1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Esomeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC05.
Biệt dược gốc: Nexium injection, Nexium Mups , Nexium Sachet
Biệt dược: Caviar , Duhuzin , Esomeprazol, Hurazol, Mecosol, PT – Pramezole, Zaclid
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược TW Mediplantex
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang (dạng muối magnesi) 20 mg; 40 mg chứa các hạt bao tan trong ruột.
Thuốc tham khảo:
| CAVIAR 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DUHUZIN 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| HURAZOL 40 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MECOSOL | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| PT – PRAMEZOLE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ZACLID | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Esomeprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Esomeprazol được chỉ định cho những trường hợp sau:
Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản nặng (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi)
Loét dạ dày – tá tràng
Hội chứng Zollinger – Ellison
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống Esomeprazol ít nhất 1 giờ trước khi ăn, nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghiền các pellet.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ ≥ 18 tuổi:
Viêm xước thực quản do trào ngược: 1 viên/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa đối với bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
Loét dạ dày – tá tràng: 1 viên/ ngày, uống 4-8 tuần.
Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori: kết hợp với phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori: 1 viên/ngày trong 7-10 ngày.
Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: khởi đầu 1 viên/ngày, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều 2-4 viên/ngày, chia 2 lần.
Người cao tuổi, suy thận, suy gan nhẹ đến trung bình: không cần điều chỉnh liều
4.3. Chống chỉ định:
Tiền sử quá mẫn với Esomeprazol, các chất thuộc phân nhóm benzimidazole hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không phối hợp Esomeprazol với atazanavir
Trẻ em dưới 18 tuổi, phụ nữ đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Loại trừ bệnh lý ác tính ở dạ dày trước khi dùng Esomeprazol vì thuốc có thể che lấp triệu chứng và chậm trễ trong việc chẩn đoán.
Thận trọng khi dùng kéo dài vì có thể gây teo dạ dày.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không dùng vì Esomeprazol có thể gây nhức đầu, chóng mặt, ngủ gà.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nên thận trọng khi kê đơn Esomeprazol cho phụ nữ có thai
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng Esomeprazol khi đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, táo bón.
Ít gặp: mất ngủ, choáng váng, ngủ gà, chóng mặt, khô miệng, tăng men gan, viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, phù mạch, sốt, sốc phản vệ, rối loạn vị giác, nhìn mờ, co thắt phế quản, viêm miệng, viêm gan có hoặc không vàng da, nhạy cảm với ánh sáng, hói đầu, đau cơ, đau khớp, khó ở, tăng tiết mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày:
Dùng đồng thời Esomeprazol với những thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc vào acid dạ dày như ketoconazole, itraconazole… có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc này.
Esomeprazol làm giảm đáng kể nồng độ và AUC của Atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 400mg đã không bù trừ tác động của Esomeprazol trên nồng độ và AUC của Atazanavir. Không phối hợp hai thuốc với nhau.
Thuốc chuyển hoá bởi enzym CYP2C19:
Dùng đồng thời Esomeprazol với những thuốc chuyển hoá bởi CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin…làm nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng, cần giảm liều dùng.
Trên lâm sàng, khi dùng 40mg Esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng Warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên một vài trường hợp tăng INR đã được báo cáo khi dùng kết hợp Warfarin với Esomeprazol.
Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác dụng lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hoặc quinidine.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều: Liều uống 160mg/lần vẫn dung nạp tốt. Khi dùng liều cao tới 2400mg, các triệu chứng xảy ra rất đa dạng, gồm có nhầm lẫn, lơ mơ, nhìn mờ, tim nhanh, buồn nôn, toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu và khô miệng.
Xử lý: Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Esomeprazol làm giảm sự tiết acid dạ dày do ức chế enzym H+/K+ ATPase. Esomeprazol là đồng phân S- của Omeprazol, khi vào trong cơ thể ở pH<5 được proton hoá thành hai dạng: acid sulfenic và sulfenamic. Hai chất này gắn thuận nghịch với nhóm sulhydryl của H+/K+ ATPase ở tế bào thành dạ dày nên ức chế bài tiết acid do bất kỳ nguyên nhân nào.
Cơ chế tác dụng:
Esomeprazol là thuốc ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzym H+/K+ – ATPase tại tế bào thành của dạ dày.
Esomeprazol là đồng phân S của omeprazol, được proton hóa và biến đổi trong khoang có tính acid của tế bào thành tạo thành chất ức chế có hoạt tính, dạng sulphenamid không đối quang. Do tác động chuyên biệt trên bơm proton, esomeprazol ngăn chặn bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid, qua đó làm giảm độ acid dạ dày. Tác dụng này phụ thuộc vào liều dùng mỗi ngày từ 20 – 40mg và đưa đến ức chế tiết acid dạ dày.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Esomeprazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tăng tuỳ thuộc vào liều dùng và việc dùng lặp lại, khoảng 68-89% đối với liều dùng lần lượt là 20mg, 40 mg. thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu của thuốc, mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của Esomeprazol lên sự tiết acid dạ dày.
Phân bố: Esomeprazol liên kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển hoá và bài tiết: Esomeprazol được chuyển hoá hoàn toàn qua gan nhờ hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần lớn quá trình chuyển hoá Esomeprazol phụ thuộc vào enzym CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hoá hydroxy và desmethyl của Esomeprazol – chất không có ảnh hưởng lên sự tiết acid dạ dày. Phần còn lại của quá trình chuyển hoá phụ thuộc vào enzym CYP3A4, tạo thành Esomeprazol sulphone. Quá trình chuyển hoá qua gan lần đầu và độ thanh thải toàn thân giảm khi dùng liều nhắc lại, nguyên nhân có thể do sự ức chế men CYP2C19.Tuy nhiên Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có sự tích luỹ khi dùng 1 lần/ngày. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1.3 giờ. Khoảng 80% Esomeprazol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại được thải trừ qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
