Thông tin chung của thuốc kết hợp Dihydroartemisinin + Piperaquine

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Dihydroartemisinin + Piperaquine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Dihydroartemisinin + Piperaquine

Phân loại: Thuốc kháng kí sinh trùng. Dạng kết hợp

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): P01BF05.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic: Abarek, Arterakine, CV Artecan, Diperaquin, Falcidin

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: Piperaquin phosphat 320 mg, dihydroartemisinin 40 mg.

Bột pha hỗn dịch uống: Piperaquin phosphat 640 mg, dihydroartemisinin 80 mg

Thuốc tham khảo:

ARTERAKINE
Mỗi lọ bột pha hỗn dịch có chứa:
Piperaquin	………………………….	640 mg
Dihydroartemisinin		80 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

Hình ảnh mang tính chất tham khảo, thuốc chưa lưu hành tại Việt Nam.

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị sốt rét thường (sốt rét chưa biến chứng), sốt rét kháng thuốc.

Thuốc được chỉ định trong điều trị hầu hết các thể sốt rét do Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malaria, kể cả các chủng Plasmodium falciparum đa đề kháng với các thuốc sốt rét khác.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống. Uống thuốc sau bữa ăn.

Liều dùng:

Ngày đầu uống 2 lần, cách nhau 8 giờ. Những ngày sau uống 1 lần. Nên uống thuốc sau bữa ăn.

Tuổi	Ngày 1 (viên)		Ngày 2 (viên)	Ngày 3 (viên)
	Lần đầu	Sau 8 giờ	24 giờ	24 giờ
Dưới 3 tuổi	½	½	½	½
3 – dưới 8 tuối	1	1	1	1
8 – dưới 15 tuổi	1 ½	1 ½	1 ½	1 ½
Từ 15 tuổi trở lên	2	2	2	2

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Phụ nữ có thai 3 tháng đầu

4.4 Thận trọng:

Dùng thận trọng cho phụ nữ có thai và cho con bú. Những trường hợp này cần có sự chỉ định, hướng dẫn và theo dõi của thầy thuốc.

Cần khám mắt trước khi dùng thuốc dài ngày và theo dõi trong suốt quá trình điều trị.

Chú ý những người có bệnh về gan và thận hoặc có vấn đề về chuyển hóa porphyrin, bệnh vảy nến, tiền sử động kinh.

Nếu thấy có những rối loạn máu nặng trong khi đang điều trị thì ngừng thuốc ngay.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Tránh sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai (nhất là 3 tháng đầu thai kỳ) và phụ nữ cho con bú trừ trường hợp cần thiết do bác sỹ chỉ định.

Thời kỳ cho con bú:

Tránh sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai (nhất là 3 tháng đầu thai kỳ) và phụ nữ cho con bú trừ trường hợp cần thiết do bác sỹ chỉ định.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Buồn nôn, nôn, đau bụng. Cần thông báo cho bác sĩ trường hợp tác dụng ngoài ý muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tránh dùng phối hợp với các chất có tác dụng antioxidant như vitamin E, vitamin C, glutathion,…vì sẽ làm giảm tác dụng chống sốt rét của thuốc.

Các thuốc kháng acid có thể làm giảm sự hấp thu thuốc.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Dihydroartemisinine là dẫn xuất của artemisinin, là một sesquiterpen lacton có cầu nối endoperoxid. Cầu nối này có tác dụng rất quan trọng đối với tác dụng chống sốt rét của thuốc. Dihydroartemisinin có tác dụng mạnh diệt thể phân liệt, nhưng thực tế không có tác dụng trên thể ngoại hồng cầu, thể thoa trùng và thể giao tử. Dihydroartemisinine với tư cách là một thuốc, đồng thời là một chất chuyển hóa chính có hoạt tính sinh học của artesunat và artemether, đã được sử dụng trên hàng triệu bệnh nhân. Cơ chế tác dụng của dihydroartemisinin còn chưa biết thật rõ. Một vài nghiên cứu gợi ý rằng thuốc tập trung chọn lọc vào tế bào nhiễm ký sinh trùng và phản ứng với hermin (hemozoin) dẫn đến tiêu diệt ký sinh trùng. In vivo, phản ứng này sinh ra các gốc hữu cơ tự do độc hại có thể phá hủy các màng của ký sinh trùng.

