1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Beclopi , Futagrel
Hãng sản xuất : Công ty Liên doanh Meyer – BPC.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg.
Thuốc tham khảo:
| FUTAGREL 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BECLOPI 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng ngừa các bệnh lý huyết khối tắc mạch như chứng nhồi máu cơ tim, bệnh lý động mạch ngoại biên, đột quỵ.
Phối hợp với aspirin trong điều trị hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh lên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống thuốc lúc đói hay no.
Liều dùng:
Người lớn:
Phòng ngừa các bệnh lý huyết khối tắc mạch:1 viên (75 mg)/ ngày.
Điều trị các hội chứng mạch vành cấp không có đoạn ST chênh lên: liều khởi đầu 300 mg, sau đó tiếp tục với liều 75 mg/ ngày (kết hợp với aspirin liều 75 – 325 mg/ ngày).
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Đang có chảy máu bệnh lý như loét tiêu hóa hoặc xuất huyết nội sọ.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có nguy cơ chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc bệnh lý chảy máu khác (như loét). Nên ngưng dùng thuốc 7 ngày trước phẫu thuật.
Bệnh nhân suy gan.
Ngưng dùng thuốc khi có chảy máu bất thường và báo ngay cho bác sĩ điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Clopidogrel không ảnh hưởng đáng kể lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Do đó, chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ nếu thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu ở chuột cống cho thấy clopidogrel, chất chuyển hóa có bài tiết trong sữa. Chưa được biết thuốc có bài tiết trong sữa người hay không. Nên cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ và quyết định ngưng cho bú mẹ hoặc ngưng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xuất huyết tiêu hóa, xuất huyết nội sọ, giảm bạch cầu trung tính, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, loét tiêu hóa, dạ dày hoặc tá tràng, tiêu chảy, táo bón, ngoại ban và các rối loạn về da khác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Aspirin: Aspirin không làm biến đổi tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu do ADP của clopidogrel. Dùng đồng thời 500 mg aspirin ngày 2 lần trong 1 ngày không làm tăng đáng kể thời gian chảy máu do clopidogrel. Clopidogrel tăng tác dụng chống kết tập tiểu cầu do collagen của aspirin. Aspirin dùng cùng lúc với clopidogrel trên một năm làm tăng nguy cơ chảy máu so với giả dược và aspirin. Cần thận trọng khi dùng aspirin với clopidogrel.
Heparin: Dùng chung với heparin không ảnh hưởng đến tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu của clopidogrel. Tuy nhiên tính an toàn của kết hợp này chưa được chứng minh và nên thận trọng khi dùng chung.
Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID): Nên thận trọng khi dùng chung NSAID và clopidogrel.
Warfarin: Tính an toàn của việc dùng đồng thời clopidogrel và warfarin chưa được chứng minh. Do đó nên thận trọng khi dùng cùng lúc hai thuốc này.
Ở nồng độ cao in vitro, clopidogrel ức chế P450 (2C9). Do đó, clopidogrel có thể can thiệp vào chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, warfarin, torsemide, fluvastatin, và nhiều NSAID. Nên thận trọng khi dùng cùng lúc những thuốc này với clopidogrel.
Nên thận trọng khi dùng chung clopidogrel và thuốc ức chế bơm proton.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Triệu chứng nhiễm độc cấp là nôn mửa (ở khỉ đầu chó), khó thở, kiệt sức, và xuất huyết tiêu hóa ở tất cả các loài.
Xử trí: Căn cứ trên tính hợp lý về sinh học, có thể truyền tiểu cầu nhằm đảo ngược tác dụng dược lý của clopidogrel nếu cần phải hồi phục nhanh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clopidogrel là một thuốc chống kết tập tiểu cầu thuộc nhóm thienopyridin được dùng trong các bệnh lý về huyết khối tắc mạch. Clopidogrel ức chế chọn lọc việc gắn adenosin diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu, và sau đó hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/ IIIa, do đó ức chế kết tập tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế kết tập tiểu cầu. Clopidogrel còn ức chế sự kết tập tiểu cầu do sự đồng vận khác bằng cách chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cầu từ sự phóng thích ADP. Clopidogrel tác động bằng cách biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Kết quả là các tiểu cầu đã bị clopidogrel tác động sẽ ảnh hưởng đến giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu và sự phục hồi chức năng bình thường của tiểu cầu xảy ra theo một tốc độ phù hợp với mức độ tiểu cầu sinh ra.
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
5.2. Dược động học:
Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn qua đường tiêu hóa; sự hấp thu ít nhất 50%. Clopidogrel là một tiền chất và được chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu thành dẫn xuất của acid carboxylic không hoạt tính. Chất chuyển hóa có hoạt tính là một dẫn xuất của thiol nhưng không phát hiện được trong huyết tương. Clopidogrel và dẫn xuất của acid carboxylic gắn kết cao với protein huyết tương. Clopidogrel và các chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu và trong phân; khoảng 50% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu và khoảng 46% được tìm thấy trong phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Thành phần tá dược: Lactose, Microcrystallin cellulose, Polyvinyl pyrolidon, L-HPC, Manitol, Aerosil, Magnesi stearat, Talc, Titan dioxyd, HPMC 606, HPMC 615, PEG 6000 vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
