1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Esoxium Caps. , Esoxium inj, Esoxium Tablets
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Pymepharco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén/nang (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc bột pha tiêm 40mg.
Thuốc tham khảo:
| ESOXIUM CAPS. 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter Pylori, chữa lành loét tá tràng do nhiễm Helicobacter Pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter Pylori.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không Steroid.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison.
Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do stress.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Phải nuốt cả viên thuốc. Tuy nhiên, nếu người bệnh khó nuốt, có thể mở viên nang, đổ từ từ các hạt thuốc bên trong nang vào một thìa canh nước đun sôi để nguội hoặc nước táo, nước cam và nuốt ngay lập tức.
Uống thuốc ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. 0ó thể dùng cùng thuốc kháng acid khi cần thiết để giảm đau.
Liều dùng:
Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori: Eesomeprazol là một thành phần trong chế độ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin). Uống esomeprazol mỗi lần 20 mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 – 40 mg trong 4 – 8 tuần, có thể uống thêm 4 – 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 mg, có thể kéo dài tới 6 tháng.
Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày 20 mg.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.
Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày một lần 20 mg trong 4 – 8 tuần.
Hội chứng Zollinger – Ellison: Tuỳ theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày cao hơn trong các trường hợp khác, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày.
Người suy gan nặng không dùng quá 20 mg một ngày.
Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình, người suy thận hoặc người cao tuổi.
Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Người lớn
Điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori: Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh, Uống esomeprazol mỗi lần 20 mg, ngày 2 lần trong 7 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày. Tùy tỷ lệ kháng thuốc ở từng địa phương để lựa chọn phác đồ phù hợp là 3 hoặc 4 thuốc phối hợp với nhau (amoxicilin, clarithromycin, metronidazol, tinidazol, tetracyclin, bismuth).
Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid hoặc dự phòng loét do stress: Uống mỗi ngày 20 mg trong 4 – 8 tuần. Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày – tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid: Uống mỗi ngày 20 mg – 40 mg/ngày.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm trợt thực quản: Uống mỗi ngày một lần 40 mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu cần. Hoặc cách khác, bắt đầu uống mỗi ngày 20 hoặc 40 mg trong 4 – 8 tuần, có thể uống thêm 4 – 8 tuần nữa nếu tổn thương chưa liền. Trường hợp nặng có thể tăng liều lên 80 mg/ngày chia 2 lần.
Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm trợt thực quản hoặc để điều trị triệu chứng trong trường hợp không có viêm trợt thực quản: Uống mỗi ngày một lần 20 mg.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison:
Tùy theo từng cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày có thể cao hơn trong một số trường hợp, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Liều khởi đầu uống 40 mg, ngày 2 lần, sau đó điều chỉnh liều khi cần thiết. Đa số người bệnh có thể kiểm soát được bệnh ở liều 80 – 160 mg mỗi ngày, mặc dù có trường hợp đã phải dùng đến 240 mg mỗi ngày. Các liều lớn hơn 80 mg/ngày phải chia làm 2 lần.
Trẻ em
Esomeprazol dùng đường uống cho trẻ em để điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản và viêm thực quản trợt xước.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản: Trẻ em 1 – 11 tuổi và trọng lượng ≥ 10 kg: Uống mỗi ngày một lần 10 mg, trong 8 tuần.
Viêm thực quản trợt xước, liều dùng dựa theo trọng lượng cơ thể và dùng mỗi ngày một lần trong 8 tuần:
Từ 10 tới 20 kg: 10 mg.
≥ 20 kg: 10 hoặc 20 mg.
Trẻ em ≥ 12 tuổi có thể dùng liều như người lớn.
Độ an toàn và hiệu quả của esomeprazol dùng đường uống để điều trị ngắn hạn bệnh trào ngược dạ dày – thực quản ở trẻ dưới 1 tuổi hoặc dùng trong các trường hợp khác chưa được xác lập.
Bệnh nhân suy gan
Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình. Suy gan nặng có thể cân nhắc dùng 20 mg một ngày, cả đường uống hoặc đường tĩnh mạch ở người ≥ 18 tuổi.
Liều uống tối đa mỗi ngày của esomeprazol là 20 mg ở người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi và 10 mg ở trẻ 1 – 11 tuổi.
Bệnh nhân suy thận
Không cần phải giảm liều ở người suy thận nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những bệnh nhân này còn hạn chế.
Người cao tuổi: Không cần phải giảm liều ở người cao tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với Esomeprazol, các dẫn chất Benzimidazol hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.
Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.
Phải thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định. Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân bị chóng mặt hoặc ảo giác trong khi dùng esomeprazol không nên lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazol ở người mang thai. Chỉ sử dụng esomeprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên đã đo được nồng độ của omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg omeprazol. Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Esomeprazol dung nạp tốt cả khi sử dụng trong thời gian ngắn hoặc thời gian dài.
Thường gặp:
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da. Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp:
Toàn thân: mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phat ban, ngứa, rối loạn thị giác.
Hiếm gặp: Toàn thân: Sốt, đổ mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ). Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn có hồi phục, ảo giác ở người bệnh nặng. Huyết học: Chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Gan: Tăng enzyme gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan. Tiêu hoá: Rối loạn vị giác. Cơ xương: Đau khớp, đau cơ. Tiết niệu: Viêm thận kê. Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da. Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hoá.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện tác dụng không mong muốn nặng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.
Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicilin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời 30 mg esomeprazol và diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản. Esomeprazol gắn với H+/K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Esomeprazol được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazol tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm độ hấp thu của Esomeprazol.
Phân phối: Esomeprazol liên kết với Protein huyết tương khoảng 97%.
Chuyển hoá: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ Isoenzym CYP2019, hệ Enzym Cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa Hydroxy và Desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua Isoenzym 0YP3A4 thành Esomeprazol Sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do Isoenzym CYP2019 bị ức chế. Tuy nhiên, không có sự tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 – 1,5 giờ. Hầu hết 80% của liều uống được đào thải ở dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại được đào thải qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
