1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fluconazole
Phân loại: Thuốc kháng nấm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D01AC15; J02AC01.
Biệt dược gốc: Diflucan
Biệt dược: Fluconazol Stada
Hãng sản xuất : Công ty TNHH LD Stada – Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang: hộp 1 vỉ x 1 viên, hộp 1 vỉ x 10 viên.
Mỗi viên: Fluconazole 150mg.
Thuốc tham khảo:
| FLUCONAZOLE STADA 150 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Fluconazole | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Fluconazol là một thuốc kháng nấm triazol được dùng trong bệnh nhiễm nấm Candida ở các niêm mạc nông (hầu-miệng, thực quản, âm đạo) và nhiễm nấm ngoài da.
Thuốc cũng được dùng trong nhiễm nấm toàn thân bao gồm nhiễm Candida, Coccidioides, Cryptococcus toàn thân và đã được thử nghiệm trong nhiễm Blastomyces, Chromoblastomyces, Histoplasma và Sporotrichosis.
Phòng ngừa: Fluconazol cũng được chỉ định để làm giảm khả năng nhiễm Candida ở bệnh nhân ghép tủy xương đang được hóa trị liều gây độc tế bào và/hoặc xạ trị.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Liều duy nhất Fluconazol STADA 150mg dạng uống được dùng trong bệnh nhiễm nấm Candida âm đạo hoặc trong chứng viêm quy đầu do Candida.
Liều dùng:
Bệnh nấm da, bệnh vảy cám ngũ sắc và nhiễm nấm Candida ở da có thể điều trị với fluconazol 50mg/ngày trong 6 tuần.
Nhiễm Candida toàn thân, viêm màng não do Cryptococcus và các trường hợp nhiễm Cryptococcus khác có thể điều trị bằng fluconazol. Liều đầu tiên là 400mg sau đó là 200 đến 400mg/ngày. Thời gian điều trị được dựa trên đáp ứng lâm sàng và nấm học, nhưng thông thường ít nhất là 6 đến 8 tuần trong viêm màng não do Cryptococcus. Có thể dùng fluconazol với liều 100 đến 200mg/ngày để ngăn ngừa tái phát sau khi điều trị ban đầu bệnh viêm màng não do Cryptococcus bằng thuốc kháng nấm ở bệnh nhân AIDS.
Ở bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch có nguy cơ nhiễm nấm, có thể dùng fluconazol để phòng ngừa với liều 50 đến 400mg/ngày, mặc dù phòng ngừa lâu dài có thể làm xuất hiện các bệnh nhân đề kháng.
Trẻ em:
Liều dùng cho trẻ em trên 4 tuần tuổi là 3mg/kg/ngày trong trường hợp nhiễm nông (có thể dùng liều tấn công 6mg/kg trong ngày đầu tiên nếu cần) và 6 đến 12mg/kg/ngày trong trường hợp nhiễm toàn thân. Để phòng ngừa cho trẻ em bị suy giảm miễn dịch, có thể dùng liều 3 đến 12mg/kg/ngày.
Đối với trẻ em dưới 2 tuần tuổi, có thể dùng các liều trên mỗi 72 giờ. Đối với trẻ em từ 2 đến 4 tuần tuổi, dùng liều cách nhau 48 giờ. Không nên vượt quá liều tối đa 400mg/ngày ở trẻ em, hoặc 12mg/kg với khoảng cách liều thích hợp ở trẻ sơ sinh.
Cần giảm liều cho bệnh nhân suy thận.
Liều cao: Liều fluconazol đến 1000mg/ngày đã được thử nghiệm trong điều trị viêm màng não do Cryptococcus. Liều hàng ngày đến 800mg đã được sử dụng trong bệnh nhiễm Blastomyces và Coccidioides và liều 10mg/kg/ngày đã được thử nghiệm trong bệnh nhiễm Candida lan tỏa.
