1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cholecalciferol (Vitamin D3)
Phân loại: Thuốc Vitamins Nhóm D.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A11CC05.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Goldgro W
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược Hà Tĩnh
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén hòa tan 400 IU
Thuốc tham khảo:
| GOLDGRO W | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Cholecalciferol | …………………………. | 400 IU |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bổ sung cho khẩu phần ăn.
Còi xương do dinh dưỡng.
Còi xương do chuyển hóa và nhuyễn xương bao gồm: Hạ phosphat trong máu kháng vitamin D liên kết X; còi xương phụ thuộc vitamin D; loạn dưỡng xương do thận hoặc hạ calci máu thứ phát do bệnh thận mạn tính.
Thiểu năng cận giáp và giả thiểu năng cận giáp.
Ngăn ngừa và điều trị loãng xương kể cả loãng xương do corticosteroid.
Vitamin D còn được dùng để điều trị bệnh lupút thông thường, viêm khớp dạng thấp và vẩy nến.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Liều lượng của vitamin D tùy thuộc vào bản chất và mức độ nặng nhẹ của hạ calci huyết. Liều phải được điều chỉnh theo từng người để duy trì nồng độ calci huyết thanh ở 9 – 10 mg/decilít. Trong điều trị thiểu năng cận giáp, giả thiểu năng cận giáp, giảm phosphat huyết kháng vitamin D liên kết X, giữa liều có hiệu quả và liều gây độc có giới hạn hẹp.
Trong khi điều trị bằng vitamin D, người bệnh nên bổ sung đủ lượng calci từ thức ăn, hoặc thực hiện điều trị bổ sung calci. Cần giảm liều vitamin D khi đã có cải thiện triệu chứng và bình thường về sinh hóa hoặc khỏi bệnh ở xương, vì nhu cầu về vitamin D thường giảm sau khi khỏi bệnh ở xương.
Bổ sung cho khẩu phần ăn và phòng còi xương:
Người lớn, người mang thai hoặc cho con bú: Uống 400 đvqt/ngày.
Trẻ em: Uống 200 – 400 đvqt/ngày.
Còi xương do dinh dưỡng (điều trị):
Uống 1000 đvqt/ngày, trong khoảng 10 ngày, nồng độ của Ca2+ và phosphat trong huyết tương sẽ trở về bình thường. Trong vòng 3 tuần, sẽ có biểu hiện khỏi bệnh trên phim X quang. Tuy nhiên thường chỉ định liều 3000 đến 4000 đvqt/ngày để nhanh khỏi bệnh, điều này đặc biệt quan trọng trong trường hợp còi xương nặng ở ngực gây cản trở hô hấp.
Còi xương kháng vitamin D hạ phosphat máu:
Dùng vitamin D kết hợp với phosphat vô cơ (thường uống kết hợp với 1 – 2 gam/ngày, tính theo phospho nguyên tố).
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với vitamin D.
Tăng calci máu hoặc nhiễm độc vitamin D.
4.4 Thận trọng:
Sarcoidosis hoặc thiểu năng cận giáp (có thể gây tăng nhạy cảm với vitamin D); suy chức năng thận; bệnh tim; sỏi thận; xơ vữa động mạch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: Miễn xếp loại
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nếu sử dụng vitamin D với liều lớn hơn liều bổ sung hàng ngày đã được khuyến cáo (RDA) cho người mang thai bình thường (400 đvqt), thì có thể xảy ra nguy cơ, vì vậy không nên sử dụng vitamin D với liều lớn hơn RDA cho người mang thai. Ðã xảy ra hẹp van động mạch chủ, bệnh thận và chậm phát triển về tâm thần và/hoặc chậm phát triển cơ thể khi có tăng calci máu kéo dài ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh mà mẹ chúng đã bị tăng calci máu trong thời kỳ mang thai. Tăng calci máu trong thời kỳ mang thai có thể gây giảm nồng độ hormon cận giáp ở trẻ sơ sinh dẫn đến hạ calci máu, co giật, và động kinh.
