1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Resbate , Resbaté 300
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg, 300mg
Thuốc tham khảo:
| RESBATÉ 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Clopidogrel được chỉ định để phòng huyết khối động mạch:
Người lớn bị nhồi máu cơ tim (từ vài ngày đến ít hơn 35 ngày), tai biến mạch máu não (từ 7 ngày đến ít hơn 6 tháng) hoặc có bệnh lý động mạch ngoại biên.
Người lớn bị hội chứng mạch vành cấp tính;
Hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q), bao gồm bệnh nhân đặt stent sau can thiệp mạch vành dưới da, kết hợp với aspirin.
Nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên, kết hợp với aspirin ở những bệnh nhân thích hợp để điều trị tan huyết khối.
Phòng ngừa huyết khối động mạch và nghẽn mạch do huyết khối ở bệnh nhân rung nhĩ:
Ở những bệnh nhân trưởng thành bị rung nhĩ có ít nhất một yếu tố nguy cơ gặp các biến cố tim mạch, không phù hợp điều trị bằng thuốc kháng vitamin K (VKA) ở những người có nguy cơ chảy máu thấp, clopidogrel được chỉ định kết hợp với aspirin để dự phòng huyết khối động mạch và các trường hợp nghẽn mạch do huyết khối, bao gồm cả đột quỵ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng theo đường uống.
Thuốc có thể dùng cùng với thức ăn hoặc không
Liều dùng:
Người trưởng thành và người lớn tuổi
Clopidogrel 300mg được dùng là một liều nạp ở bệnh nhân bị hội chứng mạch vành cấp tính:
Hội chứng mạch vành cấp tính không có đoạn ST chênh lên (đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim không có sóng Q): Điều trị bằng clopidogrel nên bắt đầu bằng một liều 300mg duy nhất và sau đó tiếp tục với liều 75mg/ ngày (kết hợp với aspirin 75mg-325mg mỗi ngày). Vì khi dùng liều kết hợp với aspirin, liều aspirin cao hơn có nguy cơ gây chảy máu nên khuyến cáo liều của aspirin không cao hơn 100mg. Thời gian điều trị tối ưu chưa được xác lập. Có dữ liệu thực nghiệm lâm sàng sử dụng đến 12 tháng và lợi ích tối đa đã được ghi nhận ở 3 tháng sử dụng.
Nhồi máu cơ tim cấp tính có đoạn ST chênh lên: Clopidogrel nên được sử dụng 1 liều đơn 75mg hàng ngày, khởi đầu với liều nạp 300mg kết hợp với aspirin có hoặc không có huyết khối. Với bệnh nhân trên 75 tuổi sử dụng clopidogrel không cần liều nạp khởi đầu. Việc điều trị kết hợp nên được bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi các triệu chứng xuất hiện và tiếp tục trong ít nhất 4 tuần. Hiệu quả của việc kết hợp clopidogrel với aspirin ngoài 4 tuần chưa được nghiên cứu.
Ở bệnh nhân bị rung nhĩ, clopidogrel nên dùng với liều đơn 75 mg hàng ngày kết hợp với Aspirin (75-100mg mỗi ngày) ngay từ đầu.
Bệnh nhân nhi
Clopidogrel không nên sử dụng cho trẻ em vì những lo ngại về hiệu quả.
Bệnh nhân suy thận
Kinh nghiệm điều trị còn hạn chế ở những bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan
Kinh nghiệm điều trị còn hạn chế ở những bệnh nhân có bệnh gan trung bình có thể có thể tạng chảy máu.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với clopidogrel hoặc bất kì thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân suy gan nặng.
Bệnh nhân đang có chảy máu bệnh lý như loét dạ dày tá tràng hoặc xuất huyết nội sọ.
