1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clopidogrel
Phân loại: Thuốc chống đông và làm tan huyết khối, Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC04.
Biệt dược gốc: PLAVIX
Biệt dược: Afigrel , Nugrel, Pidolap
Hãng sản xuất : Micro Labs Limited
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 75 mg
Thuốc tham khảo:
| NUGREL 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AFIGREL 75 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clopidogrel | …………………………. | 75 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Clopidogrel có tác dụng làm các biến cố do xơ vữa động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, và tử vong do bệnh mạch máu) ở những bệnh nhân vừa bị nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc các bệnh nhân bị bệnh mạch máu ngoại vị đã được xác định.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống, thuốc không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của thức ăn.
Liều dùng:
Người lớn:
Uống 75 mg Clopidogrel một lần một ngày, không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của thức ăn.
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Chảy máu bệnh lý tiến triền như trong loét đường tiêu hóa hay xuất huyết nội sọ.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Các bệnh nhân mắc bệnh máu như giảm tiểu cầu, suy tủy, leucose.
4.4 Thận trọng:
Clopidogrel kéo dài thời gian chảy máu, do đó nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có nguy cơ chảy máu cao như chấn thương, phẫu thuật hay các tình trạng bệnh lý khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc sau khi dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định cho phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xuất huyết: Xuất huyết đường tiêu hóa, xuất huyết nội sọ.
Giảm bạch cầu trung tính.
Đường tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, viêm dạ dày, táo bón, ỉa chảy và loét đường tiêu hóa.
Da: Phát ban, ngứa.
Các tác dụng không mong muốn khác: Đau ngực, các triệu chứng giống như bị cúm, mệt mỏi, phù, tăng huyết áp, đau đầu, chóng mặt, đau khớp và đau lưng….
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Theo dõi định kỳ các thông số các dấu hiệu thiếu máu, hemoglobin, hematocrit trong quá trình điều trị bằng clopidogrel.
Thay huyết tương cấp cứu trong trường hợp xuất huyết giảm tiểu cầu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thận trọng khi dùng clopidogrel phối hợp với aspirin, thuốc kháng viêm không steroid, heparin, thuốc tan huyết khối. Không nên dùng kết hợp clopidogrel với warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có triệu chứng quá liều nào được ghi nhận khi cho uống Clopidogrel liều cao tới 600 mg (gấp 8 lần liều bình thường).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clopidogrel là một chất ức chế chọn lọc việc gắn của adenosine diphosphat (ADP) lên thụ thể của nó ở tiểu cầu và dẫn đến sự hoạt hóa qua trung gian ADP của phức hợp glycoprotein GPIIb/IIa do vậy mà ức chế sự ngưng tập của tiểu cầu. Sinh chuyển hóa của Clopidogrel cần cho việc tạo ra sự ức chế ngưng tập tiểu cầu, nhưng chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc đã không được phân lập. Clopidogrel còn ức chế sự ngưng tập tiểu cầu do sự đồng vận ở nơi khác ngoài việc chẹn sự khuếch đại quá trình hoạt hóa tiểu cẩu từ sự phóng thích ADP. Clopidogrel không ức chế hoạt động của phosphodiessterase.
Clopidogrel tác động bằng sự biến đổi không hồi phục thụ thể ADP tiểu cầu. Hậu quả là tiểu cầu gắn clopidogrel sẽ tác động lên giai đoạn sau của đời sống tiểu cầu.
Sự ức chế kết tập tiểu cầu phủ thuộc liều, có thể thấy sau 2 giờ dùng liều đơn trị. Liều lặp lại của clopidogrel 75mg mỗi ngày ức chế đáng kể sự kết tập tiểu cầu trong ngày đầu, và sự ức chế này đạt mức độ trong khoảng ngày 3 và ngày 7. Sau khi đạt mức độ ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg/ngày là khoảng 40 – 60%. Sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng bước trở về giá trị cơ bản, thường trong khoảng 5 ngày sau khi ngưng điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7-10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
5.2. Dược động học:
Clopidogrel được hấp thu nhanh chóng nhưng không hoàn toàn sau khi uống, sự hấp thu ít nhất 50%. Clopidogrel là một tiền chất và chuyển hòa chủ yếu ở gan, chất chuyển hóa chủ yến dạng không hoạt động là dẫn xuất của acid carboxylic. Chất chuyến hóa có hoạt tính là một dẫn xuất của thiol nhưng không phát hiện được trong huyết tương. Clopidogrel và dẫn xuất của acid carboxylic gắn kết mạnh với protein huyết tương.
Clopidogrel và chất chuyển hóa của nó được thải trừ qua nước tiểu và phân, sau khi dùng thuốc đường uống, khoảng 50% liều được thải trừ qua nước tiểu, khoảng 46% được thải trừ qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
