Desogestrel + Ethinylestradiol

Thông tin chung của thuốc kết hợp Desogestrel + Ethinylestradiol

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Desogestrel + Ethinylestradiol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Desogestrel + Ethinylestradiol

Phân loại: Thuốc tránh thai đường uống

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03AA09.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic: Mercifort, Novynette, Regulon, Estraceptin, Mercilon, Marvelon, Gracial, Viên nén Depil.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén hoặc viên nén bao phim: Mỗi viên: Desogestrel 150 mcg, ethinylestradiol 20 mcg đến 30 mcg.

Vỉ hỗn hợp thường kèm giả dược và/hoặc có viên đơn thành phần Ethinyl estradiol 0.01 mg.

Thuốc tham khảo:

*GRACIAL*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Desogestrel	………………………….	0.15 mg
Ethinylestradiol	………………………….	0.02 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Tránh thai.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Để tránh việc quên dùng thuốc, nên uống thuốc vào cùng một thời điểm trong ngày, tốt nhất là sau bữa ăn chiều hay trước khi đi ngủ.

Nếu quên uống thuốc, phải uống lại ngay sau khi nhớ ra, càng sớm càng tốt, không để qụá 12 giờ sau giờ uống thuốc thường ngày.

Nếu đã để quá 12 giờ, khả năng bảo đảm tránh thai không còn chắc chắn. Tiếp tục uống những viên còn lại vào thời điểm thường kỳ và nên sử dụng thêm một biện pháp tránh thai phụ cho tới khi hết chu kỳ. Trong trường hợp này cần thử có mang thai hay không trước khi bắt đầu dùng thuốc cho chu kỳ kế tiếp.

Liều dùng:

Bắt đầu uống viên có ghi số 1 trên mặt sau của hộp nhựa chứa vỉ thuốc, vào ngày đầu tiên của chu kỳ kinh nguyệt.

Uống mỗi ngày 1 viên trong 28 ngày theo thứ tự trên vỉ thuốc, giữ đúng thứ tự số và chiều mũi tên cho tới khi uống hết vỉ thuốc. Nên ghi lại ngày thứ mấy của tuần bắt đầu uống viên thứ nhất, ngày này sẽ luôn luôn là ngày khởi đầu khi dùng vỉ thuốc kế tiếp.

Sau khi uống viên thuốc cuối cùng của vỉ thuốc, hãy bắt đầu uống viên số 1 của vỉ mới vào ngay ngày hôm sau, dù chưa thấy hành kinh hoặc đã ngưng hành kinh.

Rất cần để ghi nhớ ngày uống viên số 1 (ngày 1), và các ngày 8, 15, 22 sẽ luôn luôn xảy ra cùng một ngày trong tuần. Điều này sẽ giúp kiểm tra việc dùng thuốc được tiến hành có đúng cách không.

4.3. Chống chỉ định:

Huyết khối (tĩnh mạch hoặc động mạch) hiện tại hoặc có tiền sử (ví dụ huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não).

Có bệnh hoặc nghi ngờ có bệnh ác tính ở cơ quan sinh dục hoặc ở vú, chịu ảnh hưởng các steroid sinh dục.

Hiện mắc hoặc có tiền sử khối u gan (lành tính hoặc ác tính).

Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.

Có thai hoặc nghi ngờ có thai.

Vàng da ứ mật khi mang thai/hoặc sau khi dùng thuốc.

Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh gan cấp tính

Cao huyết áp không kiểm soát.

Tiểu đường có tổn thương mạch máu.

Nếu có bất kỳ tình trạng nào xuất hiện lần đầu tiên trong khi dùng VTT phối hợp, nên ngưng dùng thuốc ngay.

4.4 Thận trọng:

Tất cả các phụ nữ nên được kiểm tra và lưu giữ kết quả kiểm tra sức khỏe hằng năm. Sau khi dùng thuốc tránh thai kết hợp có thể cần phải kiểm tra sức khỏe theo yêu cầu của bệnh nhân hoặc của cán bộ y tế. Phụ nữ cần được thông tin rằng thuốc tránh thai uống không bảo vệ tránh được việc nhiêm các bệnh như HIV và các bệnh lây truyền qua đường tình dục.