Liều dùng ở bệnh nhân suy thận: Bệnh nhân suy thận cần giảm liều. Liều tấn công hoặc liều bắt đầu thông thường của fluconazol nên uống vào ngày điều trị đầu tiên và các liều tiếp theo cần được điều chỉnh theo hệ số thanh thải creatinin. Nếu hệ số thanh thải creatinin trên 50ml/phút, có thể dùng liều chuẩn. Nếu hệ số thanh thải creatinin dưới 50ml/phút và bệnh nhân không được thẩm phân, có thề dùng một nửa liều chuẩn. Bệnh nhân được thẩm phân máu định kỳ có thể dùng liều chuẩn của fluconazol sau mỗi lần thẩm phân. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận dùng liều duy nhất.
Liều ngắt quãng: Việc điều trị bằng fluconazol 1 lần/tuần đã được thử nghiệm trong bệnh nấm móng và nấm da đầu.
Bệnh Leishmania: Fluconazol đã được thử nghiệm trong điều trị nhiễm Leishmania ở da do Leishmania major gây ra.
4.3. Chống chỉ định:
Fluconazol không được dùng cho bệnh nhân mẫn cảm với fluconazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Việc chống chỉ định dùng chung với terfenadin ở bệnh nhân đang dùng fluconazol nhiều liều 400mg hoặc cao hơn được dựa trên kết quả các nghiên cứu tương tác thuốc khi dùng nhiều liều. Việc dùng chung Cisaprid hoặc astemizol bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng fluconazol.
4.4 Thận trọng:
Chưa có thông tin về sự mẫn cảm chéo giữa fluconazol và các thuốc kháng nấm azol khác, cần thận trọng khi chỉ định fluconazol cho bệnh nhân mẫn cảm với các azol khác.
Nên dùng fluconazol thận trọng cho bệnh nhân suy chức năng thận hoặc gan. Những bất thường về xét nghiệm huyết học, gan và thận đã được nhận thấy ở bệnh nhân bị các bệnh cơ bản nghiêm trọng như AIDS hoặc u ác tính.
Người già: Fluconazol được thải trừ chủ yếu ở thận dưới dạng không đổi. Vì các bệnh nhân lớn tuổi thường bị suy giảm chức năng thận, cần cẩn thận khi điều chỉnh liều dựa trên hệ số thanh thải creatinin. Kiểm soát chức năng thận có thể hữu ích.
Thận trọng khi sử dụng cho người đang lái xe và vận hành máy móc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của fluconazol trên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân cần được cảnh báo vì khả năng gây hoa mắt hoặc động kinh trong khi dùng fluconazol và không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu có bất kỳ triệu chứng này xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: C đối với dạng viên đặt âm đạo 150 mg; D với dạng còn lại.
Thời kỳ mang thai:
Tránh dùng fluconazol trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Fluconazol được tiết vào sữa mẹ, đạt đến nồng độ tương tự trong huyết tương người mẹ và không nên dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ được báo cáo với fluconazol thường gặp nhất là trên đường tiêu hóa và bao gồm đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn, rối loạn vị giác. Các tác dụng phụ khác bao gồm đau đầu, chóng mặt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, cao lipid huyết và tăng men gan. Độc tính nghiêm trọng trên gan đã được báo cáo ở những bệnh nhân bị bệnh nặng như AIDS hoặc u ác tính. Sốc phản vệ và phù mạch hiếm khi được báo cáo.
Hiếm gặp các phản ứng trên da nhưng những phản ứng tróc vảy trên da như hoại tử biểu bì độc và hội chứng Stevens-Johnson đã xảy ra, thường gặp nhất ở bệnh nhân AIDS.
Rụng tóc: Rụng tóc thỉnh thoảng được báo cáo ở những bệnh nhân dùng fluconazol, đặc biệt khi điều trị lâu dài.
Tác động trên gan: Thường gặp tăng men gan và đã có những báo cáo về vàng da do điều trị bằng fluconazol.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rifampicin: làm giảm nồng độ fluconazol trong huyết tương.