Nếu khẩu phần ăn không đủ vitamin D hoặc thiếu tiếp xúc với bức xạ tử ngoại, nên bổ sung vitamin D tới liều RDA trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Vitamin D tiết vào sữa, vì vậy không nên dùng vitamin D với liều lớn hơn liều RDA cho người cho con bú. Nên dùng vitamin D phụ thêm, nếu khẩu phần ăn không đủ vitamin D hoặc thiếu tiếp xúc với bức xạ tử ngoại.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Dùng vitamin D với liều không vượt quá nhu cầu sinh lý thường không độc. Tuy nhiên, có thể xảy ra cường vitamin D khi điều trị liều cao hoặc kéo dài hoặc khi tăng đáp ứng với liều bình thường vitamin D, và sẽ dẫn đến những biểu hiện lâm sàng rối loạn chuyển hóa calci. Một số trẻ nhỏ có thể tăng phản ứng với một lượng nhỏ vitamin D. Ở người lớn, cường vitamin D có thể do sử dụng quá liều vitamin D trong trường hợp thiểu năng cận giáp hoặc ưa dùng vitamin D với liều quá cao một cách kỳ cục. Cũng có thể xảy ra nhiễm độc ở trẻ em sau khi uống nhầm liều vitamin D của người lớn.
Lượng vitamin D gây cường vitamin D thay đổi nhiều từ người này tới người khác. Thông thường, người có chức năng cận giáp bình thường và nhạy cảm bình thường với vitamin D uống liên tục 50.000 đơn vị vitamin D/ngày hoặc nhiều hơn hàng ngày, có thể bị nhiễm độc vitamin D. Cường vitamin D đặc biệt nguy hiểm đối với những người đang dùng digitalis, vì độc tính của các glycosid tim tăng lên khi có tăng calci huyết.
Dấu hiệu và triệu chứng ban đầu của ngộ độc vitamin D là dấu hiệu và triệu chứng của tăng calci máu (xem dưới). Tăng calci máu có cường vitamin D là do đơn thuần nồng độ trong máu của 25 – OHD rất cao, còn nồng độ của PTH và calcitriol trong huyết tương đều giảm.
Tăng calci huyết và nhiễm độc vitamin D có một số tác dụng phụ như sau:
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Yếu, mệt, ngủ gà, đau đầu.
Tiêu hóa: Chán ăn, khô miệng, vị kim loại, buồn nôn, nôn, chuột rút ở bụng, táo bón, ỉa chảy, chóng mặt.
Khác: Ù tai, mất điều hòa, ngoại ban, giảm trương lực cơ, đau cơ, đau xương, và dễ bị kích thích.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Niệu – sinh dục: Giảm tình dục, nhiễm calci thận, rối loạn chức năng thận (dẫn đến đa niệu, tiểu đêm, khát nhiều, giảm tỷ trọng nước tiểu, protein niệu).
Khác: Sổ mũi, ngứa, loãng xương ở người lớn, giảm phát triển cơ thể ở trẻ em, sút cân, thiếu máu, viêm kết mạc vôi hóa, sợ ánh sáng, vôi hóa nhiều nơi, viêm tuỵ, vôi hóa mạch nói chung, cơn co giật.
Hiếm gặp, ADR > 1/1000
Tim mạch: Tăng huyết áp, loạn nhịp tim.
Chuyển hóa: Có thể tăng calci niệu, phosphat niệu, albumin niệu, nitơ urê huyết, cholesterol huyết thanh, nồng độ AST (SGOT) và ALT (SGPT). Giảm nồng độ men phosphatase kiềm trong huyết thanh.
Khác: Loạn tâm thần rõ, rối loạn điện giải trong huyết thanh cùng với nhiễm toan nhẹ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Vì tăng calci huyết có thể nguy hiểm hơn hạ calci huyết, nên tránh điều trị quá liều vitamin D cho trường hợp hạ calci huyết.
Thường xuyên xác định nồng độ calci huyết thanh, nên duy trì ở mức 9 – 10 mg/decilít (4,5 – 5 mEq/lít). Nồng độ calci huyết thanh thường không được vượt quá 11 mg/decilit.
Trong khi điều trị bằng vitamin D, cần định kỳ đo nồng độ calci, phosphat, magnesi huyết thanh, nitơ ure máu, phosphatase kiềm máu, calci và phosphat trong nước tiểu 24 giờ.
Giảm nồng độ phosphatase kiềm thường xuất hiện trước tăng calci huyết ở người nhuyễn xương hoặc loạn dưỡng xương do thận.
Nên cho uống nhiều nước hoặc truyền dịch để làm tăng thể tích nước tiểu, nhằm tránh tạo sỏi thận ở người tăng calci niệu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên điều trị đồng thời vitamin D với cholestyramin hoặc colestipol hydroclorid, vì có thể dẫn đến giảm hấp thu vitamin D ở ruột.
Sử dụng dầu khoáng quá mức có thể cản trở hấp thu vitamin D ở ruột.
Ðiều trị đồng thời vitamin D với thuốc lợi niệu thiazid cho những người thiểu năng cận giáp có thể dẫn đến tăng calci huyết. Trong trường hợp đó cần phải giảm liều vitamin D hoặc ngừng dùng vitamin D tạm thời. Dùng lợi tiểu thiazid ở những người thiểu năng cận giáp gây tăng calci huyết có lẽ là do tăng giải phóng calci từ xương.
Không nên dùng đồng thời vitamin D với phenobarbital và/hoặc phenytoin (và có thể với những thuốc khác gây cảm ứng men gan) vì những thuốc này có thể làm giảm nồng độ 25 – hydroxyergocalciferol và 25 – hydroxy – colecalciferol trong huyết tương và tăng chuyển hóa vitamin D thành những chất không có hoạt tính.
Không nên dùng đồng thời vitamin D với corticosteroid vì corticosteroid cản trở tác dụng của vitamin D.
Không nên dùng đồng thời vitamin D với các glycosid trợ tim vì độc tính của glycosid trợ tim tăng do tăng calci huyết, dẫn đến loạn nhịp tim.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nên thông báo cho người bệnh về những nguy hiểm và triệu chứng quá liều vitamin D dẫn đến cường vitamin D và nhiễm độc calci huyết thanh do vitamin D như trong phần ADR.
Ðiều trị nhiễm độc vitamin D: Ngừng thuốc, ngừng bổ sung calci, duy trì khẩu phần ăn có ít calci, uống nhiều nước hoặc truyền dịch. Nếu cần, có thể dùng corticosteroid hoặc các thuốc khác, đặc biệt thuốc lợi tiểu tăng thải calci (như: furosemid và acid ethacrynic), để giảm nồng độ calci trong huyết thanh. Có thể sử dụng lọc máu thận nhân tạo hoặc thẩm tách màng bụng để thải calci tự do ra khỏi cơ thể. Nếu ngộ độc vitamin D cấp, vừa mới uống, thì có thể ngăn ngừa tiếp tục hấp thu vitamin D bằng gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu thuốc đã qua dạ dày, điều trị bằng dầu khoáng có thể thúc đẩy thải trừ vitamin D qua phân. Vì những chất chuyển hóa 25 – OH của ergocalciferol và colecalciferol được tích lũy trong cơ thể, nên tăng calci máu có thể kéo dài 2 tháng hoặc lâu hơn, sau khi điều trị dài ngày với những liều lớn của những thuốc này. Sau khi ngừng điều trị bằng dihydrotachysterol hoặc calcifediol, tăng calci máu vẫn còn tồn tại trong khoảng tương ứng 2 hoặc 2 – 4 tuần. Sau khi ngừng điều trị bằng calcitriol, nồng độ calci huyết thanh trở về bình thường trong vòng 2 – 7 ngày.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Chức năng sinh học chính của vitamin D là duy trì nồng độ calci và phospho bình thường trong huyết tương bằng tăng hiệu quả hấp thu các chất khoáng từ khẩu phần ăn, ở ruột non, và tăng huy động calci và phospho từ xương vào máu. Các dạng hoạt động của ergocalciferol và colecalciferol có thể có tác dụng phản hồi âm tính đối với sự tạo thành hormon cận giáp (PTH).
Vitamin D có trong một số ít thực phẩm. Các dầu gan cá, đặc biệt dầu gan cá tuyến, là nguồn có nhiều vitamin D; những nguồn khác có ít vitamin D hơn, gồm bơ, trứng và gan. Một số thực phẩm được bổ sung vitamin D như sữa và margarin, cùng có tác dụng cung cấp vitamin D. Quá trình nấu ăn không ảnh hưởng tới hoạt tính của vitamin D.
Cơ chế tác dụng:
Vitamin D3 là dạng tự nhiên của vitamin D, có trong động vật và người.
Chức năng quan trọng nhất của vitamin D là cùng với hoóc môn tuyến cận giáp và hoóc môn calcutinin điều chỉnh việc chuyển hóa canxi và phosphat.
Vitamin D3 là thành phần chống còi xương mạnh. Nó cần thiết cho chức năng của tuyến cận giáp. Vị trí mục tiêu quan trọng nhất của vitamin D là ở ruột, thận và hệ thống xương. Vitamin D3 đóng vai trò chính trong việc hấp thụ canxi và photphat từ ruột, vận chuyển muối khoáng, tham gia vào quá trình canxi hoá của xương, điều chỉnh lượng canxi và phosphat được thải ra ngoài qua thận, duy trì nồng độ canxi và phosphat ở mức bình thường. Mức độ tập trung các ion canxi ảnh hưởng lên số lượng các quy trình sinh hóa quan trọng chịu trách nhiệm cho việc duy trì độ chắc khỏe của cơ, kích thích thần kinh và đông máu. Vitamin D3 tham gia vào quá trình tổng hợp adenosine, triphotphat và tương phản với hoóc môn cortisol, là loại hooc môn ngăn cản việc hấp thu canxi. Vitamin D3 tham gia vào chức năng bình thường của hệ miễn dịch, ảnh hướng đến việc sản sinh các tế bào miễn địch.
