1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clomifene (Clomiphene)
Phân loại: Thuốc kháng estrogen loại Gonadotrophins. Thuốc kích thích rụng trứng
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03GB02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Clomifene
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần sinh học dược phẩm Ba Đình.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg clomiphen citrat
Thuốc tham khảo:
| CLOMIFENE 50mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Clomifene | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ðiều trị người bệnh vô sinh, không phóng noãn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống.
Liều dùng:
Chỉ có các thầy thuốc có kinh nghiệm về phụ khoa hay nội tiết mới được sử dụng clomiphen. Cần chọn lựa người bệnh dùng clomiphen một cách cẩn thận sau khi đã thăm khám để đánh giá xem có đủ các điều kiện sau không:
Có chức năng gan bình thường.
Có lượng estrogen nội sinh bình thường (đánh giá qua phiến đồ âm đạo, sinh thiết niêm mạc tử cung, định lượng estrogen trong nước tiểu và trong huyết thanh, đáp ứng chảy máu với progesteron). Nồng độ estrogen thấp, tuy không thuận lợi nhưng vẫn có thể có kết quả điều trị tốt.
Không bị rối loạn tiên phát chức năng tuyến yên hoặc buồng trứng (clomiphen không có tác dụng trong các trường hợp đó), không bị các bệnh gây loạn năng buồng trứng như bệnh tuyến giáp hay tuyến thượng thận (clomiphen không thể thay thế trị liệu thích hợp cho các bệnh này).
Liều bắt đầu của clomiphen là 50 mg/ngày trong 5 ngày, từ ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt. Cần theo dõi giai đoạn hoàng thể để xác định xem có phóng noãn hay không.
Nếu sau đợt điều trị đầu tiên mà không thấy có phóng noãn thì có thể bắt đầu đợt điều trị thứ hai với liều 100 mg/ngày, trong 5 ngày. Khoảng cách giữa hai đợt điều trị là 1 tháng. Chỉ tăng liều clomiphen ở người bệnh không có đáp ứng với đợt điều trị thứ nhất. Không được tăng liều hoặc tăng thời gian trị liệu quá 150 mg/ngày trong 5 ngày. Không được điều trị quá 3 đợt mà cần chẩn đoán lại ở các người bệnh không có đáp ứng với trị liệu.
Tỷ lệ phóng noãn đạt được khoảng 70% người bệnh (thống kê trên 5.000 trường hợp).
4.3. Chống chỉ định:
Ðang mang thai: Không dùng clomiphen khi nghi ngờ đang mang thai. Cần đo thân nhiệt cơ sở đều đặn trong suốt các chu kỳ dùng thuốc và phải ngừng dùng thuốc khi nghi ngờ có thai. Nếu sau khi dùng clomiphen mà thân nhiệt là hai pha và không thấy có kinh nguyệt, thì cần phải loại trừ khả năng có u nang buồng trứng hoặc/và có thai. Ðợt điều trị tiếp theo phải chờ cho đến khi đã có chẩn đoán chính xác.
Bệnh gan hay có tiền sử bệnh gan.
Adenoma tuyến yên, tăng prolactin huyết.
U nang buồng trứng (trừ buồng trứng đa nang).
Chảy máu tử cung không bình thường (cần phải loại trừ nguy cơ có tổn thương ung thư).
Quá mẫn với clomiphen (mờ mắt, phản ứng dị ứng).
4.4 Thận trọng:
Thăm khám bằng siêu âm, định lượng hormon trước và trong khi điều trị rất cần thiết, thậm chí bắt buộc. Trị liệu bằng clomiphen (đặc biệt khi phối hợp với gonadotrophin) chỉ được tiến hành tại các trung tâm chuyên khoa.
Trị liệu phải được theo dõi chặt chẽ và chỉ được bắt đầu vào ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt tự nhiên hoặc phóng noãn nhân tạo.
Ðể có kết quả tốt cần phải tính toán thời gian giao hợp cho đúng lúc. Ðể cho chu kỳ đáp ứng phóng noãn đều đặn thì mỗi đợt trị liệu bằng clomiphen phải được bắt đầu vào quãng ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nguyệt, khi phóng noãn đã được xác định.
Ðiều trị bằng clomiphen tuân theo quy luật tác dụng giảm dần: khả năng thụ thai sẽ giảm đi sau số đợt điều trị. Nếu sau 3 lần có đáp ứng phóng noãn với clomiphen mà vẫn không thụ thai thì không nên tiếp tục điều trị bằng clomiphen nữa.