Hydrochlorothiazid: làm tăng nồng độ fluconazol trong huyết tương.
Ciclosporin, midazolam, nortriptylin, phenytoin, rifabutin, thuốc hạ đường huyết nhóm sulfonylurea và nateglinid, tacrolimus, triazolam, warfarin và zidovudin: làm tăng nồng độ của các thuốc này trong huyết tương. Fluconazol có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của một số thuốc nếu dùng đồng thời, chủ yếu bằng cách ức chế cytochrom P450 isoenzym CYP3A4 và CYP2C9.
Sulfamethoxazol: fluconazol có thể ức chế sự tạo thành một chất chuyển hóa gây độc của sulfamethoxazol.
Terfenadin: sự tăng nồng độ terfenadin sau khi dùng liều cao fluconazol đã dẫn đến những bất thường về điện tâm đồ ECG. Tác động tương tự có thể đoán trước với astemizol.
Cisaprid: tăng nồng độ cisaprid và các độc tính liên quan.
Astemizol, cisaprid, hoặc terfenadin: nguy cơ loạn nhịp tim.
Amitriptylin: tăng nồng độ amitriptylin.
Theophyllin: fluconazol cũng có thể làm giảm sự thanh thải theophyllin.
Thuốc tránh thai steroid: hiệu quả của các thuốc tránh thai đường uống có thể bị ảnh hưởng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, cần tiến hành điều trị triệu chứng (với các biện pháp nâng đỡ và rửa dạ dày nếu cần).
Fluconazol được đào thải nhiều trong nước tiểu. Một đợt thẩm phân máu kéo dài 3 giờ làm giảm khoảng 50% nồng độ trong huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng nấm tác dụng toàn thân; Dẫn chất triazole.
Mã ATC: J02AC01.
Fluconazol là một thuốc kháng nấm triazol có tác động ức chế các enzym phụ thuộc cytochrom P450 ở những chủng nấm nhạy cảm, phá hủy quá trình tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm. Thuốc có tác dụng kháng Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. và Trichophyton spp.
Cơ chế tác dụng:
Fluconazoi là một chất thuộc nhóm thuốc chổng nấm mới triazol, nó là một chất ức chế mạnh và đặc hiệu quá trình tổng hợp sterol của nấm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Fluconazol được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống, sinh khả dụng đường uống khoảng lớn hơn 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 6,72microgram/ml đã được báo cáo ở những người khỏe mạnh sau khi uống liều 400mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Nồng độ trong huyết tương tỷ lệ với liều dùng trong khoảng từ 50 đến 400mg. Dùng nhiều liều làm tăng nồng độ trong huyết tương, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 đến 10 ngày nhưng có thể đạt được ở ngày thứ 2 nếu dùng liều tấn công.
Fluconazol được phân bố rộng rãi và thể tích phân bố biểu kiến gần với tổng lượng nước trong cơ thể. Nồng độ trong sữa mẹ, hoạt dịch, nước bọt, đàm, dịch âm đạo và dịch màng bụng tương tự với nồng độ đạt được trong huyết tương. Nồng độ trong dịch não tủy trong khoảng 50 đến 90% nồng độ trong huyết tương, ngay cả khi không bị viêm màng não. Liên kết với protein chỉ khoảng 12%.
Khoảng 80% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi trong nước tiểu và khoảng 11% dưới dạng chuyển hóa. Thời gian bán thải của fluconazol khoảng 30 giờ và tăng lên ở bệnh nhân suy thận. Fluconazol bị loại bằng thẩm phân.
Nồng độ đạt được tác dụng dược lý của fluconazol đã được tìm thấy trong tóc và móng sau khi uống liều bình thường hàng ngày và liều 1 lần/tuần.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, tinh bột mì, tinh bột natri glycolat, talc, magnesi stearat
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô. Nhiệt độ không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
