1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Fexofenadine
Phân loại: Thuốc Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX26.
Biệt dược gốc: Telfast
Biệt dược: K_Xofanine
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hỗn dịch uống 30mg/5ml
Thuốc tham khảo:
| K_XOFANINE | ||
| Mỗi 5ml dung dịch có chứa: | ||
| Fexofenadin hydroclorid | …………………………. | 30 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Lắc đều chai trước mỗi lần sử dụng. Không dùng thuốc cùng với nước hoa quả.
Liều dùng:
Viêm mũi dị ứng theo mùa:
Trẻ em 2 – 11 tuổi: 5 ml (01 thìa) x 2 lần/ngày.
Người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên: 10 ml (02 thìa) x 2 lần/ngày.
Với bệnh nhân suy thận: Liều giảm một nửa.
Mày đay mạn tính:
Trẻ em từ 6 tháng đến dưới 2 tuổi: 2.5 ml (1/2 thìa) x 2 lần/ngày
Trẻ em 2 – 11 tuổi: 5 ml (01 thìa) x 2 lần/ ngày
Người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên: 10 ml (02 thìa) x 2 lần/ngày.
Với bệnh nhân suy thận: liều giảm một nửa.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với fexofenadin, terfenadin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Tuy thuốc không có độc tính trên tim như terfenadin, nhưng vẫn cần thận trọng theo dõi khí dùng fexofenadin cho người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng QT kéo dài từ trước.
Cần khuyên người bệnh không tự dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sửdụng fexofenadin.
Cần thận trong và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận bị suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm chức năng thận.
Hiệu quả và an toàn của fexofenadin hydroclorid chưa được thiết lập ở trẻ em <2 tuổi trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa và ở trẻ em < 6 tháng tuổi trong điều trị mề đay mãn tính vô căn.
Cần ngừng dùng fexofenadin ít nhất 24 – 28 giờ trước khi tiền hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Căn cứ vào đặc tính dược lực học và báo cáo về các phản ứng phụ thì fexofenadin hydroclorid ítcó khả năng ảnh hưởng lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Những thử nghiệm khách quan cho thấy fexofenadin không có những ảnh hưởng đáng kể trên chức năng của hệ thần kinh trung ương.
Điều này có nghĩa là bệnh nhân có thể lái xe và làm các công việc đòi hỏi sự tập trung. Tuy nhiên, để phát hiện những người mẫn cảm, có phản ứng bắt thường với thuốc nên kiếm tra các phản ứng cá nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các công việc phức tạp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Vẫn chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát về việc dùng fexofenadin nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần số và mức độ trầm trọng của các phản ứng phụ của Fexofenadin hydroclorid so sánh với giả dược là tương đương.
Tác dụng phụ thường gặp: Nhức đầu (> 3%), buồn ngủ, chóng mặt và buồn nôn (1-3 %).
Các tác dụng phụ được báo cáo với tỷ lệ <1% bao gồm: mệt mỏi, mất ngủ, căng thẳng, rồi loạn giấc ngủ, ác mộng.
Hiếm gặp: chứng phát ban, nổi mề đay, ngứa và phản ứng quá mẫn như phù mạch, cứng ngực, khó thở, đỏ và sốc phản vệ toàn thân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% người bệnh phải ngừng thuốc do ADR của thuốc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng phối hợp fexofenadin hydroclorid với erythromycin hoặc ketoconazole làm tăng nồng độ fexofenadin trong huyết tương, tuy nhiên sự tăng này không đưa đến ảnh hưởng trên khoảng QT.
Các thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của Fexofenadin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chóng mặt, buồn ngủ và khô miệng đã được ghi nhận khi dùng quá liều fexofenadin hydroclorid. Dùng một liều duy nhất 800 mg fexofenadin hydroclorid và liều 690 mg, 2 lần mỗi ngày, dùng một tháng liền hay 240 mg một lần mỗi ngày trong 1 năm đã không thấy tác dụng ngoại ý đáng kể trên lâm sàng so với giả dược.
Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp thông thường để loại bỏ phần thuốc chưa được hấp thu trong ống tiêu hóa. Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ được khuyến cáo. Thẩm phân máu làm giảm nồng độ thuốc trong máu không đáng kể (đến 1,7%). Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với fexofenadin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin, cũng cạnh tranh với các thụ thể H1 ở đường tiêu hóa, mạch máu và đường hô hấp, nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1 hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.
Cơ chế tác dụng:
Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể histamin H1 ngoại biên. Fexofenadin là chất chuyển hóa có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể kháng cholinergic hoặc dopaminergic và không có tác dụng ức chể thụ thể alpha-1 hoặc beta adrenergic, ở liều điều trị, fexofenadin không gây buồn ngủ hay ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống một liều 30 mg hỗn dịch uống, Cmax đạt 118 nanogam/ ml trong khoảng 1 giờ. Dùng thuốc cùng với bữa ăn nhiều chất béo, AUC và Cmax giảm khoảng 30% và 47%.
Phân bố: Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 – 70%, chủ yếu là với albumin và alpha, acid glycoprotein. Fexofenadin không qua hàng rào máu – não.
Chuyển hóa: Xấp xỉ 5% tổng liều dùng của thuốc được chuyển hoá. Khoảng 0,5 – 1,5% được chuyển hoá ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính, 3,5% được chuyển hoá thành dẫn chất ester methyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.
Thải trừ: Nửa đời thải trừ của fexofenadin khoảng 14,4 giờ sau khi dùng liều 60 mg, 2 lần/ ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
