Simvastatin – Simvastatin Glomed

Thuốc Simvastatin Glomed là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Simvastatin Glomed (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Simvastatin

Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin. Thuốc điều trị mỡ máu

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A01.

Biệt dược gốc: Zocor

Biệt dược: Simvastatin Glomed

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Glomed

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.

Thuốc tham khảo:

SIMVASTATIN 20 GLOMED
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Simvastatin …………………………. 20 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

SIMVASTATIN 10 GLOMED
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Simvastatin …………………………. 10 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Simvastatin được chỉ định làm giảm cholesterol LDL, apolipoprotein B, và các triglycerid, và làm tăng cholesterol HDL trong điều trị tăng lipid máu, bao gồm tăng cholesterol máu và tăng lipid máu phối hợp (rối loạn lipoprotein máu typ IIa hay IIb), tăng triglycerid máu (typ IV), và rối loạn betalipoprotein máu (typ III).

Simvastatin có thể được dùng hỗ trợ trong điều trị tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử.

Simvastatin còn được dùng để giảm nguy cơ về tim mạch ở những bệnh nhân bị xơ vữa động mạch hay bệnh tiểu đường..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với bữa ăn.

Nên có chế độ ăn kiêng hợp lý trước và trong suốt quá trình điều trị..

Liều dùng:

Liều khởi đầu thường dùng là 5-10 mg x 1 lần/ngày vào buổi tối, tăng liều 4 tuần 1 lần đến liều tối đa 40 mg x 1 lần/ngày vào buổi tối.

Liều duy trì: 5-40 mg x 1 lần/ngày vào buổi tối.

Không nên dùng quá 10 mg simvastatin/ngày nếu phối hợp với verapamil, diltiazem, dronedaron.

Không nên dùng quá 20 mg simvastatin/ngay nếu phối hợp với amiodaron, amlodipin, ranolazin.

Cần phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

Bệnh gan tiến triển hay transaminase huyết tăng vượt quá 3 lần giới hạn bình thường trong thời gian dài mà không xác định rõ nguyên nhân.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Dùng simvastatin phối hợp với gemfibrozil, ciclosporin, danazol, hay các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh (như itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, và nefazodon).

Dùng quá 10 mg simvastatin/ngày với verapamil, diltiazem, dronedaron.

Dùng quá 20 mg simvastatin/ngày với amiodaron, amlodipin, ranolazin.

Dùng với lượng lớn nước bưởi ép (>1 lít ngày).

Không dùng simvastatin đồng thời với các thuốc điều trị HIV cũng như thuốc điều trị viêm gan siêu vi C (HCV) như boceprevir, telaprevir, hay thuốc ức chế protease của HIV.

4.4 Thận trọng:

Trước khi dùng simvastatin, nên kiểm soát tình trạng tăng cholesterol máu bằng chế độ ăn thích hợp, tập thể dục, giảm cân ở bệnh nhân béo phì và điều trị những bệnh lý căn bản khác.

Thận trọng khi dùng simvastatin cho bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Simvastatin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận. Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Nguy cơ bệnh về cơ, bao gồm tiêu cơ vân tăng khi dùng đồng thời simvastatin với gemfibrozil, ciclosporin, danazol hay các thuốc ức chế CYP 3A4 manh nhu itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol. Vì vậy, chống chỉ định với các phối hợp này.

Tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (Grapefruit juice) (>1 lít ngày).

Thận trọng khi dùng đồng thời simvastatin với các fibrat khác, niacin liều cao ( > I g/ngày), digoxin, colchicin.

Không dùng qua 10 mg simvastatin/ngay khi sử dụng phối hợp với: verapamil, diltiazem, dronedaron.

Không dùng quá 20 mg simvastatin/ngày nếu phối hợp với amiodaron, amlodipin, ranolazin

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm simvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Không dùng simvastatin với boceprevir, telaprevir, hay thuốc ức chế protease của HIV.

Nên làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và lặp lại xét nghiệm đó khi có chỉ định lâm sàng.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:

Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mặc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/ nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu xét nghiệm CK>5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng statin.

Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp

Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng trong các trường hợp sau: Tiền sử bệnh gan, rối loạn chức năng gan, suy thận nặng, bệnh lý về cơ, nguy cơ tiêu cơ vân đặc biệt ở bệnh nhân đang dùng các thuốc làm tăng nồng độ trong huyết tương của statin, phụ nữ tuổi sinh đẻ mà không có biện pháp tránh thai thích hợp, trẻ em dưới 10 tuổi..

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Simvastatin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc, nên sử dụng được cho người lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Chống chỉ định sử dụng simvastatin trong thai kỳ. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng các biện pháp ngừa thai thích hợp.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa được biết simvastatin có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do có khả năng gây tác dụng không mong muốn cho trẻ bú mẹ, phụ nữ đang sử dụng simvastatin không nên cho con bú..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn của thuốc bao gồm:

Rối loạn tiêu hóa: táo bón, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.

Tăng nồng độ aminotransferase huyết thanh có phục hồi, viêm gan, viêm tụy.

Phản ứng quá mẫn gồm sốc phản vệ, phù mạch.

Các bệnh lý về cơ: đau cơ và yếu cơ có liên quan tới việc tăng nồng độ creatin phosphokinase.

