1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Granisetron
Phân loại: Thuốc chống nôn, đối kháng thụ thể 5-HT3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A04AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Rapogy 2
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Phong Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 1 mg, 2 mg.
Thuốc tham khảo:
| RAPOGY 2 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Granisetron | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén bao phim Rapogy 2 được chỉ định ở người lớn để phòng ngừa và điều trị buồn nôn và nôn cấp tính do điều trị ung thư bằng hóa trị và xạ trị.
Viên nén bao phim Rapogy 2 được chỉ định ở người lớn để phòng ngừa buồn nôn và nôn muộn do điều trị ung thư bằng hóa trị và xạ trị
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên nuốt nguyên viên thuốc với nước
Liều dùng:
2mg x 1 lần/ngày trong vòng một tuần sau khi xạ trị hoặc hóa trị. Nên uống liều Rapogy đầu tiên trong vòng 1 giờ trước khi bắt đầu điều trị.
Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan, suy thận và bệnh nhân lớn tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Granisetron hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Do granisetron có thế làm giảm nhu động ruột đoạn dưới, bệnh nhân có dấu hiệu tắc ruột bán cấp nên được theo dõi sau khi dùng thuốc.
Tương tự các thuốc đối kháng 5-HT3 khác, thay đổi trên điện tâm đồ bao gồm kéo dài khoảng QT đã được báo cáo với granisetron. ở bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim hoặc rối loạn dẫn truyền tim từ trước có thể dẫn đến hậu quả lâm sàng. Do đó cần thận trọng ở những bệnh nhân đồng thời bị bệnh tim mạch đang dùng thuốc và/hoặc đồng thời bị rối loạn điện giải.
Đã có báo cáo về sự nhạy cảm chéo giữa các thuốc đối kháng 5-HT3 (ví dụ như dolasteron, ondansetron).
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Đã có báo cáo về hội chứng serotonin khi sử dụng chất đối kháng 5-HT3 ngay cả khi đơn trị, nhưng chủ yếu trong phối hợp với các thuốc serotonergic khác (bao gồm các thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRIs) và thuốc ức chế tái hấp thu serotonin-noradrenaline (SNRls)). Bệnh nhân cần được quan sát chặt chẽ về các triệu chứng giống hội chứng serotonin.
Chưa có chứng cứ rõ ràng về lâm sàng để khuyến cáo sử dụng granisetron đường uống cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Rapogy không gây ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Có rất ít dữ liệu từ việc sử dụng granisetron ở phụ nữ có thai. Nên tránh sử dụng granisetron trong thai kỳ
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ granisetron hoặc các chất chuyển hóa có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Không nên cho con bú sữa mẹ trong khi điều trị với Rapogy 2.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất thường gặp (> 1/10) ít gặp (> 1/1.000 đến < 1/100)
Rối loạn hệ thần kinh: nhức đầu
Rối loạn tiêu hóa: táo bón
Thường gặp (> 1/100 đến < 1/10)
Rối loạn tâm thần: mất ngủ
Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy
Rối loạn gan mật: tăng transaminase gan
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn như sốc phản vệ, nổi mề đay
Rối loạn hệ thần kinh: phản ứng ngoại tháp, hội chứng Serotonin
Rối loạn tim mạch: kéo dài khoảng QT
Rối loạn da và mô dưới da: phát ban
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giống như các thuốc đối kháng 5-HT3 khác, thay đổi trên điện tâm đồ bao gồm kéo dài khoảng QT đã được báo cáo với granisetron. Ở các bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT và/hoặc gây loạn nhịp tim có thể dẫn đến hậu quả lâm sàng.
Trong các nghiên cứu ở những người khỏe mạnh, không có bằng chứng về bất kỳ sự tương tác nào giữa granisetron và benzodiazepine (lorazepam), thuốc an thần (haloperidol) hoặc thuốc chống loét dạ dày (cimetidine).
