Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Rezotum, Zelfamox

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Rezotum, Zelfamox (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Amoxicillin + Sulbactam

Phân loại: Thuốc kháng sinh. Dạng kết hợp

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CR02.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Rezotum, Zelfamox

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I – Pharbaco

2. Dạng bào chế Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén phân tán Amoxicilin/sulbactam 500/125mg; 875/125mg

Viên nén 500mg/250mg.

Thuốc bột uống: 250/125 mg; 500/125 mg

Thuốc tham khảo:

ZELFAMOX 875/125 DT
Mỗi viên nén phân tán có chứa:
Amoxicilin	………………………….	875 mg
Sulbactam	………………………….	125 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ZELFAMOX 500/125 DT
Mỗi viên nén phân tán có chứa:
Amoxicilin	………………………….	500 mg
Sulbactam	………………………….	125 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

ZELFAMOX 250/125
Mỗi thốc bột pha hỗn dịch có chứa:
Amoxicilin	………………………….	250 mg
Sulbactam	………………………….	125 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

REZOTUM
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Amoxicilin	………………………….	500 mg
Sulbactam	………………………….	250 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

REZOTUM 250/125
Mỗi thốc bột pha hỗn dịch có chứa:
Amoxicilin	………………………….	250 mg
Sulbactam	………………………….	125 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Zelfamox chỉ sử dụng trong những trường hợp nhiễm khuẩn nhạy cảm với thuốc và những trường hợp nhiễm khuẩn do những vi khuẩn sinh beta-lactamase mà dùng amoxicilin riêng rẽ không có tác dụng:

Viêm tai giữa.

Viêm họng

Viêm xoang

Viêm phế quản do vi khuẩn.

Nhiễm khuẩn đường tiểu – tiết niệu, lậu.

Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, ổ bụng.

Nhiễm khuẩn da – mô mềm, xương và khớp.

Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật ổ bụng, khoa sản.

4.2. Liều dùng Cách dùng:

Cách dùng :

Bữa ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc. Uống thuốc trực tiếp với nước hoặc cho viên phân tán hoàn toàn trong một ít nước rồi uống.

Liều dùng:

Zelfamox 250/125:

Liều khuyến cáo cho người lớn (gồm cả người già), trẻ em trên 12 tuổi là 2 đến 4 gói, 2 lần/ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi là 75mg đến 100 mg amoxicilin/kg thể trọng, chia làm 2-3 lần/ngày.

Bệnh lậu: Uống liều duy nhất 3g cùng với 1g Probenecid.

Liều ở bệnh nhân suy thận: Đối với người suy thận, phải giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin: Cl creatinin < 10ml/phút: 500mg/24 giờ. Cl creatinin > 10ml/phút: 500mg/12 giờ.

Zelfamox 875/125DT:

Liều khuyến cáo cho người lớn (gồm cả người già), trẻ em trên 12 tuổi là 1 viên/lần, 2 lần/ngày.

Trẻ từ 2-12 tuổi: nên dùng dạng bào chế phù hợp như Zelfamox 500/125 DT.

Trẻ dưới 2 tuổi: nên dùng dạng thuốc bột pha hỗn dịch uống.

Bệnh lậu: uống liều duy nhất 3g cùng với 1g probenecid.

Liều ở bệnh nhân suy thận: Giảm liều theo hệ số thanh thải creatinin: Cl creatinin < 10ml/phút: 500mg/24 giờ; Cl creatinin > 10ml/phút: 500mg/12 giờ.

Rezotum:

Uống thuốc trước hay sau bữa ăn đều được. Liều tính theo Amoxicillin.

Người lớn và trẻ em trên 40 kg: liều thông thường 1 viên (250mg/250mg) x 3 lần/ngày.

Trẻ em dưới 40 kg: 20 – 40 mg/kg/ngày, chia thành 3 lần uống/ngày, tuỳ theo mức độ nhiễm khuẩn. Nên dùng thuốc ít nhất 2 – 3 ngày sau khi hết các triệu chứng lâm sàng. Không nên sử dụng thuốc quá 14 ngày mà không khám lại.

Bệnh nhân bị suy thận: liều lượng (tính theo hàm lượng amoxicilin) cần điều chỉnh dựa vào hệ số thanh thải creatinin: ClCr < 10 mL/ phút: 250 – 500 mg/ 24 giờ, tùy mức độ nặng của nhiễm khuẩn. ClCr 10 – 30 mL/ phút: 250 – 500 mg/ 12 giờ, tùy mức độ nặng của nhiễm khuẩn.

Thẩm phân máu: 250 – 500 mg/ 24 giờ, tùy mức độ nặng của nhiễm khuẩn và 01 liều bổ sung trong và sau mỗi giai đoạn thẩm phân.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định ở những người có tiền căn di ứng với nhóm beta-lactams và quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Thận trọng trước khi dùng

Đề phòng và thận trọng trong lúc dùng. Đã có những phản ứng quá mẫn (phản vệ) trầm trọng đôi khi gây tử vong đã báo cáo ở những bện nhân dùng thuốc nhóm beta-lactams

Thận trọng với bệnh nhân suy gan, suy thận, cần giảm liều và kiểm tra chức năng gan thận trong quá trình điều trị dài ngày.

Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với penicilin hoặc có dị nguyên khác.

Thuốc có chứa 17mg aspartam/viên, thận trọng khi dùng cho người bị phenylceton niệu.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không thấy có báo cáo ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe hay vận hành máy móc của người sử dụng.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Thận trọng khi sử dụng. Chỉ sử dụng khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Thận trọng khi sử dụng. Chỉ sử dụng khi thật cần thiết.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hoá: Tiêu chảy.

Da và mô dưới da: Ngứa, ngoại ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn.

Da và mô dưới da: Phát ban.

Gan mật: Viêm gan, vàng da ứ mật, tăng transaminase.

Máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu ái toan.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

Tiêu hoá: Viêm đại tràng giả mạc.

Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johson, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc.

Tiết niệu: Viêm thận kẽ.

Máu và hệ bạch huyết: Giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết.

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, phù Quincke..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Hấp thu amoxicilin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn dạ dày, do đó có thể uống trước hoặc sau bữa ăn.

Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicilin.

Khi dùng allopurinol cùng với amoxicilin hoặc ampicilin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicilin , ampicilin.

Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicilin và các chất kìm khuẩn như cloramphenicol, tetracyclin.

Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin.

Methotrexat: amoxicilin làm giảm bài tiết methotrexat, tăng độc tính trên đường tiêu hóa và hệ tạo máu.

Warfarin: Các nghiên cứu không chứng minh được có tương tác nhưng kinh nghiệm cho thấy tác dụng chống đông có ảnh hưởng khi dùng đồng thời Warfarin với amoxicilin.

Mycophenolate mofetil: ở những bệnh nhân dùng mycophenolate mofetil, đã có báo cáo về việc giảm nồng độ liều trước đó của dạng chuyển hóa còn hoạt động acid mycophenolic xấp xỉ 50% sau khi uống amoxicilin/acid clavulanic. Sự thay đổi mức liều trước đó có thể không cho thấy chính xác những thay đổi trong phơi nhiễm MPA nói chung. Do đó, sự thay đổi liều mycophenolate mofetil thường không cần thiết khi không có bằng chứng lâm sàng về rối loạn chức năng ghép. Tuy nhiên, nên tiến hành theo dõi lâm sàng chặt chẽ trong quá trình phối hợp và ngay sau khi điều trị bằng thuốc kháng sinh.

4.9 Quá liều và xử trí:

Những dấu hiệu và triệu chứng khi dùng thuốc quá liều bao gồm đau bụng, nôn và tiêu chảy. Một số ít người bệnh bị phát ban, tăng kích động hoặc ngủ lơ mơ.

Nếu bạn dùng thuốc quá liều khuyến cáo, cần ngừng thuốc ngay. Hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn để có cách xử trí chính xác. Gọi điện hoặc đến ngay trung tâm y tế gần hất để điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.

Nếu quá liều xảy ra sớm và không có chống chỉ định, có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày. Quá liều dưới 250mg/kg không gây triệu chứng gì đặc biệt và không cần làm sạch dạ dày. Viêm thận kẽ dẫn đến suy thận thiểu niệu đã xảy ra ở một số ít người bệnh dùng quá liều amoxicilin. Đái ra tinh thể trong một số trường hợp dẫn đến suy thận đã được báo cáo sau quá liều amoxicilin ở người lớn và trẻ em. Cần cung cấp đủ nước và điện giải cho cơ thể để duy trì bài niệu và giảm nguy cơ đái ra tinh thể.

Tổn thương thận thường phục hồi sau khi ngừng thuốc. Tăng huyết áp có thể xảy ra ngay ở người có chức năng thận tổn thương do giảm đào thải thuốc. Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại bỏ thuốc ra khỏi tuần hoàn.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Thành phần kháng khuẩn của ZELFAMOX 250/125 là amoxicilin, một kháng sinh phổ rộng ngóm beta-lactams. Amoxicilin kháng lại các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptide của vách tế bào vi khuẩn.

Sulbactam (Pivoxil sulbactam) không có hoạt tính kháng khuẩn ngoại trừ Neisseria, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp, Branhamella catarrhalis và Pseudomonas cepacia. Tuy nhiên, các nghiên cứu sinh hóa học trên các hệ thống ngoài tế bào vi khuẩn (Cell-free bacteria system) đã chứng minh, sulbactam có khả năng làm bất hoạt không phục hồi phần lớn các men beta-lactamase quan trọng của các vi khuẩn kháng penicilin và cephalosporin. Những nghiên cứu vi sinh học trên các dòng vi khuẩn kháng thuốc cho thấy sulbactam có khả năng ngăn ngừa sự phá hủy cấu trúc của penicilin và cephalosporin bởi các vi khuẩn đề kháng. Ở đây, sulbactam đã thể hiện một sự hợp lực mới với các penicilin và cephalosporin. Do sulbactam cũng gắn với một số protein gắn kết penicilin do vậy đối với một số dòng vi khuẩn nhạy cảm, sử dụng kết hợp sulbactam/amoxicilin sẽ hiệu quả hơn là dùng một loại beta-lactams.

Kết hợp của sulbactam/amoxicilin có hoạt tính chống lại hiệu quả với tất cả các vi khuẩn nhạy cảm với amoxicilin và làm nhạy cảm trở lại các vi khuẩn trước đây đã kháng amoxicilin. Ngoài ra, nó chứng tỏ hoạt tính cộng lực (nồng độ ức chế tối thiểu được giảm 4 lần so với nồng độ ức chế tối thiểu của riêng mỗi thành phần) chống lại các vi khuẩn, nhất là các vi khuẩn gram dương và gram âm như: Staphylococcus aureus và S.epidermidis (gồm cả những vi khuẩn đề kháng penicilin và 1 số vi khuẩn đề kháng methicilin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis và các chủng Streptococcus khác, Haemophilus influenzae và H.parainfluenzae (cả 2 dòng vi khuẩn sinh beta-lactamase và không sinh beta-lactamase), Branhamella catarrhalis, vi khuẩn yếm khí gồm cả bacteroides fragilis và những vi khuẩn cùng họ, Escherichia coli, Klebsiella, proteus gồm cả hai loại indole (+) và indole (-), Morganella morganii, Citrobacter, Enterobacter, Neisseria meningitidis và Neisseria gonorrhoeae.

Vi khuẩn ưu khí Gram dương: Tụ cầu kháng methicillin, oxacilin hoặc nafcilin (Staphylococcus aureus) phải coi là kháng lại cả amoxicilin/sulbactam.

Vi khuẩn ưa khí gram âm: Acinetobacter alcaligenes, Moraxella catarrhalis tạo ra beta-lactamase, Campylobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoriae, Legionella, Morganella morganii, Proteus rettgeri, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Seratia, Yersinia enterocolitica thường kháng lại sulbactam/amoxicilin, và sulbactam không ức chế phần lớn beta-lactamase tuýp I.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng của amoxicillin là ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của thành tế bào vi khuẩn, dẫn đến tiêu diệt vi khuẩn. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn trong suốt quá trình phân chia của vi khuẩn nhạy cảm.

Sulbactam là một chất ức chế cạnh tranh không thuận nghịch với beta-lactamase.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Thức ăn không ảnh hưởng đến khả dụng sinh học toàn thân của thuốc. Sau liều điều trị ZELFAMOX 250/125 , nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc đạt cao gấp 2 lần so với liều tương đương amoxicilin uống.

Amoxicilin bền vững trong môi trường acid dịch vị. Hấp thu Amoxicilin không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (tuy làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không làm thay đổi tổng lượng hấp thu), Amoxicilin hấp thu nhanh và nhiều hơn qua đường tiêu hóa so với ampicilin, khoảng 74-92% liều đơn sau khi uống được hấp thu. Khi uống cùng liều lượng như ampicilin, nồng độ đỉnh Amoxicilin trong huyết tương cao hơn từ 2 -2.5 lần. Sau khi uống liều 250mg hoặc 500mg Amoxicilin 1-2 giờ, nồng độ đỉnh Amoxicilin trong máu đạt lần lượt khoảng 3.5-5 microgam/ml hoặc 5.5-11 microgam/ml và nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm thấp hoặc không phát hiện được sau 6-8 giờ. Amoxicilin uống hay tiêm điều cho những nồng độ thuốc như nhau trong huyết tương. Nồng độ thuốc tối đa trong máu và diện tích đưới đường cong nồng độ – thời gian (AUC) tăng tuyến tính với mức tăng liều dùng.

Phân bố:

Amoxicilin/sulbactam khuếch tán dễ dàng vào hầu hết các mô và dịch cơ thể. Thuốc ít thâm nhập vào não và dịch não tủy trừ khi có viêm màng não.

Amoxicilin đi qua hàng rào nhau thai và lượng nhỏ phân bố trong sữa mẹ. Thuốc liên kết với protein huyết tương với tỷ lệ 17-20%. Nửa đời của amoxicilin khoảng 1 – 1.5 giờ, dài hơn ở trẻ sơ sinh (3.7 giờ) và ở người cao tuổi. Ở người bị suy thận nặng với hệ số thanh thải creatinin <10ml/phút, nửa đời của thuốc dài khoảng 7-21 giờ

Ở người trưởng thành có chức năng thận bình thường, thể tích phân bố (Vd) của sulbactam khoảng 0.24-0.4 lít/kg. Thuốc qua được nhau thai với nồng độ tương tự nồng độ trong huyết tương. Thuốc phân bố vào sữa với nồng độ thấp. Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 38%

Chuyển hóa:

Amoxicilin được chuyển hóa một phần thành acid penicilloic không có hoạt tính chống vi kuẩn

Thải trừ:

Ở người lớn với chức năng thận bình thường, hệ số thanh thải amoxicilin huyết thanh là 283 ml/phút. Khoảng 43-80% liều uống amoxicilin thải nguyên dạng ra nước tiểu trong vòng 6 – 8 giờ, với 5 – 10% liều uống phân bố vào trong mật. Nồng độ amoxicilin trong nước tiểu khoảng 300 microgam/ml sau khi uống 250mg. Probenecid kéo dài thời gian thải của amoxicilin qua đường thận. Amoxicilin có nồng độ cao trong dịch mật và một phần thải qua phân. Amoxicilin bị loại bỏ khi thẩm phân máu, thông thường quá trình thẩm phân từ 4 – 6 giờ sẽ loại bỏ 30 – 40% liều uống hoặc tiêm nếu dùng thuốc ngay trước khi thẩm phân.

Với những người có chức năng thận bình thường, khoảng 50 – 75% sulbactam thải trừ qua thận dưới dạng nguyên vẹn trong vòng 8 giờ đầu khi uống thuốc. Nồng độ của thuốc trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn khi dùng cùng Probenecid uống. Ở người suy thận, nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn và nửa đời sau kéo dài hơn. Ở người lớn khỏe mạnh với chức năng thận bình thường, độ thanh thải của sulbactam là 160 – 204 ml/phút. Thuốc bị loại ra một phần khi thẩm phân máu. Ở người lớn, chức năng thận bình thường, nửa đời phân bố sulbactam khoảng 15 phút, nửa đời thải trừ khoảng 1 – 1.4 giờ. Ở trẻ em dưới 12 tuổi, nửa đời thải trừ của sulbactam khoảng 0.92 – 1.9 giờ. Ở người cao tuổi (65 – 85 giờ) với chức năng thận bình thường, nửa đời thải trừ trung bình của sulbactam là 1.6 giờ. Ở trẻ em sơ sinh, nửa đời của sulbactam thay đổi ngược với tuổi, khi chức năng ống thận trưởng thành, thuốc thải trừ nhanh hơn..

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Colloidal silicon dioxide, microcrystalline cellulose, crospovidone, magnesium stearate, titanium dioxide, hydroxypropylmethylcellulose, talc, polyethylene glycol 6000, polysorbate 80, ethanol 96%.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Zelfamox 250/125 do Công ty Cổ phần Dược phẩm trung ương I – Pharbaco sản xuất (2019).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM