Thuốc I.P.Cyl Forte là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc I.P.Cyl Forte (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: I.P.Cyl Forte
Hãng sản xuất : Atlantic Pharma- Producoes Farmaceuticas S.A
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên Nang: 300 mg
Thuốc tham khảo:
| I.P.CYL FORTE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Động kinh:
Gabapentin cũng được chỉ định như một trị liệu hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ kèm hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên
Gabapentin được chỉ định như là đơn trị liệu trong điều trị các cơn động kinh cục bộ kèm hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.
Đau thần kinh ngoại biên:
Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ngoại biên ở người lớn như là bệnh thần kinh tiểu đường ngoại biên và đau thần kinh hậu herpes.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Gabapentin được dùng theo đường uống, cùng hay không cùng thức ăn và nên nuốt cả viên với nước.
Liều dùng:
Với tất cả các chỉ định, chuẩn liều cho trị liệu ban đầu được mô tả trong bảng 1 được khuyến cáo đối với người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên. Hướng dẫn liều dùng cho trẻ dưới 12 tuổi được cung cấp đưới một phần riêng biệt sau phần này.
| Bảng 1 | |||
| Bảng liều-chuẩn liều ban đầu | |||
| Ngày 1 | Ngày 2 | Ngày 3 | |
| 300mg, ngày 1 lần | 300mg, ngày 2 lần | 300mg, ngày 3 lần | |
Trong điều trị bệnh động kinh:
Động kinh thường đòi hỏi trị liệu kéo dài. Liều dùng được xác định bởi bác sỹ điều trị theo sự dung nạp và đáp ứng ở từng bệnh nhân. Khi theo đánh giá của bác sỹ, cần giảm liều, ngừng liều hoặc thay thế với một thuốc thay thế, điều này nên được thực hiện từng bước tối thiểu trong một tuần.
Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên
Các thí nghiệm lâm sàng cho thấy rằng khoảng liều có hiệu quả của gabapentin là từ 900mg đến 3600mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị theo chuẩn liều ban đầu được mô tả ở bảng hoặc dùng liều 300mg, 3 lần mỗi ngày (TID) trong ngày 1. Sau đó dựa vào sự đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng thêm 300mg/ngày cho mỗi 2-3 ngày cho tới liều tối đa 3600mg/ngày. Chuẩn liều gabapentin chậm hơn có thể thích hợp với một số bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800mg/ngày là 1 tuần, để đạt được liều 2400mg/ ngày thì tổng thời gian tối thiểu là 2 tuần và tới liều 2400mg/ngày thì tổng thời gian là 3 tuần. Liều dùng lên đến 4800mg/ngày đã được dung nạp tốt ở các nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Tổng liều hàng ngày nên được chia làm 3 lần/ngày, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không nên quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.
Trẻ em từ 6 tuổi tới 12 tuổi:
Liều khởi đầu trong khoảng từ 10-15mg/kg/ngày và liều có hiệu quả đạt được bằng cách chuẩn liều trong khoảng thời gian 3 ngày trổ lên. Liều có hiệu quả ở trẻ em từ 6 tuổi trở lên là 25 tới 35mg/kg/ngày. Trong một nghiên cứu dài hạn, liều dùng tới 50mg/kg/ngày cũng đã được dung nạp tốt. Tổng liều mỗi ngày nên được chia làm 3 lần/ngày, khoảng thời gian tối đa giữa các liều không nên quá 12 giờ.
Đau thần kinh ngoại biên
Người lớn:
Trị liệu có thể khởi đầu bằng chuẩn liều được mô tả ở bảng 1. Cách khác, liều khởi đầu là 900mg/ngày chia làm 3 lần đều nhau. Sau đó, dựa vào sự đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng thêm 300mg/ngày cho từng 2-3 ngày tới liều tối đa là 3600mg/ngày. Chuẩn liều gabapentin chậm hơn có thể thích hợp với một số bệnh nhân. Thời gian tối thiểu để đạt được liều 1800mg/ngày là 1 tuần, để đạt được liều 2400mg/ ngày thì tổng thời gian tối thiểu là 2 tuần và tới liều 2400mg/ngày thì tổng thời gian là 3 tuần.
Trong điều trị đau thần kinh ngoại biên như bệnh thần kinh tiểu đường ngoại biên và đau thần kinh hậu herpep, độ an toàn và hiệu quả chưa được kiểm chứng trong các cuộc thử nghiệm lâm sàng kéo dài quá 5 tháng. Nếu bệnh nhân cần liều quá 5 tháng cho điều trị đau thần kinh ngoại biên, bác sỹ điều trị nên đánh giá tình trạng lâm sàng của bệnh nhân và sự cần thiết phải bổ sung thêm trị liệu.