Việc sử dụng dung dịch Vitamin D3 đồng thời các bệnh như rối loạn gan, suy giảm chức năng tuyến tụy. Chế độ ăn uống thiếu vitamin D3 làm suy yếu khả năng hấp thụ vitamin, thiếu canxi, và thiếu tắm nắng sẽ dẫn đến bệnh còi xương ở trẻ nhỏ trong suốt quá trình tăng trưởng và loãng xương ở người lớn. Đối với phụ nữ mang thai, có thể dẫn đến các dấu hiệu của bệnh uốn ván và chậm phât triển tế bào trong trẻ sơ sinh.
Việc sử dụng vitamin D để phòng ngừa bệnh còi xương là cần thiết cho hầu hết các trẻ nhỏ và các bé mới chập chững biết đi. Những phụ nữ thường bị ảnh hưởng bởi chứng loãng xương trong suốt quá trình tiền mãn kinh do thay đổi hoóc môn nên tăng lượng dùng vitamin D hàng ngày. ”
Vitamin D3 hoạt hóa kiềm phosphat. Mức độ kiềm phosphat bị sụt giảm trong suốt quá trình điều trị còi xương có thể là dấu hiệu cần bổ sung lượng vitamin D thích hợp.
Việc sử dụng thuốc cho từng cá nhân được quyết định do nhu cầu và cần phải xem xét tất cả những nguồn có thể cung cấp loại vitamin này.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Vitamin D được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Cả vitamin D2 và D3 đều được hấp thu từ ruột non, vitamin D3 có thể được hấp thu tốt hơn. Phần chính xác ở ruột hấp thu nhiều vitamin D tùy thuộc vào môi trường mà vitamin D được hòa tan. Mật cần thiết cho hấp thu vitamin D ở ruột. Vì vitamin D tan trong lipid nên được tập trung trong vi thể dưỡng chấp, và được hấp thu theo hệ bạch huyết; xấp xỉ 80% lượng vitamin D dùng theo đường uống được hấp thu theo cơ chế này. Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó luân chuyển trong máu liên kết với alpha globulin đặc hiệu. Nửa đời trong huyết tương của vitamin D là 19 – 25 giờ, nhưng thuốc được lưu giữ thời gian dài trong các mô mỡ.
Colecalciferol và ergocalciferol được hydroxyl hóa ở gan tạo thành 25 – hydroxycolecalciferol và 25 – hydroxyergocalciferol tương ứng. Những chất này tiếp tục được hydroxyl hóa ở thận để tạo thành những chất chuyển hóa hoạt động 1,25 – dihydroxycolecalciferol và 1,25 – dihydroxyergocalciferol tương ứng và những dẫn chất 1,24,25 – trihydroxy.
Gan là nơi chuyển vitamin D thành 25 – OHD, chất này liên kết với protein và luân chuyển trong máu. Thực tế, 25 – OHD có ái lực cao với protein hơn hợp chất mẹ. Dẫn chất 25 – hydroxy có nửa đời là 19 ngày và là dạng chủ yếu của vitamin D trong máu. Nồng độ ở trạng thái ổn định của 25 – OHD là 15 – 50 nanogam/ml. Nửa đời của calcitriol khoảng 3 – 5 ngày, và 40% liều điều trị được đào thải trong vòng 10 ngày. Calcitriol được hydroxyl hóa bởi men hydroxylase ở thận thành 1,24,25 – (OH)3D3, men này còn hydroxyl hóa 25 – OHD3 để tạo thành 24,25 – (OH)2D3. Cả 2 hợp chất 24 – hydroxy này có ít hoạt tính hơn calcitriol và có thể là sản phẩm bài xuất.
Vitamin D và các chất chuyển hóa của nó được bài xuất chủ yếu qua mật và phân, chỉ có một lượng nhỏ xuất hiện trong nước tiểu. Một vài loại vitamin D có thể được tiết vào sữa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản vitamin D trong bao gói, kín, tránh ánh sáng và ẩm, ở nhiệt độ dưới 250C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
