1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefdinir
Phân loại: Thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD15.
Biệt dược gốc: OMNICEF
Biệt dược: AKUDINIR, VEXINIR
Hãng sản xuất : Akums Drugs and Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 300 mg,
Bột pha hỗn dịch uống 125 mg/5 ml .
Thuốc tham khảo:
| AKUDINIR 300 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cefdinir | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AKUDINIR 125 | ||
| Mỗi lọ bột pha hỗn dịch 30ml có chứa: | ||
| Cefdinir | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AKUDINIR 50 | ||
| Mỗi gói bột có chứa: | ||
| Cefdinir | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VEXINIR 300 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Cefdinir | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Người lớn và trẻ vị thành niên:
Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng do các chủng Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxiella catarrhalis gây ra.
Viêm phế quản mãn tính nặng do các chủng Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae và Moraxiella catarrhalis gây ra.
Viêm xoang nặng do các chủng Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae và Moraxiella catarrhalis gây ra.
Viêm họng/viêm amidan do chủng Streptococcus pyogenes gây ra ở cả người lớn và trẻ em.
Viêm da và mô mềm do các chủng Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes gây ra.
Bệnh nhân nhi:
Viêm tai giữa nặng do các chủng Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae và Moraxiella catarrhalis gây ra.
Viêm da và mô mềm không biến chứng do các chủng Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes gây ra.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nên uống thuốc ngay sau bữa ăn và ít nhất 2 giờ trước hay sau khi dùng các thuốc kháng acid hoặc các chế phẩm chứa sắt.
Liều dùng:
Liều gợi ý cho điều trị nhiễm khuẩn ở người lớn và trẻ vị thành niên được mô tả theo sơ đồ sau; tổng liều dùng cho tất cả các nhiễm khuẩn là 600mg/lần/ngày và điều trị trong vòng 10 ngày. Vẫn chưa có nghiên cứu về liều dùng một ngày cho người bị viêm phổi và da. Vì vậy chỉ được uống 2 lần/ngày TOPDINIR ở những bệnh nhân này.
| Kiểu viêm nhiễm | Liều dùng | Thời gian điều trị |
| Người lớn và trẻ vị thành niên (13 tuổi và người già) | ||
| Viêm phổi mắc phải từ cộng đồng | 300mg mỗi 12 giờ | 10 ngày |
| Viêm phổi mãn tính nặng | 300mg mỗi 12 giờ | 10 ngày |
| hoặc 600mg mỗi 24 giờ | ||
| Viêm xoang | 300mg mỗi 12 giờ hoặc | 10 ngày |
| 600mg mỗi 24 giờ | ||
| Viêm họng/viêm amidan | 300mg mỗi 12 giờ hoặc | 5 ngày |
| 600mg mỗi 24 giờ | hoặc 10 ngày | |
| Viêm da và mô mềm không biến chứng | 300mg mỗi 12 giờ | 10 ngày |
| Bệnh nhân nhi (6 tháng đến 12 tuổi) | ||
| Viêm tai giữa nặng | 7 mg/kg mỗi 12 giờ | 5 tới 10 ngày |
| hoặc 14 mg/kg mỗi 24 giờ | hoặc 10 ngày | |
| Viêm xoang nặng | 7 mg/kg mỗi 12 giờ | 5 ngày |
| hoặc 14 mg/kg mỗi 24 giờ | hoặc 10 ngày | |
| Viêm họng/ viêm amidan | 7 mg/kg mỗi 12 giờ | 5 tới 10 ngày |
| hoặc 14 mg/kg mỗi 24 giờ | hoặc 10 ngày | |
| Viêm da và cấu trúc da không biến chứng | 7 mg/kg mỗi 12 giờ | 10 ngày |
Bệnh nhân suy thận:
Người lớn: độ thanh thải creatinine < 30 mL/phút, liều dùng là 300mg/lần/ngày.
Bệnh nhân nhi: độ thanh thải creatinine < 30 mL/phút/1.72 m2, liều dùng là 7mg/kg/ngày/lần (có thể lên đến 300mg).
Bệnh nhân thẩm tách máu:
Do thẩm tách máu làm thải trừ cefdinir từ cơ thể, đối với những bệnh nhân thẩm tách mãn tính thì liều khởi đầu là 300mg và duy trì ở liều 7mg/kg.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với Cefdinir hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefdinir, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Nếu xảy ra phản ứng dị ứng với cefdinir, cần ngừng ngay thuốc. Một số phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng phải được điều trị với epinephrin (adrenalin) hoặc các biện pháp cấp cứu khác bao gồm thở oxy, truyền dịch tĩnh mạch, thuốc kháng histamin, corticosteroid, duy trì thông khí hỗ trợ.
Dùng cefdinir dài ngày có thể làm phát triển quá mức vi khuẩn Clostridium difficile. Viêm đại tràng và viêm đại tràng màng giả liên quan đến cefdinir đã được báo cáo, và có thể dao động trong mức độ từ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Thận trọng khi dùng thuốc trên những người có tiền sử viêm đại tràng, chức năng thận suy giảm khi lớn tuổi.
