1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Esomeprazole Wynn
Hãng sản xuất : Farma Mediterrania
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô pha tiêm truyền tĩnh mạch 40mg
Thuốc tham khảo:
| ESOMEPRAZOLE WYNN 40 | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Làm giảm nguy cơ loét dạ dày liên quan đến thuốc chống viêm NSAID.
Esomeprazol được chi định làm giảm nguy cơ loét dạ dày liên quan đến dùng thuốc chống viêm NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ tiến triển loét dạ dày. Bệnh nhân được cho là có nguy cơ như bệnh nhân lớn tuổi ≥ 60) và/hoặc có tiền sử loét dạ dày. Các thử nghiệm lâm sàng không quá 6 tháng.
Diệt trừ H.pylori để làm giảm nguy cơ tái phát loét tá tràng:
Phối hợp 3 thuốc: Esomeprazol + Amoxicillin + Clarithromycin
Nếu điều trị thất bại, nên tiến hành test nhạy cảm. Nếu có đề kháng với clarithromyein được chứng mình hoặc không thể tiễn hành test nhạy cảm, các liệu pháp kháng sinh thay thế cần được tiến hành.
Các trường hơp tăng tiết bệnh lý bao gồmm hội chứng Zollineer-Ellison.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Hướng dẫn cách pha dụng dịch:
Dung dich tiêm tĩnh mạch (20 hoặc 40 mg): tiêm không đưới 3 phút.
Bột đông khô được pha với 5ml dung địch Natri clorid 0.9%.
Dung dịch đã pha loãng được tiêm tĩnh mạch trong vòng tối thiểu là 3 phút. Dung dịch đã pha phải được bảo quản ở nhiệt độ phòng đưới 30 độ C và sử dụng trong 12 giờ.
Dung dich tiêm truyền tĩnh mạch (20 hoặc 40 mg): tiêm từ 10-30 phút.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch được chuẩn bị bằng cach cho 5 ml dung dich Natri clorid 0.9%, hoặc Dextrose 5% vào lọ chứa bột đông khô và pha loãng để có dung dịch cuối cùng có thể tích là 50 ml.
Dung dịch được tiêm truyền tĩnh mạch trong vòng 10-30 phút. Dung dịch đã pha phải được sử dụng trong 12 giờ và bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.
Liều dùng:
Bênh GERD (trào ngược thực quản) có sử viêm loét thực quản. Liều khuyến cáo ở người lớn là 20 hoặc 40 mg esomeprazole ngày 1 lần tiêm tĩnh mạch chậm (không dưới 3 phút) hoặc tiêm truyền tĩnh mạch (10-30 phút).
Esormeprazol I.V không nên được dùng cùng với các thuốc khác qua cùng một dây truyền. Dây truyền nên được xả bằng 0.9% Sodium Chlorid, 5% Dextrose trước khi và sau khi dùng Esomeprazol LV.
Liễu đùng ở đối tượng đặc biệt
Với người già và bệnh nhân suy thận: không cần giảm liều.
Bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa: không cần chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan nặng: không nên dùng quá 20mg/ngày
4.3. Chống chỉ định:
Tiền sử quá mẫn với hoạt chất chính esomeprazol hoặc với các chất khác thuộc phân nhóm benzimidazol hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc này.
4.4 Thận trọng:
Khi có sự hiện diện bất kỳ một triệu chứng báo động nào (như là giảm cân đáng kể không chủ ý, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hay đại tiện phân đen) và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày nên loại trừ bệnh lý ác tính vì điều trị bằng Esomeprazole có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.
Trẻ em: Sử dụng Esomeprazol ở bệnh nhân từ 12 đến 17 tuổi trong quá trình điều trị ngắn hạn theo chỉ định của bác sĩ. Thông tin về sử dụng thuốcở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập.
Người già: Trong tông số các bệnh nhân lão khoa sử dụng Esomeprazol trong các thử nghiệm lâm sảng, không có các khác biệt trong độ an toàn và hiệu quả được quan sát thấy so với các bệnh nhân trẻ. Và cũng không có các báo cáo về sự khác biệt trong đáp ứng thuốc giữa người già và người trẻ tuy nhiên khả năng nhạy cảm hơn với thuốc ở người già là không thể loại trừ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Esomeprazol ảnh hưởng ít đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng phụ như chóng mặt (ít gặp) và nhìn mờ (ít gặp) đã được báo cáo. Nếu bệnh nhân gặp các tác dụng ngoại ý này thì không nên lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Đã có một số ít dữ liệu về esomeprazol trên động vật có thai. Các nghiên cứu trên súc vật dùng esomeprazol không cho thấy thuốc có tác động gây hại trực tiếp hay gián tiếp đến sự phát triển của phôi/thai nhi. Các nghiên cứu trên súc vật với hỗn hợp racemic không cho thấy thuốc có tác động gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến tỉnh trạng mang thai, sự sinh nở hoặc phát triển sau khi sinh. Nên thận trọng khi kê đơn Esomeprazol cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazole có tiết ra sữa mẹ hay không. Nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú chưa được thực hiện. Vì vậy, không nên dùng Esomeprazole trong khi cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của esomeprazol và theo dõi sau khi thuốc ra thị trường. Các phản ứng này được xếp theo tần suất xảy ra: Rất thường gặp > 1/10; thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10; ít gặp ≥ 1/1000 đến < 1/100; hiếm gặp ≥ 1/10.000 đến < 1/1000; rất hiếm gặp < 1/10.000; chưa biết (không thể dự đoán từ các dữ liệu đang có).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như là sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ/sốc phản vệ.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Ít gặp: Phù ngoại biên.
Hiếm gặp: Giảm natri máu.
Rất hiếm gặp: Giảm magiê máu (xem mục “Cảnh báo”); giảm magiê máu nặng có thể liên quan tới giảm canxi máu. Giảm magiê máu cũng có thể dẫn đến giảm kali máu.
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: Mất ngủ.
Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.
Rất hiếm: Nóng nảy, ảo giác.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Nhức đầu.
Ít gặp: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
Hiếm gặp: Rối loạn vị giác.
Rối loạn mắt
Hiếm gặp: Nhìn mờ.
Rối loạn tai và mê đạo
Ít gặp: Chóng mặt.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Hiếm gặp: Co thắt phế quản.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn.
Ít gặp: Khô miệng.
Hiếm gặp: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
Chưa biết: Viêm đại tràng vi thể.
Rối loạn gan mật
Ít gặp: Tăng men gan.
Hiếm gặp: Viêm gan có hoặc không vàng da.
Rất hiếm: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
Hiếm gặp: Hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng.
Rất hiếm: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc (TEN).
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Ít gặp: Gãy xương hông, cổ tay và cột sống (xem mục “Cảnh báo”)
Hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ.
Rất hiếm: Yếu cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu
Rất hiếm: Viêm thận kẽ; ở một số bệnh nhân tình trạng suy thận đi kèm đã được báo cáo.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú
Rất hiếm: Nữ hóa tuyến vú.
Các rối loạn tổng quát và tại chỗ
Hiếm: Khó ở, tăng tiết mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác
Tình trạng giảm độ acid dạ dày khi điều trị bằng Esomeprazol có thể làm tăng hay giảm sự hấp thu của các thuốc khác nếu cơ chế hấp thu của các thuốc này bị ảnh hưởng bởi độ acid dạ dày. Giống như các thuốc ức chế tiết acid dịch vị khác hay thuốc kháng acid, sự hấp thu của ketoeonazol và itraconazol có thể giảm trong khi điều trị với Esomeprazol.
Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazol. Do vậy, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Khi dùng đồng thời với esomeprazol 40 mg dạng uống và phenytoin làm tăng 13% nồng độ đáy (trough plasma level) của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hay ngưng điều trị với esomeprazol
Khi dùng đồng thời 40 mg esomeprazol dạng uống ở người đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng có thể chấp nhận. Tuy vậy, sau khi đưa thuốc ra thị trường đã ghi nhận có một số rất hiếm trường hợp tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và khi chấm dứt điều trị đồng thời esomeprazol trong quá trình điều trị với warfarin hoặc những dẫn xuất khác của coumarin
Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khi dùng chung với 40 mg esomeprazol dạng uống và cisaprid, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải (t1/2) cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi dùng cisaprid riêng lẻ, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazol
Esomeprazol đã được chứng minh trên lâm sàng là không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của amoxicillin hay quinidin
Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazol
Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol dạng uống với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol cùng với chất ức chế cả hai CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng hơn 2 lần nồng độ và thời gian tiếp xúc esomeprazol. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol làm tăng AUCt của omeprazol lên 280%. Không cần chỉnh liều esomeprazol thường xuyên ở những trường hợp này. Tuy nhiên, việc điều chỉnh liều cần được xem xét ở những bệnh nhân bị suy gan nặng và khi có chỉ định điều trị dài hạn với thuốc,
4.9 Quá liều và xử trí:
Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn esomeprazol 80mg vẫn an toàn khi dùng.
Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Thuốc ức chế bơm proton.
Esomeprazol là dạng đồng phân Scủa omeprazol và làm giảm sự bài tiết axit dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt. Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm axit ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân Rvà Scủa omeprazol đều có tác động dược lực học tương tự.
Vị trí và cơ chế tác động
Esomeprazol là một bazơ yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase (bơm axit) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
Tác động lên sự tiết acid dịch vị
Sau 5 ngày dùng liều uống esomeprazol 40 mg, độ pH trong dạ dày > 4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và l7 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tác động này giống nhau bất kể esomeprazol được dùng đường uống hoặc đường tiêm tĩnh mạch.
Tác động trị liệu của sự ức chế acid
Khi dùng esomeprazole 40 mg dạng uống, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và 93% được chữa lành sau 8 tuần.
Các tác động khác có liên quan đến sự ức chế acid
Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết acid dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng đáp ứng với sự giảm acid dịch vị.
Tăng số tế bào ELC có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân khi điều trị dài hạn với esomeprazol dạng uống.
Vi sinh học
Phối hợp 3 thuốc: Esomeprazol, amoxicillin và clarithromycin được chứng minh là có hoạt tính với H. pylori trên in vitro và trên các nhiễm khuẩn lâm sàng.
Các test nhạy cảm của amoxicillin và clarithromycin với H. pylori cần được tiến hành khi nghi ngờ vi khuẩn kháng thuốc.
Cơ chế tác dụng:
Vị trí và cơ chế tác động
Esomeprazol là một bazơ yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế men H+K+-ATPase (bơm axit) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.
5.2. Dược động học:
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái hằng định trên người khoẻ mạnh khoảng 0,22 L/kg thể trọng. Esomeprazol gắn kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển hóa và bài tiết
Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành esomeprazole sulphone, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.
Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ.
Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% esomeprazol liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không có báo cáo về tương ky với các thuốc khác. Tuy nhiên không nên dùng chung với các thuốc khác, trừ các thuốc dùng điều trị phối hợp được đề cập ở trên.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản ở nhiệt độ trên 30°C. Giữ thuốc trong bao bì gốc (trong vỉ thuốc) để tránh ẩm.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
