1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flunarizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Oliveirim, Reinal
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 5 mg.
Viên nén 10 mg
Thuốc tham khảo:
| REINAL-5 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| REINAL | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| OLIVEIRIM | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng đau nửa đầu.
Điều trị triệu chứng chóng mặt và rối loạn tiền đình.
Rối loạn mạch máu não và mạch máu ngoại biên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống vào buối tối
Liều dùng:
Dự phòng đau nửa đầu:
Liều khởi đầu:
Bệnh nhân dưới 65 tuổi: 10mg/ ngày.
Bệnh nhân > 65 tuổi: 5 mg/ ngày.
Uống thuốc vào buổi tối.
Nếu trong giai đoạn điều trị này mà xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hoặc tác dụng phụ ngoài ý muốn thì nên ngưng điều trị. Nếu sau 2 tháng dùng thuốc mà không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.
Liều duy trì: Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống 5 mg/ ngày và nghỉ 2 ngày mỗi tuần. Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngưng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.
Chống mặt, rối loạn tiền đình, rối loạn mạch máu não và mạch máu ngoại biên:
Liều hằng ngày dùng tương tự cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là ít hơn 2 tháng. Nếu không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mạn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngưng điều trị.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng flunarizin ở bệnh nhân có tiền sử trầm cảm hoặc đang có triệu chứng trầm cảm, bệnh nhân có tiền sử Parkinson hoặc các rối loạn ngoại tháp khác .
4.4 Thận trọng:
Thuốc này có thể gia tăng triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Parkinson , đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già. Do vậy nên dùng thận trọng trên các bệnh nhân này.
Trong một số trường hợp hiếm: mệt mỏi có thể gia tăng trong khi điều trị bằng flunarizin, trường hợp này nên ngừng điều trị. Không vượt quá liều quyết định. Bệnh nhân phải được khám định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngưng điều trị. Nếu trong giai đoạn duy trì mà không đạt hiệu quả điều trị thì nên ngưng thuốc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị. Nếu thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Sự an toàn của flunarizin khi dùng trên phụ nữ có thai chưa được xác nhận. Đáng giá nghiên cứu trên súc vật không chứng tỏ tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp về sự sinh sản, phát triển của phôi hoặc thai, về tiến trình thai nghén, sự phát triển chu sinh và hậu sản.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên chó cho con bú đã chứng tỏ flunarizin được bài tiết qua sữa với nồng độ trong sữa cao hơn trong huyết tương. Không có dữ liệu nói về sự bài tiết qua sữa ở người. Do đó, không khuyến khích sử dụng flunarizin trên phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường gặp thoáng qua: buồn ngủ nhẹ và/ hoặc mệt mỏi (20%); tăng cân và/ hoặc tăng ngon miệng (11%). Một số tác dụng không mong muốn nghiêm trọng sau đây xảy ra trong điều trị kéo dài.
Trầm cảm, đặc biệt có nguy cơ xảy ra ở bệnh nhân nữ có tiền sử trầm cảm.
Triệu chứng ngoại tháp ( như vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run), đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già. Do vậy nên dùng thận trọng trên các bệnh nhân này.
Những tác dụng không mong muốn hiếm gặp khác.
Tiêu hóa: Nóng bỏng trong xương ức, buồn nôn, đau dạ dày.
Thần kinh trung ương: buồn ngủ, lo lắng.
Tăng tiết sữa, khô miệng, đau cơ, phát ban.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rượu, thuốc an thần, thuốc ngủ khi dùng chung flunarizin làm gia tăng tác dụng buồn ngủ. Flunarizin không chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược cơ thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (cao đến 600 mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng được quan sát là buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên súc rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt tính nếu thấy thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Flunarizin là dẫn xuất difluorinat cinnarizin. Nó có hoạt tính kháng histamin, an thần và chẹn kênh calci.
Flunarizin hydrochlorid được sử dụng để phòng ngừa đau nửa đầu, rối loạn tiền đình và chống mặt, các rối loạn mạch máu não và mạch máu ngoại biên. Nó cũng đã được sử dụng như một biện pháp bổ trợ chống động kinh ở những bệnh nhân không đáp ứng với phác đồ điều trị chuẩn.
Cơ chế tác dụng:
Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.
Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.
Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.
Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.
Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: thuốc được hấp thu tốt qua đường ruột, đạt nồng độ đỉnh trong vòng 2- 4 giờ và đạt trạng thái hằng định ở tuần thứ 5- 6.
Phân bố: 99% flunarizin gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố lớn: 78 L/ Kg ở người khỏe mạnh và 207 L/ kg ở bệnh nhân bị động kinh do có sự phân bố rộng ở các mô ngoài mạch máu. Thuốc vượt qua hàng rào máu não nhanh chóng; nồng độ trong não cao hơn gấp khoảng 10 lần nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa: Flunarizin chuyển hóa tại gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa, chủ yếu qua CYP2D6.
Thải trừ: Flunarizin và các chất được bài tiết ra phân qua đường mật. Trong vòng 24 đến 48 giờ sau khi dùng thuốc, khoảng 3-5% liều được dùng thải trừ qua phân dưới dạng thuốc nguyên vẹn và các chất chuyển hóa, dưới 1% được bài tiết dạng nguyên vẹn qua nước tiểu. Nửa đời, thải trừ tận cùng thay đổi, phần lớn từ 5 -15 giờ sau khi dùng liều đơn. Một số người có thể đo được nồng độ flunarizin trong huyết tương ( > 0,5ng/ mL). Sau một thời gian dài ( lên đến 30 ngày), nguyên nhân có thể do sự phân bố lại thuốc từ các mô khác. Thời gian bán hủy thải trừ tận cùng khoảng 18 ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, tinh bột ngô, bột talc, magnesi stearat, silicon dioxyd dạng keo.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
