mẹ. Do đó không nên dùng Hydrochlorothiazide + Valsartan cho phụ nữ cho con bú.
Khả năng sinh sản
Không có thông tin về tác động của valsartan hoặc hydrochlorothiazide khả năng sinh sản của con người. Các nghiên cứu ở chuột không hiển thị bất kỳ ảnh hưởng của valsartan hoặc hydrochlorothiazide về khả năng sinh sản.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Do valsartan
Máu và hệ bạch huyết: Giảm hemoglobin, giảm hematocrit, giảm tiểu cầu (không rõ tần suất).
Hệ miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn, phản ứng dị ứng, bệnh huyết thanh (không rõ tần suất).
Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng nồng độ kali huyết, giảm natri huyết (không rõ tần suất).
Tai và mê đạo: Chóng mặt (ít gặp).
Mạch máu: Viêm mạch (không rõ tần suất).
Tiêu hóa: Đau bụng (ít gặp).
Gan mật: Tăng kết quả xét nghiệm chức năng gan (không rõ tần suất).
Da và mô dưới da: Phù mạch, bỏng rộp da, phát ban, ngứa (không rõ tần suất).
Thận và tiết niệu: Suy thận (không rõ tần suất).
Do hydroclorothiazid
Hydroclorothiazid có thể gây mất kali quá mức. Tác dụng này phụ thuộc liều và có thể giảm khi dùng liều thấp (12,5 mg/ngày), liều tốt nhất điều trị tăng huyết áp, đồng thời giảm thiểu các phản ứng có hại.
Thường gặp, ADR > 1/100: Mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu; giảm kali huyết, tăng acid uric huyết, tăng glucose huyết, tăng lipid huyết (ở liều cao).
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100: Hạ huyết áp tư thế, loạn nhịp tim; buồn nôn, nôn, chán ăn, táo bón, ỉa chảy, co thắt ruột; mày đay, phát ban, nhạy cảm ánh sáng; hạ magnesi huyết, hạ natri huyết, tăng calci huyết, kiềm hóa giảm clor huyết, hạ phosphat huyết.
Hiếm gặp, ADR < 1/1.000: Phản ứng phản vệ, sốt; giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết; rối loạn giấc ngủ, trầm cảm; viêm mạch, ban, xuất huyết; viêm gan, vàng da ứ mật trong gan, viêm tụy; khó thở, viêm phổi, phù phổi (phản ứng phản vệ); suy thận, viêm thận kẽ, liệt dương; mờ mắt.
Phản ứng tăng acid uric huyết có thể khởi phát cơn bệnh gút tiềm tàng. Có thể xảy ra hạ huyết áp tư thế khi dùng đồng thời với rượu, thuốc gây mê và thuốc an thần.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Valsartan:
Chưa thấy tương tác thuốc đáng kể về lâm sàng với các thuốc sau: cimetidin, wafarin, furosemid, digoxin, atenolol, indomethacin, hydroclorothiaizid, amlodipin, glibenclamid.
Valsartan không được chuyển hóa ở một mức độ đáng kể, không có khả năng có tương tác thuốc – thuốc với Valsartan trên lâm sàng dưới dạng cảm ứng về chuyển hóa hoặc ức chế hệ cytochrom P450.
Phải kiểm tra định kỳ nồng độ kali trong huyết thanh ở bệnh nhân khi dùng thuốc kết hợp với các thuốc lợi tiểu giữ kali, các thuốc bổ sung kali, hoặc các muối thay thế chứa kali hoặc các thuốc làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh.
Phải đo nồng độ thuốc an thần trong huyết thanh khi dùng phối hợp với valsartan, vì chưa có kinh nghiệm khi dùng phối hợp.
Hydroclorothiazid:
Hydroclorothiazid có thể tương tác với các thuốc sau:
Rượu, barbiturat, thuốc ngủ gây nghiện làm tăng tiềm lực hạ huyết áp thế đứng.
Cần phải chỉnh liều khi dùng chung với thuốc chống đái tháo đường.
Tác dụng hiệp đồng hoặc tăng tác dụng với các thuốc hạ huyết áp khác.
Làm giảm kali huyết khi dùng cùng với các thuốc corticosteroid, ACTH.
Các thuốc Amin tăng huyết áp (norepinephrin), thuốc giãn cơ, lithi, thuốc chống viêm không steroid.
Quinidin: dễ gây xoắn đỉnh, làm rung thất gây chết.
Giảm tác dụng của các thuốc chống đông máu, thuốc chữa bệnh gút.
Tăng tác dụng của các thuốc gây mê, glycoside, vitamin D.
Nhựa cholestyramin hoặc colestipol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều Hydrochlorothiazide + Valsartan có thể gây hạ huyết áp rõ rệt, có thể dẫn đến giảm ý thức, trụy tuần hoàn và/hoặc sốc. Nếu mới uống, có thể gây nôn. Ngoài ra biện pháp xử lý thường dùng là truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý. Valsartan không thể bị loại bỏ bằng lọc máu bởi vì nó gắn kết mạnh với protein huyết tương, trong khi hydroclorothiazid có thể loại bỏ được bằng thẩm tách.
Cụ thể biểu hiện của từng thành phần như sau:
Do valsartan
Triệu chứng: Dữ liệu quá liều ở người còn giới hạn. Biểu hiện quá liều có thể hay gặp nhất là tụt huyết áp và nhịp tim nhanh; cũng có thể xảy ra nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị). Giảm mức độ nhận thức, trụy tuần hoàn và sốc đã được báo cáo.
Điều trị: Nếu tụt huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành điều trị nâng đỡ. Valsartan không được loại trừ qua thẩm tách máu.
Do hydroclorothiazid
Biểu hiện quá liều: Biểu hiện chủ yếu là rối loạn nước và điện giải do bài niệu nhiều.
Xử trí:
Rửa dạ dày hoặc gây nôn có thể làm giảm sự hấp thu khi mới dùng thuốc, có thể dùng than hoạt.
Chống kiềm hóa máu: Dùng amoni clorid trừ khi người bệnh mắc bệnh gan.
Bù lại nhanh chóng lượng nước và điện giải đã mất.
Có thể thẩm tách phúc mạc để điều chỉnh cân bằng nước và điện giải. Trong trường hợp hạ huyết áp mà không đáp ứng với những can thiệp trên, dùng norepinephrin 4 mg/lít tiêm truyền tĩnh mạch chậm hoặc dopamin với liều ban đầu 5 microgam/kg/phút.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân loại dược lý: Thuốc điều trị tăng huyết áp, nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và thuốc lợi tiểu.
Mã ATC: C09DA03.
Valsartan:
Valsartan là thuốc đối kháng thụ thể type 1 của angiotensin II (AT1), không phải là tiền chất nên tác dụng dược lý của thuốc không phụ thuộc vào phản ứng thủy phân ở gan. Ái lực của angiotensin II trên thụ thể AT1 và AT2 tương tự nhau, trong khi đó, ái lực của valsartan đối với thụ thể AT1 mạnh gấp khoảng 20.000 lần so với ái lực với thụ thể AT2. Thụ thể AT1 tham gia vào hầu hết hoặc tất cả các hoạt động trên tim mạch, thận và thần kinh trung ương. Valsartan ức chế chọn lọc angiotensin II gắn vào thụ thể AT1 ở nhiều mô khác nhau, trong đó có cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, làm hạ huyết áp bằng cách đối kháng các tác dụng gây ra bởi angiotensin II (co mạch, tăng bài tiết aldosteron, tăng bài tiết catecholamin ở tuyến thượng thận và trước synap, giải phóng arginin vasopressin, tái hấp thu nước và gây phì đại cơ tim). Valsartan không ức chế giáng hóa bradykinin, do đó không gây ra các phản ứng bất lợi như ho khan dai dẳng, thường xảy ra với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
Tác dụng hạ huyết áp xuất hiện khoảng 2 giờ sau khi uống, đạt cực đại sau 4-6 giờ và duy trì tác dụng trong 24 giờ. Khi dùng liều lặp lại, tác dụng chống tăng huyết áp thể hiện rõ rệt sau 2 tuần, đạt tối đa sau 4 tuần và được duy trì khi điều trị dài ngày. Tỉ lệ đáy/đỉnh của hiệu quả giảm huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương tương ứng là 78% và 74% cho thấy thuốc có thể sử dụng 1 lần/ngày trong kiểm soát huyết áp.
Hydroclorothiazid:
Hydroclorothiazid làm tăng bài tiết natri clorid và nước do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa; tăng bài tiết các ion kali, magnesi, bicarbonat và có thể cũng làm giảm tốc độ lọc cầu thận. Tác dụng lợi tiểu ở mức độ vừa phải.
Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp, đầu tiên là do giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan đến sự bài niệu natri, sau đó trong quá trình dùng thuốc, tác dụng hạ huyết áp tùy thuộc vào sự giảm sức cản ngoại vi, thông qua sự thích nghi dần của các mạch máu trước tình trạng giảm nồng độ ion natri. Tác dụng lợi tiểu có thể thấy sau vài giờ, còn tác dụng hạ huyết áp xảy ra chậm sau 1-2 tuần. Tác dụng chống tăng huyết áp thường đạt được tối ưu ở liều 12,5mg và chỉ có thể đạt được tác dụng đầy đủ sau 2 tuần.
Phối hợp Valsartan và Hydroclorothiazid sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II týp 1 (AT1). Valsartan kềm giữ mạch máu không thu hẹp, làm hạ huyết áp và cải thiện lưu lượng máu do valsartan ngăn chặn các tác động sinh lý của angiotensin II bao gồm tác động co mạch và tiết aldosteron, bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết angiotensin II vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận.
Hydroclorothiazid và các thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng bài tiết natri clorid và nước kèm theo do cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa. Sự bài tiết các chất điện giải khác cũng tăng đặc biệt là kali và magnesi, còn calci thì giảm. Hydroclorothiazid cũng làm giảm hoạt tính carbonic anhydrase nên làm tăng bài tiết bicarbonat nhưng tác dụng này thường nhỏ so với tác dụng bài tiết Cl- và không làm thay đổi đáng kể pH nước tiểu. Các thiazid có tác dụng lợi tiểu mức độ vừa phải, vì khoảng 90% ion natri đã được tái hấp thu trước khi đến ống lượn xa là vị trí chủ yếu thuốc có tác dụng.
5.2. Dược động học:
VALSARTAN
Hấp thu
Sau uống valsartan đơn độc, nồng độ đỉnh trong huyết tương của valsartan đạt được trong 2-4 giờ. Khả dụng sinh học tuyệt đối trung bình của valsartan là 23%. Khi valsartan uống chung với thức ản, diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương của valsartan giảm 48% mặc dù nồng độ trong huyết tương lúc 8 giờ sau uống thuốc ở nhóm đói và nhóm no là như nhau. Tuy nhiên, việc giảm diện tích dưới đường cong nồng độ không kèm theo giảm tác dụng điều trị có ý nghĩa trên lâm sàng, và valsartan do đó có thể được dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Phân bố
Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của valsartan sau khi tiêm tĩnh mạch là khoảng 17 lít, chỉ ra rằng valsartan không được phân phối vào các mô rộng rãi. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.
Chuyển dạng sinh học/Chuyển hóa
Valsartan không được chuyển hóa ở mức độ cao, chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy dưới dạng các chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được xác định trong huyết tương ở nồng độ thấp (ít hơn 10% AUC valsartan). Chất chuyển hóa này là dược chất không hoạt động.
Thải trừ
Valsartan có dược động học phân rã theo hàm số mũ đa bội (t ½ α < 1 giờ và t ½ β vào khoảng 9 giờ). Valsartan được chủ yếu là thải trừ qua phân (khoảng 83% liểu dùng) và nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu là ở dạng không đổi. Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải của Valsartan trong huyết tương là khoảng 2 L/h và độ thanh thải ở thận là 0,62 L/h (khoảng 30% tổng số lượng giải phóng). Thời gian bán hủy của valsartan là 6 giờ.
Dược động học của valsartan là một đường tuyến tính tương ứng với các liều đã thử. Không có sự thay đổi động học của valsartan ở những liều nhắc lại, và tích lũy rất ít khi dùng một liều duy nhất hàng ngày. Nồng độ thuốc trong huyết tương tương tự ở nam và nữ.
HYDROCHLOROTHIAZIDE
Hấp thu
Hấp thu hydrochlorothiazide rất nhanh sau khi uống (t khoảng 2 giờ). Diện tích dưới đường cong trung bình tăng tuyến tính và tỷ lệ theo liều dùng trong khoảng liều điều trị.
Tính khả dụng toàn thân có thể tăng hoặc giảm khi dùng hydrochlorothiazide cùng với thức ăn đã được báo cáo khi so vói tình trạng nhịn ăn. Sự khác biệt về tác động đó ít giá trị và ít có ý nghĩa trong lâm sàng. Sinh khả dụng tuyệt đối của hydrochlorothiazide là 70% sau khi uống.
Phân bố
Dược động phân bố và thải trừ nói chung có dạng phân rã theo kiểu hàm số mũ hai. Thể tích phân bố biểu kiến là 4 – 8 L/kg. Hydrochlorothiazide trong tuần hoàn gắn với protein huyết thanh (40 – 70%), chủ yếu là albumin huyết thanh. Hydrochlorothiazide cũng tích lũy trong hồng cầu cao hơn xấp xỉ gấp 3 lần trong huyết tương.
Chuyển hóa
Hydrochlorothiazide được thải trừ chủ yếu dưới dạng không đổi.
Thải trừ
Thời gian bán thải khỏi huyết tương của Hydrochlorothiazide trung bình từ 6 đến 15 giờ trong thì thải trừ tận cùng. Không có thay đổi vể dược động Hydrochlorothiazide khi dùng liều lặp lại, và sự tích lũy là tối thiểu với liều một lần/ngày. Hơn 95% liều hấp thu được bài tiết theo nước tiểu dưới dạng không đổi.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
