1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cloxacillin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Betalactam, phân nhóm Penicilin kháng penicilinase.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CF02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Pan-Cloxacillin, Tazam
Hãng sản xuất : Laboratoires Panpharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: Lọ 500 mg, 1g bột vô trùng để pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| PAN-CLOXACILLIN | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Cloxacillin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| TAZAM 1g | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Cloxacillin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn:
Cloxacillin dạng tiêm dùng để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do Staphylococcus sinh penicilinase khi cần nồng độ cao trong huyết tương, bao gồm các nhiễm khuẩn hô hấp, tai mũi họng, thận, tiết niệu sinh dục, màng trong tim và xương khớp, thuốc cũng được dùng điều trị nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não.
Nhiễm khauarn da do Staphylococcus hoặc Streptococcus nhạy cảm với cloxacillin.
Dự phòng nhiễm khuẩn:
Cloxacillin được dùng làm trong kháng sinh dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật thần kinh thay ống dẫn lưu dịch não tủy.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cloxacillin phải được tiêm truyền tĩnh mạch, thời gian truyền khoảng 1 giờ.
Liều dùng:
Người lớn:
Điều trị nhiễm khuẩn: 8-12g/ ngày chia 4-6 lần
Dự phòng phẫu thuật: dùng trong thời gian phẫu thuật, một vài trường hợp có thể dùng trong 24h nhưng không được vượt quá 48h.
Tiêm tĩnh mạch liều 2g vào lúc khởi mê, sau đó tiêm thêm 1g mỗi 2 giờ nếu cuộc phẫu thuật kéo dài. Chú ý thuốc đạt được nồng độ điều trị từ lúc bắt đầu cho đến kết thúc khi đóng vết mổ.
Suy thận: Căn cứ vào độ thanh thải creatinin mà chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận:
Độ thanh thải creatinin > 30 ml/ phút: không cần chỉnh liều
Độ thanh thải creatinin < 30 ml/ phút: giảm liều một nửa.
Suy gan:
Nếu suy gan kèm với suy thận thì tùy theo mức độ suy thận mà giảm liều một nửa.
Trẻ em:
Với trẻ có chức năng thận bình thường liều dùng cloxacillin từ 100- 200 mg/kg/ngày chia 4-6 lần và không được vượt quá 12g/ ngày.
Với trẻ suy gan haowjc suy thận chưa rõ liều dùng.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với cloxacillin và các kháng sinh nhóm beta- lactam ( Các penicillin và các cephalosporin)
Sử dụng qua đường dưới kết mạc.
Người suy thận nặng
4.4 Thận trọng:
Trong trường hợp nghi ngờ dị ứng kháng sinh phải ngừng điều trị và thay thế bằng các kháng sinh khác.
Một vài trường hợp phản ứng quá mẫn nghiêm trọng đôi khi dẫn đến tử vong có thể gặp ở bệnh nhân điều trị bằng beta lactam. Không được sử dụng nhóm beta lactam nếu chưa biết rõ về tiền sử dị ứng với thuốc. Nếu có tiền sử dị ứng với thuốc cần chống chỉ định. Có từ 5% đến 10% bệnh nhân dị ứng chéo giữa penicillins và các kháng sinh trong nhóm cephalosporin. Do đó không nên sử dụng kháng sinh nhóm penicillin nếu đã biết trước dị ứng với cephalosporin.
Viêm đại tràng kết màng giả xảy ra với hầu hết kháng sinh trong đó có cloxacillin, cần phải giám sát những bệnh nhân tiêu chảy nặng và hoặc tiêu chảy kéo dài trong hoặc sau điều tri bằng kháng sinh. Trong trường hợp gặp tác dụng phụ này cần phải có biện pháp điều trị ngay. Có thể xem xét đến việc dừng sử dụng kháng sinh và không sử dụng các thuốc giảm nhu động ruột (xem 4.8).
Bệnh nhân suy thận cần phải giảm liều nếu độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút (xem 4.2).
Bệnh nhân suy gan kèm suy thận thì tùy theo mức độ suy thận cần chỉnh liều (xem 4.2).
Bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như tiền sử co giật, động kinh hay viêm màng não có thể có các rối loạn trên thần kinh (xem 4.8).
Cần thận trọng sử dụng cloxacillin ở trẻ sơ sinh đo nguy cơ tăng bilirubin huyết do thuốc cạnh tranh vị trí gắn trên albumin huyết tương.
Không sử dụng cùng với methotrexat (xem 4.5).
Do thuốc chứa natri (1,1 mmol hay 26,4 mg Natri trong lọ chứa 500mg cloxacillin), cần phải chú ý đối với những bệnh nhân cần giám sát chế độ ăn giảm Natri.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Trong trường hợp cần thiết có thể sử đụng cloxaeillin ở bất cứ giai đoạn nào của thai kì. Dữ liệu lâm sàng có được cùng các nghiên cứu độc tính sinh sản trên súc vật chưa thấy bất cứ hậu quả gây dị tật hoặc độc tính trên phôi thai.
Thời kỳ cho con bú:
Một lượng rất Ít các penicillin qua được sữa mẹ và tổng lượng này dưới liều điều trị cho trẻ sơ sinh. Do vậy, vẫn có thể sử đụng thuốc này đang trong giai đoạn cho con bú. Tuy nhiên, nếu trẻ xuất hiện tiêu chảy, nấm candida hoặc ban đỏ phải dừng ngay.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn hệ miễn dịch:
Mày đay, phù mạch cá biệt có thể sốc phản vệ, tăng bạch cầu ưa eosin.
Trên da và mô mềm:
Ban sần mẫn ngứa có thể hoặc không phải do dị ứng. Một vài ca lẻ gặp trường hợp hồng ban, bỏng rộp (hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell).
Rối loạn tiêu hóa:
Nôn, mệt, tiêu chảy.
Hiếm gặp một vài ca hiếm viêm đại tràng kết màng giả.
Trên hệ gan – mật:
Hiếm gặp tăng mức độ trung bình men gan ASAT, ALAT, cá biệt viêm gan ứ mật.
Trên hệ thần kinh:
Khi dùng liều cao penicillin M đặc biệt trên những bệnh nhân suy thận có thể gây bệnh não, rối loạn tâm thần, mơ hồ, rối loạn vận động, rung giật cơ, co giật.
Trên thận, tiết niệu:
Viêm thận kẽ cấp tính.
Trên máu và bạch huyết:
Rối loạn trên hệ tạo máu có hồi phục: thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm gạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu không nhân.
Rối loạn chung: gây sốt.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên sử dụng cloxacillin cùng với methotrexat do tăng độc tính trên gan của methotrexat vì nó ức chế quá trình bài tiết qua ống thận.
Một vài trường hợp kháng sinh làm tăng hoạt tính của các thuốc chống đông. Tuổi và tình trạng sức khỏe của bệnh nhân bị nhiễm khuẩn và viêm là yếu tố nguy cơ. Trong những trường hợp này việc xác định kéo dài thời gian prothrombin do bệnh học của quá trình nhiễm khuẩn hay do thuốc. Tuy nhiên một số nhóm kháng sinh nhất định liên quan đến tác dụng này nhiều hơn đặc biệt là nhóm fiuoroquinolon, macrolid, tetracycline, cotrimoxazol và các cephalosporin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Xuất hiện các rối loạn về tâm thần kinh, thận, tiêu hóa khi sử dụng quá liều các penicillin M.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân nhóm dược điều trị: Các penicillin kháng β-lactam.
Mã ATC: 101CF02
Cloxacillin là một kháng sinh nhóm beta-lactam thuộc phân nhóm penicillin M.