Thuốc serotonergic (ví dụ: SSRIs và SNRIs): đã có báo cáo về hội chứng serotonin sau khi sử dụng đông thời các thuốc đối kháng 5-HT3 và các thuốc serotonergic khác (kể cả SSRIs và SNRIs).
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Rapogy 2. Trong trường hợp dùng thuốc quá liều, bệnh nhân cần được điêu trị triệu chứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân nhóm điều trị: Thuốc chống buồn nôn và nôn, nhóm chất đối kháng serotonin (5-HT3).
Cơ chế thần kinh của triệu chứng buồn nôn và nôn qua trung gian serotonin:
Serotonin là chất dẫn truyền thần kinh chính gây nôn sau khi hóa trị hoặc xạ trị
Sau khi tiếp xúc với bức xạ hoặc hóa chất điều trị, serotonin (5-HT) được giải phóng khỏi tế bào enterochromaffine trong niêm mạc ruột non, nằm gần các neuron thần kinh phế vị hướng tâm có các thụ thể 5-HT3. Sự phóng thích này kích hoạt neuron thần kinh phế vị thông qua các thụ thể 5-HT3 dần đến phản ứng nôn nghiêm trọng qua trung gian vùng phản ứng thụ quan với hóa chất trong vùng postrema.
Cơ chế tác động của Granisetron
Granisetron là thuốc chống nôn mạnh và là chất đối kháng có tính chọn lọc cao đối với các thụ thể 5-hydroxytryptamine (5-HT3). Granisetron có ái lực không đáng kể đối với các loại thụ thể khác bao gồm 5-HT và các vị trí gắn kết dopamine D2.
Buồn nôn và nôn do hóa trị và xạ trị:
Granisetron dùng đường uống đã được chứng minh là có tác dụng ngăn ngừa buồn nôn và nôn do điều trị ung thư bằng hóa trị ở người lớn.
Buồn nôn và nôn sau phẫu thuật:
Granisetron dùng đường uống đã được chứng minh là có hiệu quả trong việc phòng ngừa và điều trị buồn nôn và nôn sau phẫu thuật ở người lớn
Cơ chế tác dụng:
Các thụ thể Serotonin thuộc loại 5-HT 3 nằm ở trên các đầu dây thần kinh ngoại vi và tập trung ở vùng kích hoạt chemoreceptor của vùng postrema. Trong hóa trị liệu gây nôn mửa, các tế bào enterochromaffin giải phóng serotonin, kích thích thụ thể 5-HT 3 . Điều này gây nôn mửa. Các nghiên cứu trên động vật chứng minh rằng, thuốc liên kết với các thụ thể 5-HT 3 , Granisetron ngăn chặn sự kích thích serotonin và ngăn chặn phản ứng nôn sau các kích thích phát sinh trên.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Granisetron được hấp thu nhanh và hoàn toàn, mặc dù sinh khả dụng đường uống giảm xuống còn khoảng 60% do chuyển hóa qua gan lần thứ nhất. Sinh khả dụng đường uống không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố
Granisetron được phân bố rộng rãi với thể tích phân bố trung bình khoảng 3 1/kg. Tỉ lệ gắn kết protein huyết tương khoảng 65%.
Chuyển hóa
Granisetron được chuyển hoá chủ yếu ở gan do quá trình oxy hóa và liên hợp. Các hợp chất chính là 7-OH-granisetron và các hợp chất sunphate và glycuronide.
Con đường chuyển hóa chính qua trung gian các chất thuộc nhóm cytochrome P450 3A của granisetron bị ức chế bởi kétoconazole.
Thải trừ
Granisetron được thải trừ chủ yếu do sự chuyển hóa ở gan. Granisetron được bài tiết qua mrớc tiểu dưới dạng không đổi khoáng 12% liều dùng và dưới dạng các chất chuyển hóa khoảng 47% liều dùng. Phần còn lại được thải ra qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của bệnh nhân khoảng 9 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Combilac, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Hypromellose 606, Polyethylen glycol 6000
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