Tác dụng trên huyết: giảm tiểu cầu hiếm khi xảy ra khi điều trị với thuốc thuộc nhóm statin. Ban xuất huyết gảm tiểu cầu nghiêm trọng biến mất khi ngưng liệu pháp chữa bệnh. Ban xuất huyết nghẽn mạch xảy ra trong vòng 24 giờ khi uống liều thứ hai trong điều trị khởi đầu với simvastatin.

Tác dụng trên mắt: các nghiên cứu trên động vật đưa ra giả thuyết rằng một số thuốc thuộc nhóm statin có thể gây bệnh đục thủy tinh thể. Nguy cơ đục thủy tinh thể tăng khi dùng đồng thời simvastatin và erythromycin.

Tác dụng trên hệ thần kinh: bệnh thần kinh vận động và thần kinh cảm giác, triệu chứng có thể xuất hiện sau nhiều năm dùng thuốc.

Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Đau cơ, mềm cơ hay nhược cơ không rõ nguyên nhân đặc biệt trong trường hợp có kèm theo sự khó chịu hay sốt, tăng creatin phosphokinase rõ rệt.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tương tác chống chỉ định

Nguy cơ bệnh về cơ tăng lên khi dùng đồng thời simvastatin với các dẫn xuất của acid fibric (các fibrat hoặc gemfibrozil), acid nicotinic, các thuốc ức chế cytochrom P450 3A4 gồm ciclosporin, itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, thuốc ức chế HIV-protease, nefazodon, amiodaron, và verapamil.

Chống chỉ định dùng quá 10 mg simvastatin/ngày với verapamil, diltiazem, hay dronedaron.

Chống chỉ định dùng quá 20 mg simvastatin/ngày nếu phối hợp với amiodaron, amlodipin, ranolazin.

Tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (Grapefruit juice) (>1 lít ngày).

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm simvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Không dùng simvastatin với boceprevir, telaprevir, hay thuốc ức chế protease của HIV.

Tương tác thận trọng

Tình trạng chảy máu và tăng thời gian prothrombin đã được báo cáo ở bệnh nhân dùng đồng thời simvastatin với thuốc chống đông coumarin..

Thận trọng khi dùng đồng thời simvastatin với các fibrat khác, niacin liều cao ( > I g/ngày), digoxin, colchicin.

Không dùng qua 10 mg simvastatin/ngay khi sử dụng phối hợp với: verapamil, diltiazem, dronedaron.

Không dùng quá 20 mg simvastatin/ngày nếu phối hợp với amiodaron, amlodipin, ranolazin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Đã gặp một số trường hơp quá liều với simvastatin; lều tối đa đã uống phải là 3,6 g. Không có triệu chứng gì đặc biệt và tất cả bệnh nhân đều hồi phục không để lại di chứng.

Xử trí: Nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ trong trường hợp quá liều. Khả năng thẩm tách của simvastatin và các chất chuyển hóa ở người hiện nay chưa được biết rõ..

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Simvastatin là một thuốc điều hòa lipid. Đây là chất ức chế cạnh tranh 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A reductase (HMG-CoA reductase), enzym này xúc tác cho sự chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonat, một giai đoạn sớm trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol. Sự ức chế HMG-CoA reductase làm cho quá trình tổng hợp cholesterol ở gan giảm và nồng độ cholesterol nội bào thấp hơn; điều này làm tăng các thụ thể cholesterol LDL trên màng tế bào gan, do đó làm tăng độ thanh thải của LDL khỏi vòng tuần hoàn.

Các chất ức chế HMG-CoA reductase (còn gọi là các statin) làm giảm nồng độ trong huyết tương của cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, và cholesterol VLDL. Các thuốc này còn có khuynh hướng làm giảm triglycerid và làm tăng cholesterol HDL.

Cơ chế tác dụng:

Simvastatin ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDL-C và VLDL-C trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-C trong huyết tương.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Simvastatin được hấp thu qua đường tiêu hóa và bị thủy phân thành dạng acid -hydroxy có hoạt tính. Các chất chuyển hóa có hoạt tính khác đã được xác định và một vài chất chuyển hóa không hoạt tính cũng được tạo thành. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1,3 đến 2,4 giờ.

Simvastatin chịu sự chuyển hóa mạnh lần đầu ở gan chủ yếu bởi hệ enzym cytochrom P450 3A4. Dưới 5% liều uống vào được hệ tuần hoàn dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Cả simvastatin và chất chuyển hóa acid – hydroxy gắn kết khoảng 95% với protein huyết tương. Simvastatin được thải trừ chủ yếu qua đường mật vào trong phân dưới dạng chất chuyển hóa. Khoảng 10-15% được tìm thấy trong nước tiểu, chủ yếu dưới dạng không hoạt tính. Nửa đời của chất chuyển hóa acid – hydroxy là 1,9 giờ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Butylated hydroxyanisol (BHA), Cellulose vi tinh thể 101, Acid citric, Lactose khan, Crospovidon, Magnesi stearat, Hypromellose, Copovidon, Macrogol 6000, Talc, Titan dioxyd, Sunset yellow lake, Ponceau 4R.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Simvastatin 20 Glomed do Công ty TNHH Dược phẩm Glomed sản xuất (2015).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM

 

Pharmog Team

Pharmog Team

Được thành lập từ năm 2017 bởi các dược sỹ, bác sỹ trẻ có chuyên môn tốt với mục đích quảng bá, tuyên truyền thông tin về dược tới nhân viên y tế.