Hướng dẫn cho tất cả các chỉ định:
Ở bệnh nhân sức khỏe kém nói chung, tức là ít cân, sau khi ghép tạng v.v… liều dùng nên được chuẩn chậm hơn, hoặc có thể sử dụng liều lượng nhỏ hơn hoặc kéo đài khoảng thời gian tăng liều.
Sử dụng cho người cao tuổi (trên 65 tuổi).
Người cao tuổi có thể cần điều chỉnh liều bởi vì chức năng thận giảm theo tuổi (xem bảng 2).
Tình trạng lơ mơ, phù ngoại vi và suy nhược có thể thường xuyên hơn ở người cao tuổi.
Sử dụng ở người suy chức năng thận:
Điều chỉnh liều được khuyến cáo ở người bệnh bị tổn thương chức năng thận theo bảng 2 và/hoặc bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu. Gabapentin 100mg capsule có thể được sử dụng để thực hiện chế độ liều khuyến cáo cho bệnh nhân suy chức năng thận.
| Bảng 2 | |
| Liều của Gabapentin cho người lớn dựa trên chức năng thận | |
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Tổng liều hàng ngày (mg/ngày) |
| >=80 | 900-3600 |
| 50-79 | 600-1800 |
| 30-49 | 300-900 |
| 15-29 | 150(b)-600 |
| <15(c) | 150(b)-300 |
a Tổng liều hàng ngày nên được dùng theo phác đồ 3 lần/ngày. Giảm liều cho bệnh nhân suy chức năng thận (độ thanh thải creatinin <79 ml/phút)
b Nên được dùng 300mg cách ngày
c Với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <15 ml/phút, liều hàng ngày nên được giảm theo tỉ lệ thanh thải creatinin (ví dụ, bệnh nhân có độ thanh thải creatinin là 7,5 ml/phút nên dùng một nửa liều hàng ngày mà bệnh nhân có độ thanh thải creatinin là 15ml/phút nhận).
Bênh nhân đang được thẩm phân lọc máu
Với bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300-400mg, sau đó giảm liều xuống 200 tới 300mg gabapentin sau mỗi 4 giờ giờ thẩm phân lọc máu. Vào ngày lọc máu tự do, không nên sử dụng trị liệu với gabapentin.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Nếu bệnh nhân phát triển viêm tụy cấp tính khi sử dụng trị liệu gabapentin, nên xem xét việc ngừng sử dụng gabapentin.
Mặc dù chưa có bằng chứng về các cơn động kinh bùng phát với gabapentin, nhưng sự ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện cơn động kinh liên tục (trạng thái động kinh) ở bệnh nhân
Cũng như các thuốc chống động kinh khác, một số bệnh nhân có thể trải qua sự gia tăng tần xuất động kinh hoặc khởi phát một loại động kinh mới khi sử dụng gabapentin.
Một khi có sự phán xét của bác sỹ rằng cần phải giảm liều, dừng thuốc, hay thay thế bằng các thuốc chống co giật khác thì các công việc này nên được tiến hành từ từ trong 1 khoảng thời gian tối thiểu 1 tuần.
Nhìn chung gabapentin không có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức.
Các xét nghiệm sinh hóa: Kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multistix SG (khi phối hợp thêm gabapentin với các thuốc chống co giật khác. Do đó để xác định protein trong nước tiểu, nên dùng phương pháp kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn.
Bệnh nhân có vấn đề di truyền về dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc glucosegactose malabsorption không nên dùng thuốc này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nên khuyên các bệnh nhân không được lái xe và vận hành các máy có độ nguy hiểm cao cho đến khi biết chắc rằng thuốc này không ảnh hưởng trên khả năng tham gia vào các hoạt động này của họ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng ở các phụ nữ mang thai. Vì các nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật không phải luôn luôn đúng với các đáp ứng trên người Nếu chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn những rủi ro tiềm tàng trên phôi thai.
Thời kỳ cho con bú:
Khi dùng đường uống, Gabapentin vào được sữa mẹ. Ảnh hưởng của gabapentin trên các đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ còn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng gabapentin cho các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu những lợi ích điều trị mang lại lớn hơn một cách rõ ràng so với các nguy cơ có thể có.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng phụ quan sát được trong các cuộc thử nghiệm lâm sàng được kiểm soát ở bệnh nhân động kinh (trị liệu hỗ trợ hoặc đơn độc) và đau thần kinh được cung cấp trong một danh mục đơn dưới đây theo nhóm và tần xuất (rất phổ biến >1/10), phổ biến (>1/100, <1/10), không phổ biến (>1/1000, <1/100) và hiếm (>1/10,000; <1/1,000). Có một số tác dụng phụ được thấy có tần xuất khác nhau trong các nghiên cứu lâm sàng, nên các tác dụng phụ này được báo cáo ở tần xuất cao nhất.