C.difficile sản sinh độc tố A và B góp phần vào sự phát triển của CDAD. Các chủng C.difficile tạo hypertoxin gây tăng tỷ suất mắc bệnh và tỷ lệ tử vong vì các nhiễm khuẩn này có thể kháng lại với điều trị kháng sinh và có thể phải yêu cầu thủ thuật cắt bỏ ruột kết. CDAD phải được xem xét trong tất cả các bệnh nhân có biểu hiện tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Xem xét tiền sử dùng thuốc là cần thiết vì CDAD đã được báo cáo xảy ra hơn hai tháng sau khi dùng thuốc kháng khuẩn.
Nếu CDAD bị nghi ngờ hoặc đã được xác định, sử dụng kháng sinh liên tục không nhằm chống lại C.difficile có thể cần phải dừng. Nên tiến hành truyền dịch và điện giải thích hợp, bổ sung protein, điều trị với kháng sinh chống lại C.difficile và đánh giá phẫu thuật khi được chỉ định lâm sàng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category:
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cefdinir không gây quái thai trên chuột cống ở liều uống lên đến 1000mg/kg/ngày (gấp 70 lần liều của người dựa trên liều mg/kg/ngày, gap 11 lần dựa trên liêu mg/m2/ngày) hoặc cho thỏ ở liều uống 10mg/kg/ngày (tương đương 0,7 lần liều của người dựa trên liều mg/kg/hgày và 0,23 lần dựa trên liều mg/m2/ ngày). Độc tính trên mẹ (giảm trọng lượng cơ thê) đã được quan sát thấy ở thỏ ở liều dung nạp lớn nhất 10mg/kg/ngày và không có phản ứng có hại lên chuột con.
Giảm trọng lượng thai nhỉ ở chuột xảy ra ở liều 100mg/kg/ngày và ở chuột con sinh ra ở liều 32mg/kg/ngày.
Không có các ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột mẹ hoặc khả năng sống cũng như sự phát triển, hành vi của chuột con hoặc chức năng sinh sản.
Tuy nhiên, đo không có các nghiên cứu đầy đủ và tương ứng trên phụ nữ mang thai và do các nghiên cứu sinh sản trên động vật không phải lúc nào cũng đúng trên người, chỉ nên sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa được biết Cefdinir có tiết vào sữa mẹ hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn của cefdinir tương tự như các cephalosporin đường uống khác. Thường gặp nhất là tiêu chảy, đã có báo cáo 16% bệnh nhân là người lớn hoặc trẻ vị thành niên và 8% bệnh nhân là trẻ em gặp phải nhưng thường là thoáng qua và mức độ nhẹ, nhưng có 3% bệnh nhân phải ngừng thuốc.
Hiếm gặp: Buồn nôn, nôn, đau bụng, biếng ăn, táo bón, nhức đầu, chóng mặt, viêm miệng, nhiễm nấm, thiếu vitamin K, tăng men gan, tăng BUN (Blood urea nitrogen – chỉ số nitơ urê huyết). Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, độc hại, hoại tử biểu bì, rối loạn chức năng thận, bệnh thận độc, rối loạn chức năng gan bao gồm chứng ứ mật, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan máu, xuất huyết, xét nghiệm dương tính giả cho đường tiết niệu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt. Triệu chứng viêm đại tràng giả mạc có thể bắt đầu trong hoặc sau khi điều trị cefdinir.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Với thuốc kháng acid (có chứa nhôm hoạc magiê): uống kết hợp 300mg cefdinir với 30mL hỗn dịch Maalox TC làm giảm tỷ lệ Cmax và AUC của khả năng hấp thụ xuống gần 40%. Thời gian để đạt được Cmax kéo dài 1giờ. Không có hiệu quả đáng kể nào về dược động học của cefdinir nếu uống antacid trước hoặc sau 2 giờ uống cefdinir. Nếu antacid thực sự cần thiết trong quá trình điều trị, thì cần uống Cefdinir trước hoặc sau ít nhất 2 giờ uống các thuốc antacid.
Probenecid: Cũng như các kháng sinh β-lactam khác, probenecid ức chế sự đào thải của thận đối với cefdinir, dẫn đến AUC tăng gần gấp đôi, nồng độ đỉnh huyết tương của cefdinir tăng 54% và kéo dài nửa đời bán thải 50%.
Bổ sung sắt và thực phẩm bổ sung sắt: Dùng đồng thời cefdinir với liệu pháp bổ sung sắt chứa 60 mg nguyên tố sắt (dạng FeSO4) hoặc vitamin bổ sung có chứa 10 mg nguyên tố sắt làm giảm hấp thu cefdinir lần lượt là 80% và 31%. Nếu cần phải bổ sung sắt trong thời gian điều trị cefdinir, cần dùng cefdinir ít nhất là 2 giờ trước hoặc sau khi bổ sung sắt. Tác động của những thực phẩm có hàm lượng sắt cao (chủ yếu là ngủ cốc ăn sáng có hàm lượng sắt cao) lên hấp thu cefdinir còn chưa được nghiên cứu. Dùng đồng thời với các dạng sữa công thức cho trẻ em có bổ sung sắt không có ảnh hưởng đáng kể đến tỉ lệ hấp thu cefdinir.