CẢNH BÁO

Hút thuốc lá: hút thuốc lá làm tăng nguy cơ bị các tác dụng không mong muốn trên hệ tim mạch, nguy cơ tăng tỷ lệ thuận với tuổi tác và mức độ nghiện thuốc (hút nhiều hơn 15 điếu/ngày), đặc biệt với phụ nữ trên 35 tuổi. Phụ nữ dùng thuốc này không nên hút thuốc.

Chứng huyết khối: cảnh báo với nhưng dấu hiệu sớm của chứng huyết khối tắc mạch và rối loạn đông máu. Nếu có bất kỳ một triệu chứng nào xảy ra hoặc nghi ngờ xảy ra, cần dừng thuốc ngay lập tức.

Nhồi máu cơ tim: nguy cơ nhồi máu cơ tim tăng khi dùng thuốc. Nguy cơ trên phụ nữ hút thuốc lá hoặc trên phụ nữ có các yếu tố nguy cơ bệnh mạch vành như: cao huyết áp, cao cholesterol máu, béo phì hoặc tiểu đường. Nguy cơ này thấp đối với phụ nữ dưới 30 tuổi.

Bệnh mạch máu não: thuốc làm tang nguy cơ bị các hội chứng mạch máu não như chứng huyết khối, đột quỵ do xuất huyết. Nhìn chung, nguy cơ tăng lên mức cao trong trường hợp phụ nữ cao huyết áp, trên 35 tuổi, có thói quen hút thuốc lá.

Tuổi tác: nguy cơ bệnh mạch máu não và tuần hoàn trên những người dùng Desogestrel + Ethinylestradiol tăng ở phụ nữ trên 35 tuổi kèm theo các yếu tố nguy cơ (hút thuốc lá, cao huyết áp không kiểm soát, cholesterol máu cao [LDL 190], béo phì, tiểu đường).

Ung thư biểu mô

Các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy các bằng chứng có ung thư tuyến vú, buồng trứng, nội mạc tử cung và tử cung khi dùng thuốc tránh thai kết hợp.

Một số nghiên cứu khác cho thấy dùng thuốc tránh thai đường uống làm tăng, nguy cơ nghịch sản cổ tử cung. Kết luận này vẫn còn đang được đưa ra tranh luận vì có thể còn do ảnh hưởng của thói quen tình dục và các nhân tố khác.

Khảo sát cận lâm sàng đối với phụ nữ dùng thuốc tránh thai đường uống là cần thiết và nên được kiểm tra một lần mỗi năm, cần kiểm soát tốt đối với những phụ nữ có tiền sử gia đình có người bị ung thư tuyến vú hoặc lao tuyến vú thể nốt, xơ nang tuyến vú, nghịch sản tế bào cổ tử cung, hình ảnh chụp tuyến vú không bình thường.

Khối u gan lành tính và ác tính có thể bị phát hiện cùng với việc dùng thuốc tránh thai đường uống, tuy nhiên mối tương quan bệnh sinh là rất hiếm

Cao huyết áp hoặc huyết áp không ổn định có thể xảy ra trong vòng vài tháng đầu khi dùng thuốc. Huyết áp sẽ trở lại bình thường ở hầu hết các phụ nữ sau khi dừng thuốc.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa quan sát thấy ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng cho phụ nữ đang cho con bú vì hormon qua được sữa mẹ có thể ảnh hưởng đến em bé.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tất cả các phản ứng bất lợi được liệt kê theo hệ cơ quan và tần suất: rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000).

Phân loại hệ cơ quan	Thường gặp (≥ 1/100)	Không thường gặp (≥1/1000 và < 1/100)	Hiếm gặp ( < 1/1000)
Rối loạn hệ miễn dịch			Quá mẫn
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng		Giữ nước
Rối loạn tâm thần	Trạng thái trầm cảm, thay đổi tâm trạng	Giảm ham muốn tình dục	Tăng ham muốn tình dục
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu		Đau nửa đầu
Rối loạn mắt			Không dung nạp kính áp tròng
Rối loạn về mạch			Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch Thuyên tắc huyết khối động mạch
Rối loạn đường tiêu hóa	Buồn nôn, đau bụng	Nôn, tiêu chảy
Rối loạn da và mô dưới da		Phát ban, mề đay	Ban đỏ nổi cục, ban đỏ đa hình
Xét nghiệm	Tăng cân.		Giảm cân

