1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glyceryl trinitrate (Nitroglycerin).
Phân loại: Thuốc chống đau thắt ngực, Thuốc giãn mạch.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01DA02, C05AE01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Nitralmyl
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang tác dụng kéo dài: 2,6 mg.
Thuốc tham khảo:
| NITRALMYL | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Nitroglycerin | …………………………. | 2,6 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng cơn đau thắt ngực.
Điều trị hỗ trợ trong bệnh suy tim trái nặng hay suy tim toàn bộ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Theo sự chỉ dẫn của thầy thuốc, liều dùng được điểu chỉnh tuỳ theo tình trạng của bệnh nhân, uống thuốc nuốt trọn viên, không nhai hoặc ngậm.
Liều dùng:
Phòng cơn đau thắt ngực: uống 2 – 3 viên/ngày, chia ra nhiều lần trong ngày.
Điều trị hỗ trợ trong bệnh suy tim trái nặng hay suy tim toàn bộ: uống mỗi lần 2 – 4 viên, 2 – 3 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Huyết áp thấp, truỵ tim mạch.
Thiếu máu nặng.
Tăng áp lực nội sọ do chấn thương đầu hoặc xuất huyết não.
Nhồi máu cơ tim thất phải.
Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn.
Viêm màng ngoài tim co thắt.
Dị ứng với các nitrat hữu cơ.
Glôcôm góc đóng.
4.4 Thận trọng:
Khi dùng thuốc phải tăng liều từ từ dể tránh nguy cơ hạ huyếp áp thế đứng và đau đầu ở một số bệnh nhân, nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.
Khi dùng liều cao không nên giảm thuốc đột ngột.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người bệnh suy gan, suy thận nặng, cường tuyến giáp, suy dinh dương.
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi sử dụng
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thận trọng khi sử dụng
Thời kỳ cho con bú:
Thận trọng khi sử dụng
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Giãn mạch ngoại vi làm da bừng đỏ nhất là ở ngực và mặt; giãn các mạch trong mắt dễ gây tăng tiết dịch và làm tăng nhãn áp; giãn các mạch trong não có thể gây tăng áp lực nội sọ và làm dau đầu. Hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt hay xảy ra ở người bệnh huyết áp thấp, người cao tuổi. Có thể có nổi ban, viêm da tróc vảy, rối loạn tiêu hoá. Với liều cao hơn liều điều trị, có thể có methemoglobin máu do thuốc oxy hoá Fe (II) làm cho huyết cầu tố không vận chuyển được oxy.
Thường gặp:Toàn thân (đau đầu, chóng mặt); Tuần hoàn (tim dập nhanh, hạ huyết áp); Mặt (đỏ ửng).
Ít gặp:Tiêu hoá (buồn nôn).
Hiếm gặp:Toàn thân (ngất); Tuần hoàn (tím tái, methemoglobin huyết); Vị giác (mất vị giác).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Hạ huyết áp, ngất được xử lý bằng cách để bệnh nhân nằm nghiêng, đầu thấp. Thuốc tăng huyết áp có thể dùng trong hạ huyết áp nặng. Trường hợp ngộ độc có thể dùng oxy và hỗ trợ hô hấp đồng thời truyền điện giải để tăng thể tích tuần hoàn. Nếu bị methemoglobin, truyền tĩnh mạch methylthionin clorid
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Dùng rượu đồng thời với Nitroglycerin có thể gây nên hạ huyết áp nghiêm trọng.
Các thuốc chống tăng huyết ấp, giãn mạch, lợi tiểu đều có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc gây nên đặc biệt ở người cao tuổi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dùng Nitroglycerin quá liều gây hạ huyết áp nghiêm trọng kèm theo truy tim mạch, ngất, đau dầu dữ dội, chóng mặt, rối loạn thị giác, tăng ấp lực nội sọ, buồn nôn và nôn, đau quặn bụng, ỉa chảy, khó thở, methemoglobin huyết, bại liệt, hôn mê.
Xử lý: Cần để bệnh nhân ở tư thế nằm, nâng cao 2 chân nhằm mục đích cải thiện đường máu về tĩnh mạch. Phải truyền dịch và phải giữ cho đường thở được thông thoáng. Không nên dùng những chất co mạch vì có hại nhiều hơn lợi. Khi methemoglobin huyết xuất hiện, cần xử lý bằng tiêm dung dịch xanh methylen. Phải thực hiện rửa dạ dày sớm nếu thuốc dược dùng qua đường tiêu hoá.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nitroglycerin là một nitrat hữu cơ, khi vào trong cơ thể được chuyển hoá thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S-reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R-SNO), chất này hoạt hoá guanylat cyclase để chuyển thành guanosin triphosphat (GTP), thành guanosin 3’5’ monophosphat vòng (GMPc). GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hoá, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.
Thuốc tác dộng chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn các dộng mạch và tiểu động mạch. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh), hậu quả là giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn nhẹ các tiểu động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi và áp lực thất trái trong thời gian tâm thu hậu quả là làm giảm nhu cầu oxygen trong cơ tim (giảm hậu gánh). Liều cao làm giảm huyết áp nhất là huyết áp tâm thu tuy không nhiều nhưng có thể gây giảm phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.
Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxygen của cơ tim, cung và cầu oxygen của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực. Thuốc cũng làm giãn động mạch vành, làm mất co thắt mạch, dùng lâu dài còn có tác dụng phân bố lại máu có lợi cho các vùng dưới nội tâm mạc và làm phát triển tuần hoàn bàng hệ.
Trong suy tim, nitroglycerin làm giảm về tim đã cải thiện tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi như vậy làm giảm các dấu hiệu ứ máu, với liều thích hợp thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim.
Cơ chế tác dụng:
Nitroglycerin tác động lên các thành phần cơ trơn của thành mạch máu, làm dãn nở các tĩnh mạch ngoại biên và mức độ kém hơn các động mạch và mạch vành. Do tác dụng làm dãn nở tĩnh mạch, dung tích tĩnh mạch tăng, trong khi lượng máu về tĩnh mạch, thể tích tâm thất trái, áp lực cuối kỳ tâm trương và tiền tải đều giảm. Vì các động mạch nhỏ dãn nở nên lực cản ngoại biên giảm và hậu tải cũng giảm. Tất cả các tác dụng này dẫn đến tim làm việc bớt đi và nhu cầu về oxy thấp hơn.
Nitroglycerin làm dãn nở các động mạch vành dưới màng ngoài tim và làm giảm co thắt mạch vành. Qua các tác dụng này và do tiền tải giảm, lưu lượng máu đến tim đều hơn, sự tuần hoàn bàng hệ cùng với sự tưới máu cho các vùng thiếu máu cục bộ và vùng dưới màng trong tim được cải thiện. Dưới tác dụng của nitroglycerin, hiệu suất của tim và sự dung nạp vận động được gia tăng.
Tác dụng của nitroglycerin trên mạch máu dựa vào sự tạo lập nitrogen oxide. Nitroglycerin và các chất chuyển hoá có hoạt tính của nó được chuyển đổi sinh học trong thành mạch để cho ra nitrogen oxide (NO), một hợp chất giống hệt với yếu tố làm giảm căng nội mô nội sinh. Bằng cách hoạt hóa guanylate-cyclase và làm tăng tạo lập GMP vòng. Do ngăn các ion canxi đi vào tế bào, và tăng thải trừ ion canxi ra khỏi tế bào, sự tích tụ của cGMP làm giảm nồng độ ion canxi trong các thành phần cơ trơn của thành mạch, hậu quả là làm dãn thành phần cơ trơn của mạch máu, nghĩa là gây dãn mạch máu. Các tác dụng dãn mạch của nitroglycerin đều xảy ra ở cả nội mô nguyên vẹn lẫn bị tổn thương.
5.2. Dược động học:
Nitroglycerin ít có hiệu lực khi uống do thuỷ phân ở dạ dày và bị thoái hoá giáng mạch khi qua gan. Dạng thuốc uống giải phóng kéo dài: lượng thuốc nhiều hơn dễ bão hoà chuyển hoá ở gan. Bảo đảm nồng độ có hiệu lực trong huyết tương. Thuốc có tác dụng sau 20 – 45 phút kéo dài dến 7 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15 – 30 oC, tránh ẩm ướt, ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