Ảnh hưởng lên các kết quả cận lâm sàng:
Kết quả dương tính giả có thể xảy ra khi tìm đường trong nước tiểu với dung dịch Benedict’s, dung dịch Fehling và Clintes. Kết quả dương tính giả không được ghi nhận với Tes-Tape.
Phản ứng Coombs trực tiếp dương tính có thể xảy ra.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện của quá liều cefdinir bao gồm buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy và co giật.
Xử lý quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và loại thuốc ra khỏi cơ thể. Có thể tiến hành thẩm tách máu để loại thuốc ra khỏi máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefdinir là kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ thứ 3, có tác dụng diệt vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cefdinir bền với phần lớn các men beta-lactamase tạo ra bởi các vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Nhiều loại vi khuẩn kháng penicillin và một số cephalosporin nhưng vẫn nhạy cảm với cefdinir.
Các chủng vi khuẩn sau đây nhạy cảm với cefdinir:
* Vi khuẩn hiếu khí Gram dương:
Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng tạo men beta-lactamase, nhưng không có tác dụng với các tụ cầu kháng methicillin).
Streptococcus pneumoniae (chỉ gồm các chủng nhạy với penicillin).
Streptococcus pyogenes.
* Vi khuẩn hiếu khí Gram âm:
Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng tạo men beta-lactamase).
Haemophilus parainfluenzae (bao gồm các chủng tạo men beta-lactamase).
Moraxella catarrhalis (bao gồm các chủng tạo men beta-lactamase).
Vi khuẩn kỵ khí Gram dương: Staphylococcus epidermidis (chủng nhạy cảm với methicillin), Streptococcus agalactiae, các liên cầu khuẩn nhóm viridan. Nhưng không có tác dụng với Enterococcus và các chủng Staphylococcus kháng methicillin.
Vi khuẩn kỵ khí Gram âm: Citrobacter diversus, Proteus mirabilis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Nhưng không có tác dụng với Pseudomonas và Enterobacter.
Vi khuẩn kháng thuốc: Escherichia coli (sản sinh CTX-M ESBLs), Klebsiella pneumoniae (sản sinh ESBL).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của cefdinir là ức chế sự tổng hợp của thành tế bào. Nó có ái lực cao với những protein kết hợp penicillin (PBP) 1 (1a, 1bs), 2 và 3, với những điểm tác dụng thay đổi tùy theo loại vi khuẩn.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống cefdinir, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ước tính khoảng 25% khi dùng dưới dạng hỗn dịch uống.
Phân bố: Cefdinir được phân bố vào dịch tai giữa, amidan, mô xoang, phế quản và niêm mạc phổi,… ở nồng độ khác nhau trong huyết tương. Ở những bệnh nhân nhi bị viêm tai giữa cấp do vi khuẩn khi uống liều 7 mg hoặc 14 mg/kg, nồng độ trung bình của thuốc trong dịch tai giữa là 3 giờ sau khi uống. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của cefdinir là 60-70%, sự gắn kết này độc lập với nồng độ của thuốc. Ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 12 tuổi, uống liều duy nhất 7 mg/kg cefdinir ở dạng hỗn dịch, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt ở 2,2 giờ sau khi dùng. Khi dùng với liều đơn 14 mg/kg cho những bệnh nhân này thì nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt 1,8 giờ sau khi uống. Dùng đồng thời cefdinir dạng hỗn dịch uống với bữa ăn nhiều chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của thuốc tương ứng 44% và 33%. Không có bằng chứng cho thấy cefdinir tích tụ trong huyết tương sau uống nhiều liều ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường với liều uống 2 lần/ngày.
Chuyển hóa và bài tiết: Cefdinir chuyển hóa không đáng kể. Thuốc được đào thải chủ yếu ở thận. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của cefdinir là 1,7-1,8 giờ. Độ thanh thải của cefdinir giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 30-60 mL/phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian bán thải trong huyết tương tăng gấp 2 lần và AUC tăng gấp 3 lần. Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 mL/phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng gấp 2 lần nhưng thời gian bán thải trong huyết tương và AUC tăng gấp 5-6 lần tương ứng. Cefdinir được loại bỏ khỏi cơ thể qua đường thẩm tách máu. Khoảng 63% thuốc được loại bỏ khỏi cơ thể trong 4 giờ theo đường thẩm phân. Thời gian bán thải của cefdinir ở bệnh nhân suy thận nặng giảm trong khoảng từ 16-3,2 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Acid Citric(khan), natri citrat, carmellose natri, mùi cam, mùi dứa,aspartam,colloidal anhudrous silica,natri benzoat,microcrystallin cellulose,natri croscarmellose,betadex,sucrose và màu vàng quinolin.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam.
HDSD Thuốc