Cloxacilin là kháng sinh diệt khuẩn, ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Sapliyloecoccus. Vì vậy thuốc có hoạt tính chống Staphylococcus sinh hoặc không sinh penicilinase với nồng độ tối thiểu ức chế khoảng 0,25 – 0,5 microgam/ml. Nhưng cloxacilin không có hoạt tính vì Staphylococcus aureus kháng methicilin (MRSA) do vi khuẩn này có những protein gắn penicilin (PBP) biến đổi. Hoạt tính đối với Sirepfoeoccus như Streptococcus pneumoniae và Streptococcus pyogenes thấp hơn benzylpenicilin, nhưng thường đủ tác dụng khi các vi khuẩn này cùng có mặt với S/aphylococeus kháng penicilin. Cloxacilin không có hiệu lực với Enterococcus faecalis.
Phố kháng khuẩn
Nồng độ điều trị
Nồng độ ức chế tối thiểu được xác định bởi Ủy ban châu âu về thử nghiệm độ nhạy cảm của kháng sinh (EUCAST) được ghi đưới đây
| Nồng độ tối ưu được thiết lập với cloxacilin bởi EUCAST | ||
| Chủng vi khuẩn | Nhạy cảm (S) (mg/1) | Đê kháng (R) (mg/1) |
| Staphylococcus aureus | <2 | >2 |
| Staphylococcus lugdunensis | <2 | >2 |
| Staphylocoques coagulase âm tính | <0,25 | >0,25 |
Tỷ lệ kháng thuốc có thể biến đổi khác nhau về mặt địa lý và thời gian đối với các loài vi khuẩn. Vì vậy cần phải có thông tin về tình hình kháng thuốc tại khu vực điều trị, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nặng. Bảng dưới đây đưa ra các chỉ dẫn về tình hình nhạy cảm đối với kháng sinh cloxacilin.
Chủng vi khuẩn
Thường nhạy cảm:
Hiếu khí Gram dương: Streptococcus pyogenes
Kỵ khí: Clostridium perfringens
Một sô chủng vi khuân khả năng đê kháng lớn hơn 10%.
Hiếu khí Gram dương:
Staphylococcus aureus (1)
Staphylococcus coagulase âm tính (+).
(1) Tân suât kháng khuân > 50% ở Pháp.
(+) Tần suất kháng methicillin từ 20 đến 30% ở Staphylococcus aureus và xảy ra chủ yếu ở bệnh viện.
Cơ chế tác dụng:
Ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuân theo cơ chế giống như benzylpenicilin, nhưng kháng penicilinase của Staphylococcus
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm Cloxacillin 2g trong khoảng 20 phút nồng độ đỉnh đạt được 280 mg/1. Thời gian bán thải 45 phút với bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Tỷ lệ gắn cloxacillin là khoảng 90%. Cloxacillin khuếch tán vào dịch màng ối, máu thai nhi, hoạt dịch và mô xương. Cloxacilin ít được chuyển hóa và được đào thải ở dạng còn hoạt tính qua nước tiểu sau 6 h từ 70- 80% và đào thải qua mật khoảng 20 – 30% so với liều sử dụng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Crospovidone, Talc, Magnesium stearate.
6.2. Tương kỵ :
Cloxacillin tương kị với dung địch aminoacid, nhũ tương lipid và máu để truyền
6.3. Bảo quản:
Sau khi hòa tan: Độ ôn định về mặt lý hóa của sản phẩm được chứng minh trong 24 giờ ở 25°C với nồng độ 5% trong dung dịch nước cất vô khuẩn pha tiêm hoặc với nồng độ 1% trong dung dịch NaCl đăng trương và trong 8 giờ với nồng độ 1% trong dung dịch glucose đẳng trương.
Tuy nhiên, theo quan điểm vi sinh, dung dịch phải được dùng ngay. Nếu không được dùng ngay, hạn dùng và điều kiện bảo quản sau khi pha và trước khi dùng thuộc trách nhiệm của người dùng và không nên sử dụng vượt quá 24 giờ ở nhiệt độ từ 2 đến 8°C với dung dịch nồng độ 5% trong nước cất pha tiêm.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
