1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Fenofibrate

Phân loại: Thuốc hạ lipid máu (nhóm fibrat)..

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10AB05.

Biệt dược gốc: Lipanthyl

Biệt dược: Lipidstop

Hãng sản xuất : The Acme Laboratories Ltd. Bangladesh

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 200 mg,

Thuốc tham khảo:

LIPIDSTOP 200
Mỗi viên nang cứng có chứa:
Fenofibrate …………………………. 200 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị chứng tăng cholesterol máu

Lipidstop 200 được chỉ định như liệu pháp điều trị kết hợp với chế độ ăn để làm giảm chứng tăng lipoprotein phân tử lượng thấp (LDL) ∼ Cholesterol, Cholesterol toàn phần, Triglyceride và Apolipoprotein B, và để làm tăng lượng lipoprotein phân tử lượng cao (LDL).

Cholesterol ở bệnh nhân trưởng thành bị tăng Cholesterol máu tiên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (Fredrickson týp IIa và IIb).

Điều trị chứng tăng triglyceride máu

Lipidstop 200 cũng được chỉ định như liệu pháp kết hợp với chế độ ăn để điều trị bệnh nhân trưởng thành bị tăng triglyceride máu (tăng lipid máu Fredrickson týp IV và V).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Bệnh nhân nên dùng chế độ ăn có hàm lượng lipid thấp thích hợp trước khi dùng Lipidstop 200 và nên tiếp tục chế độ ăn này trong khi điều trị với Lipidstop 200.

Nên dùng Lipidstop 200 với bữa ăn để tăng tối đa sinh khả dụng của thuốc.

Liều dùng:

Liều ban đầu thường là 200 mg một ngày uống trong bữa ăn là tốt nhất (uống một lần hoặc chia làm 2 lần).

Cần duy trì liều ban đầu cho đến khi cholesterol máu trở lại bình thường; sau đó có thể giảm nhẹ liều hàng ngày xuống.

Nếu cholesterol toàn phần trong máu vẫn còn cao hơn 4 g/1 thì có thể tăng liều lên 300 mg/ngày. Phải kiểm tra cholesterol máu 3 tháng một lần.

Nếu các thông số lipid máu lại tăng lên thì phải tăng liều lên 300mg/ngày.

Trẻ > 10 tuổi:

Cần nghiên cứu kỹ để xác định căn nguyên chính xác của tăng lipid máu ở trẻ.

Có thể điều trị thử kết hợp với một chế độ ăn được kiểm soát chặt chẽ trong vòng 3 tháng.

Liều tối đa khuyên dùng là 5 mg/kg/ngày. Trong một số trường hợp đặc biệt (tăng lipid máu rất cao kèm theo dấu hiệu lâm sàng của vữa xơ động mạch, cha mẹ có biểu hiện tim mạch do xơ vữa trước 40 tuổi, có đám đọng xanthom…) thì có thể dùng liều cao hơn nhưng phải do thầy thuốc chuyên khoa chỉ định.

4.3. Chống chỉ định:

Lipidstop 200 chống chỉ định cho bệnh nhân cho thấy quá mẫn cảm với Fenofibrate.

Lipidstop 200 cũng chống chỉ định cho bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận nặng, bao gồm xơ gan mật tiền phát, và bệnh nhân có chức năng gan bất thường kéo dài không rõ nguyên nhân. Thuốc cũng chống chỉ định cho bệnh nhân có bệnh túi mật từ trước và trẻ dưới 10 tuổ

4.4 Thận trọng:

Chức năng gan

Fenofibrate ở liều tương đương từ 107 đến 160mg fenofibrate/ngày đã đi kèm với hiện tượng tăng transaminase huyết thanh [AST (SGOT) hoặc ALT (SGPT)]. Nên kiểm soát định kì thường xuyên chức năng gan, bao gồm ALT (SGPT) huyết thanh trong thời gian điều trị bằng fenofibrate, và ngưng điều trị nếu mức enzyme luôn cao hơn 3 lần mức bình thường.

Sỏi mật: Fenofibrate, giống như clofibrate và gemfibrozil, có thể làm tăng bài tiết cholesterol vào mật, dẫn đến sỏi mật.

Dùng cùng thuốc chống đông máu dạng uống : Nên thận trọng khi dùng các thuốc chống đông máu cùng với fenofibrate do các thuốc chống đông máu dạng coumadin có thể kéo dài thời gian prothrombin/TNR.

Dùng cùng các thuốc ức chế enzym HMG-CoA Reductase : Nên tránh dùng kết hợp fenofihrate và các thuốc ức chế enzym HMG-CoA Reductase trừ khi lợi ích của việc thay đổi hơn nữa mức lipid có vẻ cao hơn hẳn nguy cơ tăng lên của việc kết hợp thuốc này.

Đề phòng: Viêm tụy đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng fenofibrate, gemfibrozil và clofibrate. Phản ứng quá mẫn cảm cấp bao gồm ban da nặng đòi hỏi bệnh nhân phải nhập viện và điều trị với steroid rất hiếm xảy ra trong khi điều trị với fenofibrate. Đã ghi nhận có sự giảm nhẹ đến trung bình hemoglobin, hematocrit và tế bào bạch cầu ở bệnh nhân sau khi bắt đầu điều trị với fenofibrate. Dùng một mình các fibrate, bao gồm fenofibrate có thể đôi khi đi kèm với bệnh ở cơ. Điều trị với thuốc nhóm tibrate đã gây tiêu cơ trong một số hiếm trường hợp, thường là ở bệnh nhân suy chức năng thận.

Bệnh nhân nên được khuyên là phải báo cáo ngay nếu bị đau cơ không rõ nguyên nhân, cơ mềm hoặc yếu, đặc biệt nếu có kèm theo khó chịu hoặc sốt.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có dữ liệu

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên dùng Fenofibrate trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích tiềm tàng cao hơn hắn nguy cơ có thê xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Không nên dùng Fenofibrate cho bà mẹ cho con bú. Do khả năng gây u ung thư đã thấy trên các nghiên cứu ở động vật, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, trướng vùng thượng vị, buồn nôn, chướng bụng, ỉa chảy nhẹ.

Da: Nổi ban, nổi mề đay, ban không đặc hiệu.

Gan: Tăng transaminase huyết thanh.

Cơ: Đau nhức cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000.

Gan: Sỏi đường mật.

Sinh dục: Mất dục tính và liệt dương, giảm tinh trùng.

Máu: Giảm bạch cầu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc chống đông máu dạng uống:

Fenofibrat làm tăng tác dụng của các thuốc uống chống đông và do đó làm tăng nguy cơ xuất huyết do đây các thuốc này ra khỏi vị trí gắn với protein huyết tương. Cần theo dõi lượng prothrombin thường xuyên hơn và điều chỉnh liều thuốc uống chống đông trong suốt thời gian điều trị bằng fenofibrat và sau khi ngừng thuốc 8 ngày.

Nên thận trọng khi dùng thuốc chống đông máu nhóm coumadin cùng với viên nang fenofibrate.

Nên giảm liều dùng của thuốc chống đông máu để duy trì thời gian Prothrombin/INR ở mức mong muốn để phòng ngừa biến chứng chảy máu. Nên theo dõi thời gian prothrombin/INR thường xuyên cho đến khi kết luận chắc chắn là thời gian prothrombin/TNR đã ổn định.

Dùng cùng các thuốc ức chế enzym HMG-CoA Reductase:

Dùng kết hợp các thuốc ức chế HMG CoA reductase (vd: pravastatin, simvastatin, fluvastatin) sẽ làm tăng đáng kể nguy cơ tổn thương cơ và viêm tụy cấp. Do vậy nên tránh dùng kết hợp fenofibrate và các thuốc ức chế enzym HMG-CoA Reductase trừ khi lợi ích của việc thay đổi hơn nữa mức lipid có vẻ cao hơn hắn nguy cơ tăng lên của việc kết hợp thuốc này.

Resin:

Do các chất gắn acid mật cũng có thể gắn với các thuốc khác dùng đồng thời, bệnh nhân nên uống fenofibrate ít nhất 1 giờ trước hoặc 4 đến 6 giờ sau khi dùng một resin gắn acid mật để tránh cản trở sự hấp thu của thuốc.

Cyclosporine:

Do cyclosporine có thể gây độc thận với việc giảm độ thanh thải creatinine và tăng lượng creatinine trong huyết thanh, và do sự bài tiết qua thận là đường thải trừ chính của các thuốc fibrate bao gồm cả Fenofibrate, có nguy cơ sẽ dẫn đến một tương tác thuốc nguy hiểm.

Nên cân nhắc cẩn thận lợi ích và nguy cơ của việc dùng fenofibrate với các thuốc ức chế miễn dịch và các thuốc khác có khả năng gây độc cho thận, và nên dùng liều thấp nhất có tác dụng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có biện pháp điều trị đặc hiệu khi bị quá liều Fenofibrate. Biện pháp chăm sóc hỗ trợ toàn thân cho bệnh nhân được chỉ định, bao gồm kiểm soát các dấu hiệu sống và theo dõi tình trạng lâm sàng, nếu xảy ra việc dùng quá liều. Nếu được chỉ định, nên thải phần thuốc chưa được hấp thu bằng cách gây nôn hoặc rửa dạ dày; nên tuân theo các để phòng thông thường để giữ thông đường hô hấp. Do Fenofibrate gắn mạnh vào protein huyết tương, không nên xem xét dùng biện pháp thẩm phân máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Fenofibrat, dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu. Thuốc ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, làm giảm các thành phần gây vữa xơ (lipoprotein tỷ trọng rất thấp VLDL và lipoprotein tỷ trọng thấp LDL) làm tăng sản xuất lipoprotein tỷ trọng cao (HDL), và còn làm giảm triglycerid máu. Do đó, cải thiện đáng kể sự phân bố cholesterol trong huyết tương.

Fenofibrat được dùng để điều trị tăng lipoprotein – huyết typ IIa, typ IIb, typ III, typ IV và typ V cùng với một chế độ ăn rất hạn chế về lipid. Fenofibtrat có thể làm giảm 20 – 25% cholesterol toàn phần và 40 – 50% triglycerid trong máu. Ðiều trị bằng fenofibrat cần phải liên tục.

Cơ chế tác dụng:

Fenofibrate là dẫn chất của acid fibric, chất được báo cáo là có tác dụng làm thay đổi mức lipid ở người thông qua việc hoạt hóa peroxisome Proliferator Activated Receptor type α (PPARα).

Thông qua việc hoạt hóa PPARα, fenofibrate làm tăng thủy phân lipid và đào thải các tiểu phân giàu triglyceride khỏi huyết tương nhờ hoạt hóa lipoprotein lipase và giảm sản xuất apoprotein C-III. Việc hoạt hóa PPARα cũng làm tăng tổng hợp apoprotein AI và AII.

Hiệu quả khởi đầu nêu trên đối với lipoprotein dẫn đến làm giảm LDL và VLDL có chứa apoprotein B và làm tăng HDL có chứa apoprotein AI và AII.

Thêm vào đó, thông qua việc làm thay đổi tổng họp và dị hóa các hợp phần của VLDL, fenofibrate, làm tăng độ thanh thải LDL và giảm LDL tỷ trọng thấp, các chất này thường có hàm lượng cao trong các dạng tăng sinh lipoprotein vữa xơ tại mạch, một dạng rối loạn thường gặp ở các bệnh nhân có nguy cơ về bệnh mạch vành tim.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Fenofibrate được hấp thu tốt từ đường dạ dày-ruột. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của acid fenofibric đạt được 6 đến 8 giờ sau khi uống.

Sự hấp thu của fenofibrate tăng lên khi dùng cùng với thức ăn. Với viên nang Fenofibrate, nồng độ hấp thu thuốc khi dùng cùng với thức ăn tăng lên khoảng 35% so với dùng thuốc khi đói.

Phân bố:

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Fenofibrate đã cho thấy đạt đuợc 5 ngày sau khi uống và không biểu hiện tích lũy theo thời gian sau khi dùng nhiều lần. Tỉ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 99% ở người bình thường và người có lipid máu cao.

Chuyển hóa:

Sau khi uống, Fenofibrate được thủy phân nhanh bằng men esterase thành chất chuyền hóa có hoạt tính, acid fenofibric; không tìm thấy Fenofibrate không đổi trong huyết tương. Dữ liệu chuyền hóa in vivo cho thấy cả Fenofibrate và acid fenofibric đều không bị ôxy hóa (ví dụ cytochrome P450) đến một mức độ đáng kể.

Thải trừ:

Sau khi hấp thu, Fenofibrate được thải trừ phần lớn qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, chủ yếu là acid fenofibric và acid fenofibric glucoronide.

Khoảng 60% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu và 25% thải qua phần. Acid fenofibric có thời gian bán thải là 20 giờ, cho phép dùng liều 1 lần/ngày trên lâm sàng.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: lactose monohydrate; magnesium stearate; tinh bột đã gelatin hóa; Natrilauril sulfate; crospovidone.

Tá dược có hoạt tính: mỗi viên chứa: 101mg Lactose monohydrate

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!