4.4 Thận trọng:
Rối loạn chảy máu và huyết học
Do nguy cơ chảy máu và các phản ứng bất lợi về huyết học, việc xác định số lượng tế bào máu và/hoặc các test kiểm tra khác cần được xem xét tiến hành bất cứ khi nào có triệu chứng lâm sàng xuất huyết xảy ra trong suốt quá trình điều trị. Cũng như các thuốc kháng tiểu cầu khác, clopidogrel nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tăng nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc các tình trạng bệnh lý khác và ở những bệnh nhân được điều trị kết hợp với aspirin, heparin, chất ức chế glycoprotein Ilb/IIIa hoặc thuốc chống viêm không steroid (NSAID) bao gồm thuốc ức chế COX-2 hoặc thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (SSRI). Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu xuất huyết bao gồm cả xuất huyết ẩn, đặc biệt là trong những tuần điều trị đầu tiên và/hoặc sau phẫu thuật hoặc can thiệp tim. Việc dùng đồng thời clopidogrel với thuốc chống đông đường uống không được khuyến khích vì nó làm tăng mức độ chảy máu.
Nếu một bệnh nhân chuẩn bị phẫu thuật mà không muốn có ảnh hưởng kháng tiểu cầu, Clopidogrel nên được ngưng 7 ngày trước khi phẫu thuật. Bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ và nha sĩ biết là đang dùng Clopidogrel trước khi hẹn lịch phẫu thuật và trước khi dùng bất cứ loại thuốc mới nào. Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu và nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có chấn thương có xu hướng chảy máu (đặc biệt là dạ dày ruột và nội nhãn).
Bệnh nhân nên biết rằng có thể mất nhiều thời gian hơn để cầm máu khi họ sử dụng Clopidogrel (đơn lẻ hoặc kết hợp với aspirin) và nên thông báo những chảy máu bất thường (vị trí và thời gian) với bác sĩ.
Ban xuất huyết huyết khối do giảm tiểu cầu (TTP)
Ban xuất huyết huyết khối do giảm tiểu cầu (TTP) đã được báo cáo rất hiếm gặp sau khi sử dụng Clopidogrel, đôi khi sau tiếp xúc ngắn. Đặc trưng là giảm tiểu cầu và thiếu máu tan máu mao mạch kết hợp hoặc với những phát hiện rối loạn thần kinh, rối loạn chức năng thận hay sốt. TTP có nguy cơ tử vong cao đòi hỏi phải điều trị kịp thời bao gồm tách huyết tương.
Chứng máu khó đông mắc phải
Chứng máu khó đông mắc phải đã được báo cáo sau khi dùng Clopidogrel. Trong trường hợp thời gian thromboplastin từng phần được hoạt hóa kéo dài có hoặc không có chảy máu, chứng máu khó đông mắc phải nên được xem xét. Bệnh nhân có chẩn đoán xác định máu khó đông mắc phải phải được quản lý và điều trị bởi các chuyên gia, và nên ngừng dùng Clopidogrel.
Tai biến mạch máu não gần đây
Clopidogrel không được khuyến cáo trong 7 ngày đầu tiên sau tai biến mạch máu não cấp tính.
Cytochrom P450 2C19 (CYP2C19)
Ở những bệnh nhân có ít men chuyển CYP2C19, dùng Clopidogrel ở liều khuyến cáo tạo ít chất chuyển hóa hơn và có ít tác dụng hơn trên chức năng tiểu cầu. Tiến hành các xét nghiệm để xác định kiểu gen CYP2C19 của bệnh nhân.
Do Clopidogrel được chuyển hóa thành chất chuyển hóa hoạt động qua CYP2C19, sử dụng các thuốc ức chế hoạt động của enzym này dự kiến có thể làm giảm nồng độ chất hoạt hóa của Clopidogrel. Trên lâm sàng sự liên quan về tương tác này là chưa rõ ràng. Không nên sử dụng đồng thời chất ức chế CYP2C19 mạnh hoặc vừa với Clopidogrel.
Phản ứng chéo giữa các thienopyridin
Bệnh nhân cần được đánh giá về tiền sử quá mẫn với các thienopyridin (như Clopidogrel, ticlopidin, prasugrel) vì phản ứng chéo giữa các thienopyridin đã được báo cáo. Thienopyridin có thể gây ra phản ứng dị ứng từ nhẹ đến nặng như phát ban, phù mạch hoặc phản ứng chéo về huyết học như giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu trung tính. Những bệnh nhân đã có một phản ứng dị ứng và/hoặc phản ứng huyết học trước với một thienopyridin có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện cùng hoặc một phản ứng khác với thienopyridin khác. Nên theo dõi các dấu hiệu quá mẫn ở bệnh nhân dị ứng với thienopyridin.
Bệnh nhân suy thận
Kinh nghiệm điều trị với Clopidogrel còn hạn chế ở những bệnh nhân suy thận. Vì vậy Clopidogrel nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan
Kinh nghiệm điều trị còn hạn chể ở những bệnh nhân có bệnh gan trung bình có thể có thể tạng chảy máu. Vì vậy Clopidogrel nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này.
Tá dược
Resbaté 300 có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, người Lapp thiếu lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Resbaté 300 có chứa kolliwax HCO có thể gay đau bụng và tiêu chảy.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Clopidogrel không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu lâm sàng về sự tiếp xúc của Clopidogrel khi mang thai, nên không sử dụng Clopidogrel trong thai kì như một biện pháp phòng ngừa.
Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến thai kỳ, sự phát triển của phôi/bào thai, quá trình sinh hoặc sự phát triển sau khi sinh
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ Clopidogrel có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy có sự đào thải Clopidogrel vào sữa mẹ. Để phòng ngừa, không nên cho con bú khi điều trị với Clopidogrel.
Khả năng sinh sản
Clopidogrel không làm thay đổi khả năng sinh sản trong các nghiên cứu trên động vật.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được xếp theo phân cấp hệ thống cơ quan và tần số xuất hiện theo quy ước tần số MedDRA:
Rất phổ biến (tần số xuất hiện > 1/10)
Phổ biến (tần số xuất hiện> 1/100 đến < 1/10)
Không phổ biến (tần số xuất hiện > 1/1.000 đến < 1/100)
Hiếm gặp (tần số xuất hiện > 1/10.000 đến < 1/1.000)
Rất hiếm gặp (tần số xuất hiện < 1/10.000)
Chưa rõ (các tần số không ước tính được từ các dữ liệu có sẵn).
Trong mỗi hệ cơ quan, các tác dụng không mong muốn giảm dần về mức độ
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc chống đông đường uống
Việc sử dụng đồng thời Clopidogrel và thuốc chống đông đường uống không được khuyến khích vì có thể làm tăng mức độ chảy máu. Mặc dù liều dùng Clopidogrel 75mg/ngày không thay đổi dược động học của S-warfarin hay INR ở những bệnh nhân điều trị bằng warfarin dài hạn, việc dùng đồng thời Clopidogrel và warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu vì tác dụng độc lập trên quá trình đông máu.
Chất ức chế glycoprotein Ilb/IIIa
Sử dụng thận trọng Clopidogrel trên bệnh nhân đang sử dụng thuốc ức chế glycoprotein Ilb/IIIa.
Acid acetylsalicylic (aspirin)
Aspirin không thay đổi sự ức chế trung gian của Clopidogrel trên ADP-chất gây kết tập tiểu cầu nhưng Clopidogrel có khả năng ảnh hưởng đến aspirin trên Collagen – chất gây kết tập tiểu cầu. Tuy nhiên dùng đồng thời Clopidogrel với aspirin 500mg hai lần mỗi ngày trong 1 ngày không làm tăng đáng kể việc kéo dài thời gian chảy máu gây ra bởi Clopidogrel. Có thể có tương tác dược động học giữa Clopidogrel và aspirin, dẫn đến làm tăng nguy cơ chảy máu. Vì vậy, sử dụng đồng thời Clopidogrel và aspirin nên thận trọng. Tuy nhiên, Clopidogrel và aspirin đã được sử dụng cùng nhau trong 1 năm.
Heparin
Trong một nghiên cứu lâm sàng tiến hành ở người khỏe mạnh, việc dùng kết hợp với Clopidogrel không cần thiết phải thay đổi liều của heparin hoặc thay đổi tác dụng đông máu của heparin. Sử dụng đồng thời heparin không ảnh hưởng đến sự ức chế kết tập tiểu cầu của Clopidogrel. Có thể có tương tác dược động học giữa Clopidogrel và heparin, dẫn đến làm tăng nguy cơ chảy máu. Vì vậy, sử dụng đồng thời heparin và Clopidogrel nên thận trọng.
Thuốc tan huyết khối
Tính an toàn khi dùng đồng thời Clopidogrel với các thuốc tan huyết khối chọn lọc hoặc không chọn lọc fibrin và heparin đã được đánh giá ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp tính. Tỷ lệ chảy máu có ý nghĩa trên lâm sàng tương tự nhau khi các thuốc tan huyết khối và heparin được điều trị đồng thời với aspirin.
NSAIDS
Trong một nghiên cứu lâm sàng được tiến hành ở người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời Clopidogrel và naproxen làm gia tăng xuất huyết đường tiêu hóa ẩn. Tuy nhiên, do thiếu nghiên cứu tương tác với các NSAIDS khác, chưa rõ Clopidogrel có làm tăng nguy cơ xuất huyết tiêu hóa với tất cả các NSAIDS hay không. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng đồng thời NSAIDS bao gồm cả thuốc ức chế COX-2 với Clopidogrel.
SSRIs
Vì SSRI ảnh hưởng đến hoạt hóa tiểu cầu và làm tăng nguy cơ chảy máu, sử dụng đồng thời SSRI với Clopidogrel nên thận trọng.
Điều trị đồng thời vói các thuốc khác
Vì Clopidogrel chuyển hóa một phần thành chất chuyển hóa có hoạt tính qua CYP2C19. Sử dụng các thuốc ức chế hoạt động enzym này nguy cơ dẫn đến giảm nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel. Sự liên quan lâm sàng của tương tác này là không rõ ràng. Để đề phòng, việc sử dụng đồng thời Clopidogrel và các thuốc ức chế CYP2C19 mạnh hoặc vừa nên hạn chế.
Các thuốc ức chế CYP2C19 mạnh hoặc vừa bao gồm: Omeprazol và esomeprazol, fluvoxamin, fluoxetin, moclobemid, voriconazol, fluconazol, ticlopidin, Carbamazepin và efavirenz.
Thuốc ức chế bom proton (PPI)
Omeprazol 80mg dùng mỗi ngày một lần cùng lúc với Clopidogrel hoặc cách 12h giữa lần dùng của hai thuốc làm giảm sự tiếp xúc của chất chuyển hóa có hoạt tính xuống 45% (liều nạp khởi đầu) và 40% (liều duy trì). Sự giảm được gắn liền với giảm 39% (liều nạp khởi đầu) và 21% (liều duy trì) của tác dụng ức chế kết tập tiếu cầu. Esomeprazol có nguy cơ cho một tương tác tương tự với Clopidogrel.
Dữ liệu không đồng nhất về những tác động lâm sàng của tương tác dược động học (PK)/dược lực học (PD) về biến cố tim mạch đã được báo cáo từ cả hai nghiên cứu quan sát và lâm sàng. Để đề phòng, việc sử dụng đồng thời Omeprazol hoặc esomeprazol và Clopidogrel nên hạn chế.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều sau khi dùng Clopidogrel có thể dẫn đến kéo dài thời gian máu chảy và biến chứng xuất huyết sau này. Nếu có xuất huyết, xem xét có biện pháp điều trị thích hợp.
Không có thuốc giải độc hoạt tính dược lý của Clopidogrel. Neu đúng là thời gian máu chảy bị kéo dài, truyền tiểu cầu có thể đảo ngược tác dụng của Clopidogrel
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Các đặc tính dược lực học
Phân loại dược lý: Thuộc nhóm thuốc chống kết tập tiểu cầu không bao gồm heparin.
ATC Code B01AC/04.
Clopidogrel là một tiền chất, một trong những chất chuyển hóa của nó là chất ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này ức chế kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc sự gắn kết giữa Adenosin Diphosphate (ADP) với receptor P2Y12 tiểu cầu của nó và các hoạt động ADP gián tiếp theo sau của phức hợp GP IIb/IIIa do đó ức chế sự kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết không thuận nghịch, các tiểu cầu phơi bày được tác động cho phần còn lại của đời sống tối đa của chúng (khoảng 7-10 ngày) và sự khôi phục chức năng bình thường của tiểu cầu xảy ra ở một tỷ lệ phù hợp với số lượng tiểu cầu luân chuyển. Sự kết tập tiểu cầu gây nên bởi các chủ vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bởi hoạt động ức chế sự khuyếch đại tiểu cầu do phóng thích ADP.
Do các chất chuyển hóa có hoạt tính được hình thành bởi các enzyme CYP450, một số là dạng hoặc mục tiêu bị ức chế bởi các thuốc khác. Vì vậy, không phải tất cả bệnh nhân đều có sự ức chế tiểu cầu thích đáng.
Tác dụng dược lý: Liều lặp lại 75mg clopidogrel mỗi ngày làm ức chế đáng kể sự ngưng tập tiểu cầu do ADP từ ngày đầu tiên; sự ức chế này ngày càng tăng và đạt mức ổn định vào ngày 3 và ngày 7. Sau khi đạt mức ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg mỗi ngày là khoảng 40% và 60%. Ngưng tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng bước trở về giá trị cơ bản, trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau liều đơn và liều lặp lại 75 mg/ngày, Clopidogrel được hấp thu nhanh. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương của clopidogrel không thay đổi (khoảng 2,2-2,5 ng/mL sau khi uống một liều đơn 75 mg) xảy ra khoảng 45 phút sau. Sự hấp thu tối thiểu là 50%, dựa trên sự đào thải chất chuyển hóa trong nước tiểu.
Phân phối: Clopidogrel và chất chuyển hóa (không hoạt tính) trong máu gắn kết thuận nghịch in vitro với các protein huyết tương người (98% và 94% tương ứng). Kết nối không bão hòa in vitro trong một phạm vi nồng độ rộng.
Chuyển hóa: Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu qua gan. Trong in vitro và in vivo, clopidogrel được chuyển hóa theo 2 đường chính: Một đường gián tiếp bằng cách este hóa và đưa đến thủy phân thành tiền chất không hoạt tính của nó (85% của các chất chuyển hóa trong máu), và một đường gián tiếp qua các Cytochrome P450. Clopidogrel được chuyển hóa đầu tiên thành chất chuyển hóa trung gian 2-oxo-clopidogrel. Sự chuyển hóa tiếp theo của chất chuyển hóa trung gian 2-oxo-clopidogrel đưa đến sự hình thành của chất chuyển hóa có hoạt tính, một dẫn chất thiol của clopidogrel. Trong in vitro, đường chuyển hóa này là gián tiếp bởi CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 và CYP2B6. Chất chuyển hóa thiol hoạt động là chất đã được tách trong in vitro, gắn kết nhanh chóng và không thuận nghịch với các receptor tiểu cầu, vì vậy ức chế sự kết tập tiểu cầu.
Thải trừ: Theo dõi một liều uống của clopidogrel 14C được đánh dấu ở người, khoảng 50% được bài tiết trong nước tiểu và khoảng 46% trong phân trong khoảng 120 giờ sau khi dùng thuốc. Sau một liều đơn đường uống 75 mg, clopidogrel có thời gian bán hủy (half-life) khoảng 6 giờ. Half-life của chất chuyển hóa tuần hoàn chính (không hoạt động) là khoảng 8 giờ sau khi uống liều đơn và liều lặp lại.
Dược động học ở các đối tượng đặc biệt
Dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel chưa được biết đến ở các đối tượng đặc biệt.
Bệnh nhân suy thận
Sau khi sử dụng liều nhắc lại 75mg clopidogrel mỗi ngày ở bệnh nhân mắc bệnh thận nặng (tốc độ thanh thải creatinin từ 5 đến 15 mL/phút), tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu qua ADP yếu hơn (25%) so với ở người khỏe mạnh. Tuy nhiên, mức độ kéo dài thời gian chảy máu tương tự như ở người khỏe mạnh sử dụng liều 75mg clopidogrel mỗi ngày. Ngoài ra, khả năng dung nạp thuốc trên lâm sàng đều tốt ở tất cả các bệnh nhân
Bệnh nhân suy gan
Sau các liều lặp lại 75mg clopidogrel mỗi ngày trong 10 ngày ở bệnh nhân suy gan, sự ức chế ADP – chất gây kết tập tiểu cầu là tương tự như ở người khỏe mạnh. Sự kéo dài thời gian chảy máu cũng tương tự nhau ở hai nhóm
Chủng tộc
Tỷ lệ phổ biến của gen CYP2C19 dẫn đến sự chuyển hóa qua CYP2C19 trung bình hay ít khác nhau theo chủng tộc/dân tộc. Theo y văn, có rất ít dữ liệu về người châu á để dánh giá ý nghĩa trên lâm sàng của kiểu gen CYP này trên các dữ liệu lâm sàng
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