Piperaquin là dẫn xuất thuộc nhóm 4-aminoquinolein, là một thuốc sốt rét biquinolin có cơ chế tác dụng tương tự như các thuốc sốt rét nhóm quinolin khác, được Trung Quốc dùng thay cho chloroquin và đóng vai trò quan trọng trong việc phòng chống sốt rét của Trung Quốc trong những năm của thập kỷ 80. Piperaquin có tác dụng tốt trên các thể hồng cầu của P.vivax, P.malariae và hầu hết các thể của P.falciparum (trừ thể giao tử). Liều LD50 của piperaquin là 1098,5 ± 78,2mg/kg so với chloroquin là 437,9 ± 50,4mg/kg. Dùng piperaquin an toàn và không độc.

Một trong những vấn đề chủ yếu của 2 thuốc trên khi dùng đơn lẻ là tỷ lệ tái phát cao sau khi ngừng điều trị đối với dihydroartemisinin và hiện tượng kháng thuốc đã xuất hiện khi sử dụng piperaquin trong dự phòng P.falciparum kháng chloroquin.

Nhiều nghiên cứu gần đây khẳng định sự phối hợp dihydroartemisinin và piperaquin là một điều trị có hiệu quả và an toàn đối với các thể sốt rétkể cả sốt rét do P.falciparum đa kháng tại Việt Nam. Phác đồ phối hợp này khắc phục nhược điểm của cả 2 thuốc khi dùng đơn lẻ. Phối hợp với dihydroartemisinin có khả năng làm chậm sự kháng thuốc của piperaquin dựa trên kinh nghiệm khi sử dụng mefloquin (tỷ lệ thất bại 50% khi dùng đơn độc, nhưng khi phối hợp với một dẫn xuất của artemisinin sau 8 năm sử dụng vẫn còn hiệu quả > 95%). Trên nghiên cứu lâm sàng ở dạng phối hợp dihydroartemisinin và piperaquin tỷ lệ tái phát xảy ra tương đối muộn, có lẽ do piperaquin có thời gian bán hủy pha cuối dài.

Cơ chế tác dụng:

Dihydroartemisinin:

Dihydroartemisinin chủ yếu làm cản trở cấu trúc màng của các thể tự dưỡng (thể vô tính trong hồng cầu) như: làm xoắn màng không bào tiêu hóa, làm trương nở ty lạp thể và màng nhân, tách ribosom khỏi mô lưới nội chất dẫn đến sự tạo thành không bào trong tế bào chất và tự thực bào. Ngoài ra, còn làm suy yếu về mặt sinh hóa của sự tổng hợp protein và acid nucleic.

Piperaquine phosphate :

Piperaquine phosphate làm cản trở chức năng sinh lý của màng không bào tiêu hóa của các thể tự dưỡng dẫn đến sự tự thực bào của ký sinh trùng.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Dihydroartemisinin:

Sau khi uống, Dihydroartemisinin được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương trong vòng 1 giờ, thời gian bán thải khoảng 4 giờ. Phân bố rộng rãi đến gan, thận và mật. Khoảng 80% được bài tiết qua nước tiểu và phân trong 24 giờ sau khi uống. Dihydroartemisinin được chuyển hóa thành 2 dạng không có hoạt tính là deoxydihydroartemisinin và dihydroxydihydroartemisinin.

Piperaquine phosphate :

Sau khi uống, khoảng 80– 90% Piperaquine phosphate được hấp thu trong 24 giờ. Phân bố rộng rãi trong cơ thể chủ yếu ở gan, thận, phổi và lá lách. Khoảng 25% liều dùng được chuyển hóa ở gan trong 8 giờ sau khi uống. Thuốc thải trừ chậm, thời gian bán thải khoảng 9 ngày. Bài tiết qua mật bởi chu trình gan ruột.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc.

Dược thư Quốc gia Việt Nam.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM