1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Eperisone
Phân loại: Thuốc giãn cơ vân.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX09.
Biệt dược gốc: Myonal
Biệt dược: Myotab tab, Myoless Tab
Hãng sản xuất : Asia Pharm. IND. Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| MYOLESS TAB | ||
| Mỗi viên nén bao đường có chứa: | ||
| Eperisone hydrochloride | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MYOTAB TAB | ||
| Mỗi viên nén bao đường có chứa: | ||
| Eperisone hydrochloride | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ trong các bệnh sau: hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai, đau lưng.
Liệt co cứng trong các bệnh: Bệnh mạch máu não, liệt tủy giai đoạn liệt cứng, thoái hóa đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm u não tủy), di chứng do chấn thương (chấn thương cột sống, tốn thương đầu), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa tủy sống tiểu não, bệnh mạch máu cột sống, và những bệnh lý thần kinh – cơ khác
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống sau mỗi bữa ăn.
Liều dùng:
Liều thông thường cho người lớn là 1 viên, ba lần mỗi ngày, uống sau các bữa ăn.
Nên điều chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng bệnh.
Chưa có đủ nghiên cứu về việc sử dụng thuốc cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất cứ thành phần nào cùa thuốc.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung: Mệt mỏi, chóng mặt hoặc buồn ngủ có thể xảy ra khi đang dùng thuốc này. Nên ngưng thuốc hoặc giảm liều khi thấy dấu hiệu đầu tiên của những triệu chứng này.
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan cần được theo dõi cẩn thận khi sử dụng thuốc.
Bệnh nhân khi dừng thuốc này không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.
Thuốc có chứa lactose hydrat, không sử dụng thuốc ở bệnh nhân có vấn đề di truyền về bất dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Thuốc có chứa sucrose, cần thận trọng khi sử dụng thuốc ở bệnh nhân đái tháo đường
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương như buồn ngủ, nhức đầu, tê và run các đầu chi… nên bệnh nhân cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc trong quá trình điều trị thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
An toàn khi dùng thuốc này cho phụ nữ có thai chưa được xác minh. Chỉ nên sử dụng thuốc này khi lợi ích do dùng thuốc vượt trội so với nguy cơ tiềm tàng.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên động vật thực nghiệm cho thấy thuốc có thể đi vào sữa mẹ. Không sử dụng thuốc này cho phụ nữ cho con bú. Neu phải sử dụng trong thời gian này, bệnh nhân nên ngưng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được báo cáo ở 426 bệnh nhân trong số 12.315 bệnh nhân (3,38%) (Ở giai đoạn cuối của giai đoạn tái kiểm tra)
Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên lâm sàng (chưa rõ tỷ lệ)
Sốc và phản ứng phản vệ:
Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân vi có thể xảy ra sốc và phản ứng phản vệ. Trong trường hợp có các dấu hiệu như đỏ, ngứa, nổi mề đay, phù mặt hoặc các bộ phận khác và khó thở…, cần ngừng điều trị bằng thuốc và có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Hội chứng Stevens-Johnson và hội chứng Lyell:
Các bệnh về da nghiêm trọng có thể xảy ra như hội chứng Stevens-Johnson và hội chứng Lyell. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận, ngừng điều trị bằng thuốc và có các biện pháp can thiệp phù hợp khi có các dấu hiệu như sốt, ban đỏ, rộp da, ngứa, xung huyết mắt hoặc viêm miệng…
Các tác dụng không mong muốn khác:
| Tỷ lệ >0.1% và <5% | Tỷ lệ <0.1% | Chưa biết tỷ lệ | |
| Gan | Tăng AST (GOT), ALT (GPT) và Al-P… | ||
| Thận p | Protein niệu và tăng BUN… | ||
| Huyết học 1) | Thiếu máu | ||
| Phản ứng quá mẫn 2) | Phát ban | Ngứa | Hồng ban đa dạng |
| Tâm thần kinh | Buồn ngủ, mất ngủ, đau đầu, tê các đầu chi | Co cứng và run các đầu chi | |
| Hệ tiêu hóa | Buồn nôn/nôn, chán ăn, rối loạn đường tiêu hóa, đau bụng, tiêu chảy, tóa bón và khát | Viêm miệng và cảm giác đầy bụng | |
| Tiết niệu | Bí tiểu, tiểu không tự chủ và cảm giác nước tiểu còn dư | ||
| Toàn thân | Đau đầu nhẹ và mệt mỏi | Giảm trương lực cơ và chóng mặt | |
| Khác | Sự trào huyết | Đổ mồ hôi và phù |
(1). Cần theo dõi cẩn thận bệnh nhân vì các triệu chứng trên có thể xảy ra. Trong trường hợp bất thường, nên ngừng điều trị bằng thuốc và có các biện pháp can thiệp phù hợp.
(2). Khi có các triệu chứng trên ngừng dùng thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi dùng eperison hydroclorid nên theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học. Ngừng thuốc khi có dấu hiệu bất thường.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rối loạn sự điều tiết thị giác xảy ra sau khi dùng đồng thời methocarbamol với tolperisone HC1 (một chất có cấu trúc tương tự với eperisone HCl)
4.9 Quá liều và xử trí:
Liều 12,5 mg/kg không gây bất cứ tác động độc nào, trong khi liều 25 mg/kg hoặc cao hơn sẽ gây các phản ứng nhu buồn nôn và xuât hiện máu trong nước tiêu trong một thời gian ngăn. Tuy nhiên các xét nghiệm về mô bệnh học cho thấy không có phản ứng phụ nào, cũng như sự ăn mòn và loét đường tiêu hóa
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
(1) Làm giãn cơ xương:
Ức chế sự co cứng cơ thực nghiệm:
Eperisone hydroclorid ức chế sự cứng đơ mất não của các phần trong khối liên cầu (gamma-rigidity) và cứng đơ mất não thiếu máu cục bộ (alpha-rigidity) ở chuột phụ thuộc vào liều.
Ức chế phản xạ cột sống
Ở mèo eperisone hydroclorid ức chế phản xạ một synape và nhiều synape sinh ra thông qua sự kích thích gốc rễ thần kinh ly tâm cột sống đến một mức độ tương tự.
Giảm độ nhạy cảm của thoi cơ qua các dây vận động ly tâm
Eperisone hydroclorid ức chế hoạt động của các dây thần kinh hướng tâm (sợi Ia) từ các thoi cơ ở người trong 20 phút sau khi uống. Eperisone hydroclorid ức chế sự phóng điện tự phát của các dây vận động lý tâm, nhưng không tác động trực tiếp trên thoi cơ của động vật. Theo đó, eperisone hydroclorid làm giảm độ nhạy cảm của thoi cơ qua các dây vận động ly tâm.
(2). Giãn mạch và tăng lưu lượng máu
Giãn mạch
Eperisone hydroclorid làm giãn mạch máu do cơ chế đối kháng Ca ++ (ở lợn) trên cơ trơn mạch máu và cơ chế trên thần kinh giao cảm ở cơ bắp (ở người).
Gia tăng lưu lượng máu
Eperisone hydroclorid làm tăng lượng máu chảy đến da, cơ, động mạch cảnh bên ngoài và bên trong và động mạch đốt sống ở người, khỉ và chó.
(3). Giảm đau và ức chế phản xạ đau ở tủy sống
Khi eperisone hydroclorid được đưa vào tủy sống chuột, chuỗi phản xạ đau bị ức chế, nhưng phản xạ đau trở lại khi ngừng eperisone hydroclorid. Điều này cho thấy rằng eperisone hydroclorid có tác dụng giảm đau ở mức độ tủy sống.
(4). Hỗ trợ hoạt động chủ động
Khi eperisone hydroclorid được sử dụng trong điều trị liệt co cứng ở bệnh nhân bị tràn dịch màng não, nó cải thiện đường cong mô men xoắn và điện cơ đồ và tạo thuận lợi cho các hoạt động chủ động, như duỗi và co các chi, mà không làm giảm lực cơ.
Cơ chế tác dụng:
Eperison tác động chủ yếu vào mức tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm gia tăng tuần hoàn. Do đó, Eperison, bằng một hiệu quả đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân (mà trong đó sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ, làm tăng chất dẫn truyền thần kinh của kích thích đau, từ đó càng gia tăng tình trạng tăng trương lực cơ). Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng khớp vai, đau vùng cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ các chi trong các bệnh lý não tủy, hội chứng cổ, viêm quanh khớp vai hay đau thắt lưng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Eperisone hydroclorid dùng đường uống ở người khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày trong 14 ngày liên tiếp. Vào ngày 1, 8 và 14, thời gian trung bình để đạt nồng độ đỉnh giới hạn từ 1,6- 1,9 giờ: nồng độ đỉnh trung bình là 7,5-7,9 ng/ml; thời gian bán thải là 1,6-1,8 giờ. Nồng độ eperisone HC1 trong huyết tương đo vào ngày thứ 8 và ngày thứ 14 thì không thay đổi nhiều so với ngày đầu tiên
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