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tương tác giữa thuốc tránh thai dạng uống và các thuốc khác có thể gây ra máu bất thường và/hoặc mất tác dụng của thuốc tránh thai dạng uống. Đã ghi nhận các tương tác sau đây trong y văn:

Chuyển hóa gan: tương tác có thể xuất hiện với các thuốc gây tiết men ty lạp thể, có thể dẫn đến tăng thanh thải các hormone sinh dục (như hydantoins, barbiturates, primidone, carbamazepine, rifampicin, và cũng có thể oxcarbazepine, topiramate, felbamate, ritonavir, griseofulvin và các chế phẩm chứa phương thuốc thảo dược của thánh John). Nhìn chung cảm ứng men tối đa thường không thấy trong 2-3 tuần nhưng có thể kéo dài sau đó ít nhất 4 tuần sau khi ngừng thuốc.

Cũng có báo cáo mất tác dụng tránh thai với các kháng sinh như ampicillin và tetracycline. Vẫn chưa rõ cơ chế của tác dụng này.

Nếu sử dụng bất kỳ thuốc nào nêu trên thì người phụ nữ nên dùng thêm một phương pháp tránh thai màng chắn với COC, hoặc chọn phương pháp tránh thai khác.

Với các thuốc cảm ứng men ty lạp thể, nên sử dụng phương pháp màng chắn trong thời gian dùng thuốc và trong 28 ngày sau khi ngừng thuốc. Trường hợp sử dụng kéo dài các thuốc cảm ứng men ty lạp thể thì nên cân nhắc sử dụng phương pháp tránh thai khác. Những người phụ nữ điều trị bằng kháng sinh (không kể rifampicin và griseofulvin, vì cũng tác dụng giống các thuốc cảm ứng men ty lạp thể) nên dùng phương pháp màng chắn đến 7 ngày sau khi ngừng thuốc. Nếu phương pháp màng chắn cần sử dụng quá thời gian uống viên thuốc COC cuối cùng trong vỉ, nên sử dụng vỉ tiếp theo mà không có thời gian tạm nghỉ.

Các thuốc tránh thai dạng uống có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các thuốc khác. Do đó, nồng độ các thuốc này trong huyết tương và mô có thể tăng lên (như với cyclosporin) hoặc giảm đi (như với amotrigine).

Xét nghiệm cận lâm sàng: Sử dụng steroid tránh thai có thể ảnh hưởng đến kết quả một số xét nghiệm cận lâm sàng, bao gồm các thông số sinh hóa của gan, tuyến giáp, chức năng thận và thượng thận, nồng độ các protein (chất mang) trong huyết tương, ví dụ globulin gắn corticosteroid và các thành phần lipid/lipoprotein, các thông số chuyển hóa carbohydrate và các thông số đông máu và tiêu sợi huyết. Nhìn chung những thay đổi ở trong giới hạn xét nghiệm bình thường.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có nghiêm trọng nào được báo cáo sau khi dùng một liều đáng kể viên uống tránh thai. Các triệu chứng có thể xảy ra gồm: buồn nôn, nôn và ở các cô gái trẻ, xuất huyết âm đạo nhẹ. Do đó, không nhất thiết phải điều trị quá liều. Tuy nhiên, nếu phát hiện dùng thuốc quá liều trong vòng 2-3 giờ hoặc đã uống một lượng lớn thuốc, có thể súc rửa dạ dày. Không có thuốc giải độc, chỉ điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý điều trị: Thuốc tránh thai nội tiết dùng toàn thân, các progestogen và estrogen.

Mã ATC: G03A A09

Tác dụng tránh thai của viên uống tránh thai phối hợp dựa trên sự tương tác của nhiều yếu tố khác nhau, trong đó yếu tố quan trọng nhất được nhận thấy là ức chế phóng noãn và những thay đổi bài tiết tại cổ tử cung. Cùng với tác dụng tránh thai, viên uống tránh thai phối hợp có một số đặc tính có lợi, bên cạnh các tính chất bất lợi, mà những đặc tính có lợi này có thể hữu ích trong việc quyết định biện pháp tránh thai. Chu kỳ kinh nguyệt trở nên đều hơn và kỳ hành kinh thường sẽ ít đau hơn và ít mất máu hơn. Việc ít mất máu hơn có thể giúp hạn chế xảy ra tình trạng thiếu sắt.

