Thuốc Gabarica , SaVi Gabapentin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Gabarica , SaVi Gabapentin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Gabapentin

Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.

Biệt dược gốc: Neurontin

Biệt dược: Gabapentin , Gabarica , SaVi Gabapentin

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 300 mg, 400mg

Viên nén 400mg, 600mg

Thuốc tham khảo:

SAVI GABAPENTIN 300
Mỗi viên nang có chứa:
Gabapentin …………………………. 300 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

GABARICA
Mỗi viên nang có chứa:
Gabapentin …………………………. 400 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị hỗ trợ trong động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên.

Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên ở người lớn.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng đường uống cùng hay không cùng.với thức ăn. Gabapentin được dùng như một thuốc phụ để phối hợp với các thuốc chống động kinh khác. Dùng đơn độc có thể không có hiệu quả.

Liều dùng:

Chống động kinh:

Liều lượng thay đổi tùy theo đáp ứng của từng cá nhân, và thường do bác sĩ điều trị chỉ định

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

Liều khởi đầu hiệu quả thông thường từ 300mg đến 900 mg mỗi ngày. Sau đó, liều có thể tăng thêm từng bước 300mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 — 1800 mg/ngày, chia 3 lần (Dùng 1 viên 300mg hoặc 400mg x 3 lần /ngày, có thể tăng liều đến 1800mg/ ngày).

Liều tối đa không quá 2400— 3600mg/ ngày.

Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho mỗi lần dùng thuốc và khoảng cách dùng thuốc không nên quá 12 giờ. Khi dùng liều cao, người bệnh có thể chia 4 lần/ngày.

Đối với người bệnh s⁄y giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu phải giảm liều; liều thích hợp.cần hiệu chỉnh theo độ thanh thải creatinin (Clcr), được khuyến cáo như sau:

Độ thanh thải creatinin (ml/phút) Liều dùng
50 – 79 600 – 1 800 mg/ngày, chia 3 lần
30 – 49 300 – 900 mg/ngày, chia 3 lần
15 – 29 300 – 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật
< 15 300 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật
Thẩm phân máu 200 – 300 mg *

(*) Liều nạp là 300 – 400mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 – 300mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Trong những ngày không thẩm phân, không dùng gabapentin.

Trẻ em dưới 12 tuổi:

Viên nén bao phim Gabarica 400 không phù hợp cho sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi

Điều trị đau do viêm các dây thần kinh ngoại biên, đau sau bệnh zona

Người lớn

Người bệnh uống không quá 1800mg/ngày.

Liều khởi đầu hiệu quả thông thường từ 300mg đến 900 mg mỗi ngày,có thể dùng như sau:

Ngày 1: 300 mg/lần/ngày.

Ngày 2: 300mg hoặc 400mg x 2 lần/ngày.

Ngày 3: 300mg hoặc 400mg x 3 lần/ngày.

Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg mỗi ngày, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều tối đa 1800 mg/ngày, chia 3 lần.

Liều duy trì: 900 — 1800 mg/ngày, chia 3 lần.

Người cao tuổi

Liều dùng có thể thấp do chức năng thận kém.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào trong công thức bào chế.

4.4 Thận trọng:

Có hành vi và ý định tự tử.

Thuốc chống động kinh (Antiepileptic drugs, AEDs), bao gồm cả gabapentin, thường làm tăng nguy cơ về ý muốn hoặc hành vi tự tử ở những bệnh nhân sử dụng các thuốc này cho chỉ định điều trịbất kỳ nào. Bệnh nhân được điều trị với bất kỳ AEDs nào cũng cần được theo dõi và giám sát sự xuất hiện của các dấu hiệu bất kỳ về trầm cảm, về suy nghĩ hoặc hành vi tự tử và/hoặc bất kỳ sự thay đổi bất thường nào trong tâm trạng hoặc hành vi.

Bệnh nhân và gia đình cần được tư vấn rằng các thuốc đẳng động kinh, bao gồm cả gabapentin, có thể làm tăng nguy cơ suy nghĩ và hành vi tự tử và cần được thông báo về sự xuất hiện các triệu chứng xấu đi của bệnh trầm cảm, về bất kỳ thay đổi bất thường nào trong tâm trạng hoặc hành vi, hoặc sự xuất hiện của ý nghĩ, hành vi tự tử.

Khả năng tiềm ẩn tạo khối u

Trong nghiên cứu in vivo tiền lâm sàng về khả năng gây ung thư, cho thấy có tỷ lệ cao khối u ở tế bào acinar tuyến tụy được xác định ở chuột cống đực, nhưng lại không thấy ở chuột cống cái. Ý nghĩa lâm sàng của phát hiện này hiện chưa rõ.

Chết đột ngột và không rõ nguyên nhân ở bệnh nhân bị bệnh động kinh.

Trong quá trình sử dụng sản phẩm của gabapentin trước khi đưa ra thị trường, đã có 8 trường hợp tử vong đột ngột không giải thích được nguyên nhân đã được báo cáo trong tổng số 2.203 bệnh nhân được điều trị (trong đó 2103 bệnh nhân dùng thuốc hàng năm). Một số trường hợp tử vong trong số này có thể liên quan đến tử vong do động kinh.

Thận trọng:

Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thâm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.

Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không dùng thuốc khi đang lái xe hay vận hành máy móc vì một số phản ứng bất lợi như chóng mặt và buồn ngủ.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai, chưa thấy có tác động tương tự. Tuy nhiên, chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Khi dùng đường uống, gabapentin qua được sữa mẹ. Tác dụng của thuốc trên trẻ sơ sinh còn chưa rõ, vì vậy chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ thời kỳ cho con bú khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Gabapentin dung nạp tốt. Các ADR thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần khi tiếp tục điều trị. Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.

Thường gặp, ADR > 1/100

Thần kinh: Vận động mất phối hợp, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: Gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…)

Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.

Tim mạch: Phù mạch ngoại biên.

Hô hấp Viêm mũi, viêm họng- hầu, ho, viêm phổi.

Mắt: nhìn một hóa hai, giảm thị lực.

Cơ xương: đau cơ, đau khớp.

Da: mẩn ngứa, ban da.

Máu: giảm bạch cầu.

Khác: liệt dương, nhiễm virus.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm thần, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.

Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.

Khác: tăng cân, gan to.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.

Tiêu hóa: Loét dạ dày- tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.

Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.

Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt

Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.

Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài.

Sốt hoặc rét run.

Hội chứng Stevens- Johnson.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị.

Vận động mất phối hợp thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.

Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens- Johnson, phải ngừng thuốc.

Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, valproat, phenobarbital, diazepam.

Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng hấp thu. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.

Sự bài tiết của gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng của probenecide.

Sự bài tiết của gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidine, nhưng sự giảm này không có ý nghĩa lâm sảng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều gabapentin có thể gây nhìn một hóa hai, nói líu ríu, u ám, hôn mê và tiêu chảy.

Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ.

Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên súc vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng mặt sau các chi khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylentetrazol. Hiệu quả ở cả hai thí nghiệm đều tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.

Trong các nghiên cứu in vitro mà gabapentin được đánh dấu bằng phóng xạ cho thấy có một vị trí của gabapentin gắn kết với não chuột cống, bao gồm lớp vỏ não và vùng đồi thị. Ái lực liên kết mạnh của gabapentin với protein trong mô não động vật được xác định là có ảnh hưởng đến kênh canxi phụ thuộc điện thế trên màng tế bào thần kinh

Cơ chế tác dụng:

Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.

Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.

Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Gabapentin hấp thu qua đường tiêu hóa theo cơ chế bão hòa (khi liều tăng, sinh khả dụng lại giảm). Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 – 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định. Tuy vậy, trong một nghiên cứu, số lần co giật chỉ thấy giảm ở những người có nồng độ huyết thanh gabapentin trên 2 mg/lít (11,7 micromol/lít). Nồng độ huyết tương của gabapentin nói chung nằm trong phạm vi từ 2 mg/lít (2 microgam/ml) tới 20 mg/lít (20 microgam/ml).

Sinh khả dụng khoảng 60% khi dùng với liều 1,8 g/24 giờ và không tương ứng với liều dùng, thậm chí khi liều tăng trên 1,8 g/24 giờ thì sinh khả dụng lại giảm (sinh khả dụng khoảng 35% khi dùng với liều 4,8g/24 giờ). Thức ăn ít ảnh hưởng đến tốc độ và mức độ hấp thu.

Ở người bệnh cao tuổi và người bệnh suy giảm chức năng thận, độ thanh thải gabapentin huyết tương bị giảm. Gabapentin có thể bị loại khỏi huyết tương bằng thẩm phân máu, vì vậy cần điều chỉnh liều đối với những người bệnh này.

Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố của thuốc là 58  6 lít ở người lớn

Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Nửa đời của gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Kín, nhiệt độ không quá 30°C , tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!