1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Esolona
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược trung ương 3
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| ESOLONA 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét dạ dày – tá tràng lành tính.
Hội chứng Zollinger- Ellison.
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi)
Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc ít nhất một giờ trước khi ăn.
Liều dùng:
Điều trị loét dạ dày – tá tràng có Helicobacter pylori: 20 mg/lần x 2 lần/ngày, trong 7 ngày. Hoặc mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng có viêm thực quản: 20-40 mg/lần/ngày trong 4-8 tuần, có thể uống thêm 4-8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi.
Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: 20 mg/lần/ngày, có thể kéo dài tới 6 tháng.
Điều trị bệnh trào ngược dạ dày – thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản: 20 mg/lần/ngày x 4 tuần. Có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.
Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc chống viêm không steroid: 20 mg/lần/ngày x 4-8 tuần
Điều trị hội chứng Zollinger- Ellison: Tuỳ theo cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày cao hơn các trường hợp khác, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng thuốc cho trẻ em.
Quá mẫn với các thuốc ức chế bơm proton hoặc quá mẫn với bất kì thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư.
Thận trọng cho người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Phải thận trong khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày. Phải thận trọng khi dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả chưa xác định. Thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có ảnh hưởng gì.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng esomeprazol khi thật cần thiết trong thời kì mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên đã đo được nồng độ của omeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg omeprazol. Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng phụ không mong muốn ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, tuỳ theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (ADR >1/100): Đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đầy hơi, khô miệng.
Ít gặp : Mệt mỏi, buôn ngủ, phát ban, rồi loạn thị giác.
Hiếm gặp (ADR<1/1000): Sốt, đổ mồ hôi, kích động, trầm cảm, ảo giác ở người bệnh nặng, tăng enzym gan, đau cơ, đau khớp, viêm da, rối loạn thị giác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH: ketoconazol, muối sắt, digoxin.
Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
Esomeprazol tương tác dược động học với các thuốc chuyển hoá bởi hệ enzym cytochrom P450, isoenzym CYP2C19 ở gan. Dùng đồng thời esomeprazol và diazepam làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol là dạng đồng phân S của Omeprazol, được dùng tương tự như Omeprazol trong điều trị loét dạ dày – tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản. Esomeprazol gắn với H+/K+ – ATPase ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết vào lòng dạ dày. Vì vậy Esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết Acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bắt kì tác nhân nào.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Thuốc hấp nhanh khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng của Esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu của Esomeprazol.
Phân bố: Khoảng 97% Esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thẻ tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người khoẻ mạnh là 16 lít.
Chuyển hoá: Thuốc chuyển hoá chủ yếu ở gan nhờ Isoenzym CYP2C19, hệ enzym Cytochrom P450, thành các chất chuyển hoá Hydroxy và Desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hoá qua Isoenzym CYP3A14 thành Esomeprazol Sulfon.
Thải trừ: Nửa đời thải trừ trong huyết tương 1 – 1,5 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chuyển hoá không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 – 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều Esomeprazol ở những người bệnh này, liều dùng không quá 20 mg một ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