Cơ chế tác dụng:

Sự kết hợp Estrogen và Progestin có tác dụng ức chế hệ dưới đồi-tuyến yên làm giảm tiết hormon hướng sinh dục GnRH.

Progestagen (Desogestrel) làm giảm phóng thích hormon hoàng thể (LH) cần thiết cho sự rụng trứng. Estrogen (Ethinylestradiol) ức chế hormon kích thích nang noãn (FSH). Cả 2 chất này đều ức chế noãn chín và sự phóng noãn. Tác động hiệp lực của Desogestrel và Ethinylestradiol ngăn sự rụng trứng, vì vậy tác dụng chính là ngừa thai.

Ngoài ra, các tác dụng khác cũng góp phần ngừa thai bao gồm làm chậm sự tăng sinh nội mạc tử cung, vì vậy ngăn cản sự làm tổ của trứng đã được thụ tinh và gây ra sự thay đổi dịch nhầy tử cung làm giảm khả năng tinh trùng gặp trứng.

Ngoài những hiệu quả kể trên của viên tránh thai kết hợp 2 thành phần, những viên cuối cùng chỉ có Estrogen (Ethinylestradiol) liều thấp có tác dụng ức chế mạnh sự phát triển của nang noãn, giảm khả năng phóng noãn vừa có hiệu quả tránh thai đồng thời giảm những tác dụng phụ khác như ra máu giữa kỳ, các triệu chứng tiền kinh nguyệt, đau đầu khi có kinh, đau bụng kinh.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

DESOGESTREL

Hấp thu: Desogestrel dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn và được biến đổi thành etonogestrel. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được khoảng 1,5 giờ. Sinh khả dụng là 62-81%.

Phân phối: Etonogestrel gắn với albumin huyết thanh và với globulin gắn kết hormone sinh dục (SHBG). Chỉ 2-4% tổng nồng độ thuốc trong huyết thanh hiện diện dưới dạng steroid tự do, 40-70% gắn kết đặc hiệu với SHBG. Sự gia tăng SHBG do ethinylestradiol gây ra ảnh hưởng đến sự phân bố trên các protein huyết thanh, làm tăng thành phần gắn với SHBG và giảm thành phần gắn với albumin. Thể tích phân bố biểu kiến của desogestrel là 1,5 l/kg.

Chuyển hóa: Etonogestrel được chuyển hóa hoàn toàn bằng những con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh vào khoảng 2 ml/phút/kg. Không thấy sự tương tác nào khi dùng chung với ethinylestradiol.

Thải trừ: Nồng độ etonogestrel trong huyết thanh giảm thành hai pha. Pha cuối có thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Desogestrel và những chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ khoảng 6:4.

ETHINYLESTRADIOL

Hấp thu: Ethinylestradiol dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 1-2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 60%, là hệ quả của sự liên hợp trước khi vào máu và chuyển hóa vượt qua lần đầu ở gan.

Phân phối: Ethinylestradiol gắn kết nhiều nhưng không đặc hiệu với albumin huyết thanh (khoảng 98,5%) và làm tăng nồng độ SHBG trong huyết thanh. Thể tích phân bố biểu kiến được xác định vào khoảng 5 l/kg.

Chuyển hóa: Ethinylestradiol là chất được liên hợp trước khi vào hệ tuần hoàn ở cả niêm mạc ruột non và ở gan. Ethinylestradiol chủ yếu được chuyển hóa bằng sự hydroxyl-hóa nhân thơm nhưng hình thành nên một loạt chất chuyển hóa hydroxyl-hóa và methyl-hóa, và những chất này hiện diện dưới dạng chất chuyển hóa tự do và chất liên hợp với các glucuronid và sulfat. Tốc độ thanh thải chuyển hóa vào khoảng 5 ml/phút/kg.

Thải trừ: Nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh giảm thành hai pha, pha cuối có thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Thuốc không biến đổi không được bài tiết, các chất chuyển hóa của ethinylestradiol được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ 4:6. Thời gian bán thải chất chuyển hóa khoảng 1 ngày.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc.

Dược thư Quốc Gia Việt Nam.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM