1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Vacoomez S
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Vacopharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| VACOOMEZ S | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét dạ dày – tá tràng lành tính.
Hội chứng Zollinger-Ellison.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).
Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống
Uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ và nuốt cả viên thuốc
Liều dùng:
Điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng: 1 viên/lần, ngày 2 lần trong 7 ngày.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản: 1-2 viên/lần/ngày trong 4-8 tuần và thêm 4-8 tuần nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi. Liều duy trì: 1 viên/ngày có thể dùng kéo dài tới 6 tháng
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản: 1 viên/ ngày trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.
Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc kháng viêm không steroid: 1 viên/ngày trong 4 – 8 tuần.
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: tùy theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều cao hơn các trường hợp khác, uống 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với các thuốc ức chế bơm proton hoặc quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Trẻ dưới 18 tuổi, phụ nữ mang thai và cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.
Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày
Thận trọng khi dùng thuốc ở người bị bệnh gan, người lái xe và vận hành máy móc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ nên sử dụng thận trọng ở người lái xe hoặc vận hành máy móc,
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Do chưa có đầy đủ các dữ liệu nghiên cứu trên lâm sàng nên không dùng esomeprazol cho phụ nữ có thai, cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Do chưa có đầy đủ các dữ liệu nghiên cứu trên lâm sàng nên không dùng esomeprazol cho phụ nữ có thai, cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: đau đầu, tiêu chảy, ban da, ngứa, chóng mặt, mệt mỏi, táo bón, buồn nôn, nôn, đau bụng, đầy hơi, đau khớp và đau cơ, mày đay, khô miệng.
Một số phản ứng nhạy cảm ánh sáng, nổi bóng nước, ban đỏ, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử da.
Các phản ứng dị ứng như cảm sốt, co thắt phế quản, phù mạch và sốc phản vệ.
Ít gặp: tác dụng ức chế thần kinh trung ương như mất ngủ, lơ mơ, lú lẫn, lo âu, trầm cảm, ảo giác, tăng enzyme gan, vàng da, hoại tử gan, dị cảm, rối loạn thị giác.
Hiếm gặp: nhìn mờ, viêm miệng, rụng tóc, đổ mồ hôi, rối loạn vị giác, chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, chứng vú to ở nam giới, bệnh liệt dương, viêm thận kẽ…
Gia tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do tác dụng làm giảm acid dạ dày.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.
Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicilin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14 -hydroxyclarithromycin trong máu.
Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom Push isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời 30mg esomeprazol và diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. Nếu bị quá liều, chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ do không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc và thuốc gắn nhiều vào protein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Esomeprazol gắn với HK – ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy Esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol. Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương.
Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương 1-1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Sugar pellets, Sodium carbonat, Light Magnesium Oxid, Hydroxypropyl methylcellulose E5, Disodium hydro phosphat, Sodium lauryl sulfat, Crospovidon, Manitol, Talc, Eudragit L-30 D, Sodium hydroxid, Diethyl phthalat, Tween 80, Titan dioxid, PEG 6000
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