Tăng liều sẽ làm tăng kích thích buồng trứng và tăng các tác dụng phụ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù chưa có số liệu về liên quan giữa thuốc và các dị tật bẩm sinh, vì lý do an toàn, chỉ nên bắt đầu mỗi đợt điều trị bằng clomifen sau khi đã chắc chắn là người bệnh không mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng clomiphen cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tỷ lệ đa thai sau khi gây phóng noãn bằng clomiphen là cao.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu.
Tuần hoàn: Cơn bốc hỏa.
Tiêu hóa: Đau bụng khó chịu, buồn nôn, nôn.
Thần kinh: Kích thích, mất ngủ.
Tiết niệu – sinh dục: Cương vú, buồng trứng to lên.
Da: Tóc khô.
Thị giác: Nhìn mờ.
Khác: Chóng mặt, hoa mắt.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Tăng cân, mệt mỏi.
Da: Nổi mày đay, viêm da dị ứng, rụng tóc (hồi phục được).
Thần kinh: Trầm cảm.
Tiết niệu – sinh dục: Chảy máu tử cung bất thường, đi tiểu nhiều.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Tác dụng phụ có thể xuất hiện ngay cả với liều thấp. Có thể làm giảm thiểu tác dụng phụ bằng cách đánh giá lâm sàng thật cấn thận trước khi điều trị, thận trọng khi tính liều và theo dõi bằng siêu âm nếu nghi ngờ có u nang buồng trứng.
Do tác dụng phụ đáng kể nhất là tăng kích thích buồng trứng, dẫn đến tạo thành nang hoàng tuyến ở buồng trứng, làm người bệnh bị đau nhiều trước và sau thời điểm rụng trứng. Cần thăm khám vùng đáy chậu hay siêu âm để xác định kích thước bình thường buồng trứng trước khi tiếp tục điều trị.
Cần phải thông báo cho người bệnh biết về các rối loạn thị giác có thể xảy ra (nhìn mờ, điểm tối…) khi dùng clomiphen, khiến cho sinh hoạt và làm việc khó khăn, nhất là ở môi trường có độ chiếu sáng thay đổi. Người bệnh có bất kỳ rối loạn thị giác nào đều phải ngừng thuốc và cần được thăm khám mắt toàn diện.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong trường hợp đặc biệt, clomifen có thể dùng phối hợp với HMG (human menopausal gonadotropin; gonadotropin ở phụ nữ mãn kinh) nhằm kích thích nang noãn phát triển và với HCG (human chorionic gonadotropin; gonadotropin của nhau thai người) để kích thích rụng trứng. Trong trường hợp này, tác dụng phụ của clomifen tăng lên đáng kể (có thể gây tử vong): kích thích buồng trứng quá múc gây đau đớn, nang chức năng của buồng trứng có thể vỡ gây cổ trướng, tràn dịch màng phổi, huyết khối, giảm protein máu, cô đặc máu, và nguy cơ đa thai ở hơn 30% người bệnh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có tài liệu nghiên cứu nào.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clomifen là một hợp chất triarylethylen phi steroid có tính chất kháng oestrogen được dùng để điều trị vô sinh nữ. Thuốc có tác dụng kháng estrogen lẫn tác dụng giống oestrogen. Thuốc tác dụng chủ yếu bằng cách chiếm chỗ của oestrogen ở các thụ thể oestrogen vùng dưới đồi và làm tăng bài tiết GnRH, nhưng cũng có thể tác động trên tuyến yên và buồng trứng bằng cách làm giảm hoạt tính enzyme aromatase của buồng trứng. Do các thụ thể estrogen vùng dưới đồi – tuyến yên bị thuốc che lấp nên tiết gonadotropin tăng, dẫn đến kích thích chức năng buồng trứng.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng kích thích rụng trứng của thuốc thông qua việc tăng sản xuất gonadotrophins của tuyến yên, từ đó kích thích trứng chín và hoạt động nội tiết của nang trứng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khi uống, clomiphen hấp thu ở đường tiêu hóa, chuyển hóa ở gan và đào thải chủ yếu theo phân. Khoảng 51% liều uống và 37% liều tiêm tĩnh mạch được đào thải trong vòng 5 ngày. Thuốc vẫn còn tiếp tục được đào thải sáu tuần sau khi dùng, do lượng thuốc còn lại vẫn tái luân chuyển ở gan – ruột.
Clomiphen được dùng nhiều để gây phóng noãn ở phụ nữ không phóng noãn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
