1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Nexipraz
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Boston Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| NEXIPRAZ 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh trào ngược dịch dạ dày – thực quản.
Bệnh loét dạ dày – tá tràng.
Điều trị hội chứng Zollinger – ellison.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống, nuốt nguyên viên thuốc với nước uống, không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.
Liều dùng:
Điều trị trào ngược dạ dày – thực quản có vết trợt loét: Liều thông thường: 40mg x 1 lần/ngày, trong thời gian 4 – 8 tuần.
Điều trị loét dạ dày – tá tràng: Phối hợp với kháng sinh khi có nhiễm H.pylori: Esomeprazol 40mg x 1 lần/ngày, amoxicillin 1g x 2 lần/ngày và clarithromycin 500mg x 2 lần/ngày trong 10 ngày.
Điều trị hội chứng Zollinger – ellison: Liều khởi đầu khuyến cáo là: 40mg x 1 lần/ngày.
Tiếp theo, điều chỉnh liều 80 – 160mg/ngày theo đáp ứng của từng bệnh nhân, với liều > 80mg nên chia 2 lần/ngày.
Không cần điều chỉnh liều với người cao tuổi nhưng nên thận trọng với người có suy giảm chức năng gan và thận.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Sử dụng đồng thời với atazanavir.
Bệnh nhân suy gan nặng.
Trẻ em dưới 12 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Trước khi điều trị bằng esomeprazol phải loại trừ khả năng u ác tính vì có thể che lấp hoặc làm giảm các triệu chứng, do đó làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Bệnh nhân điều trị trong thời gian dài (trên 1 năm) nên được theo dõi thường xuyên.
Khi kê đơn theo chế độ điều trị khi cần, phải tính đến sự tương tác của esomeprazol với các thuốc khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng nên thận trọng khi dùng cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu tiến hành trên phụ nữ cho con bú, vì vậy không nên dùng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn của esomeprazol không liên quan đến liều dùng.
Các tác dụng thường gặp: nhức đầu, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn…
Các tác dụng ít gặp: phù ngoại biên, mất ngủ, choáng váng, dị cảm, ngủ gà, khô miệng, tăng men gan, nổi mẩn viêm da…
Các tác dụng hiếm gặp: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, phản ứng quá mẫn, giảm natri máu, nhìn mờ, co thắt phế quản, viêm miệng, viêm gan, đau cơ, đau khớp…
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Esomeprazol làm giảm hấp thu của ketoconazol, itraconazol.
Esomeprazol làm tăng diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ của cisaprid trong huyết tương lên 32%, kéo dài thời gian bán thải thêm 31% nhưng không làm tăng nồng độ đỉnh lên đáng kể.
Esomeprazol phối hợp với các thuốc như: diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin … có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương.
Nên theo dõi kỹ khi dùng chung esomeprazol với warfarin và các dẫn chất coumarin nhất là khi bắt đầu và kết thúc điều trị.
Clarithromycin ức chế chuyển hóa esomeprazol làm cho nồng độ esomeprazol tăng cao gấp đôi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có rất ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc quá liều có chủ đích. Các triệu chứng mô tả khi dùng liều 280mg là triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi.
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Xử trí quá liều bằng điều trị triệu chứng và biện pháp hỗ trợ. Không loại được bằng thẩm tách máu do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol có tác dụng ức chế sự bài tiết acid của dạ dày. Thuốc có tác dụng ức chế đặc hiệu bơm acid ở thành tế bào.
Esomeprazol là một base yếu, thuốc được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường có tính acid cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế bơm proton và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
Tác dụng ức chế tiết acid của thuốc có sự phụ thuộc vào nồng độ của thuốc trong huyết tương và thời gian tiếp xúc với thuốc.
Do ức chế tiết acid, thuốc có tác dụng chữa các bệnh viêm thực quản do trào ngược dạ dày – thực quản và bệnh viêm loét dạ dày – tá tràng do nhiễm vi khuẩn H.pylori hoặc do dùng thuốc kháng viêm NSAID kéo dài.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Esomeprazol được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học của liều đơn 40mg khoảng 64%, tăng lên 89% sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày. Esomeprazol gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%.
Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy, desmethyl và esomeprazol sulphon của esomeprazol.
Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ.
Esomeprazol được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều, không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày. Khoảng 80% liều uống được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Dưới 1% dạng không chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