Trong mỗi nhóm tần xuất, các tác dụng phụ được liệt kê theo mức độ giảm dần.
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:
Rất phổ biến: Nhiễm virút
Phổ biến: Viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn đường niệu, nhiễm khuẩn, viêm tai giữa.
Rối loạn hê bạch huyết và máu:
Phổ biến: giảm bạch cầu
Hiếm: giảm lượng tiểu cầu
Rối loạn hệ miễn dịch:
Hiếm: các phản ứng dị ứng (như chứng mày đay)
Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa
Phố biến: chán ăn, tăng cảm giác ngon miệng
Rối loạn tâm thần
Phố biến: cảm giác hận thù, lẫn lộn và dễ thay đổi cảm xúc, trầm cảm, lo âu, căng thẳng, suy nghĩ bất thường.
Hiếm: ảo giác
Rối lọan hệ thần kinh
Rất phổ biến: Buồn ngủ, chóng mặt, mất điều hòa.
Phổ biến: Co giật, tăng vận động, chứng loạn vận ngôn, mất trí nhớ, run, mất ngủ, đau đầu, cảm giác như dị cảm, giảm cảm giác, phối hợp bất thường, rung giật nhãn cầu, tăng, giảm hoặc mất phản xạ.
Hiếm: Rối loạn vận động (ví dụ chứng múa giật-múa vờn, rối loạn vận động, loạn trương lực cơ).
Rối loạn thị giác:
Phổ biến: rối loạn tầm nhìn như giảm thị lực, chứng song thị.
Rối loạn thính giác và mê đạo:
Phổ biến: chóng mặt
Hiếm: ù tai
Rối loạn tim:
Hiếm: đánh trống ngực
Rối loạn mạch máu:
Phổ biến: tăng huyết áp, giãn mạch
Rối loạn hô hấp. lồng ngực và trung thất:
Phổ biến: khó thở, viêm phế quản, viêm họng, ho, viêm mũi.
Rối loạn tiêu hóa:
Phổ biến: Nôn, buồn nôn, bất thường về nha khoa, viêm nướu, tiêu chẩy, đau bụng, khó tiêu, táo bón, khô miệng và cổ họng, đầy hơi.
Hiếm: viêm tụy.
Rối loạn gan mật:
Hiếm: viêm gan, vàng da.
Rối loạn mô dưới da và da:
Phổ biến: mặt phù, xuất huyết thường được mô tả dưới các vết bầm tím do các chấn thương vật lý, phát ban, ngứa, mụn chứng cá.
Hiếm: Hội chứng Steven-Johnson, phù mạch, da ban đỏ, rụng tóc.
Rối loạn cơ xương. mô liên kết và xương:
Phổ biến: đau khớp, đau cơ, đau lưng, co giật.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Phổ biến: tiểu không kiểm soát,
Hiếm: suy thận cấp
Rối loạn tiết sữa và hệ sinh sản;
Phổ biến: bất lực
Rối loạn chung và đường dùng:
Rất phổ biến: mệt mỏi, sốt.
Phổ biến: Phù ngoại vi, dáng đi bất thường, suy nhược, đau, khó chịu, hội chứng cảm cúm.
Hiếm: phản ứng rút thuốc (chủ yếu là lo âu, mất ngủ, buồn nôn, đau, ra mồ hôi), đau ngực.
Chết đột ngột không rõ nguyên nhân cũng đã được báo cáo mà có mối quan hệ với trị liệu gabapentin chưa được thiết lập.
Điều tra:
Phổ biến: bạch cầu giảm mạnh, tăng cân.
Chấn thương và ngộ độc:
Phổ biến: bị thương bất ngờ, gãy xương, chầy da.
Đã có báo cáo về viêm tụy cấp khi đang điều trị với gabapentin. Tuy nhiên mối quan hệ trên là chưa rõ ràng.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp, viêm tai giữa, co giật và viêm phế quản đã được báo cáo chỉ trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em. Thêm vào đó, trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em, hành vi hung hăng và tăng vận động cũng được báo cáo là phổ biến.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chông động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, Phenobarbital, diazepam.
Thuốc kháng acid làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều gabapentin có thể gây nhìn một hóa hai, nói líu ríu, u ám, hôn mê và tiêu chảy. Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên súc vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol. Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenyltoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là cid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1-2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Tuy vậy, trong một nghiên cứu, số lần co giật chỉ thấy giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2mg/lít (11/7 micromol/lít). Nồng độ huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2mg/lít (2mcg/ml) tới 20mg/lít (20mcg/ml).
Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liều tăng trên 1,8g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.
Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệnh này.
Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (<3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58 ± 6 lít ở người lớn.
Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời bán của gabapentin khoảng 5 tới 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Talc, tinh bột ngô, Lactose monohydrate, vỏ nang cứng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Không quá 30oC, trong bao bì kín.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
