1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Brand name: Celebrex
Biệt dược : Cofidec
Hãng sản xuất: Lek Pharmaceutical D.D – Slovenia
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng, 200 mg. Hộp 2 vỉ 10 viên.
Thuốc tham khảo:
| COFIDEC 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Làm giảm triệu chứng trong các bệnh: viêm xương khớp,viêm khớp dạng thấp,viêm cột sống dính khớp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Viêm xương khớp: Liều thường dùng hàng ngày được khuyến cáo là 200mg,dùng 1 lần/ngày hoặc chia 2 lần.Ở bệnh nhân giảm triệu chứng không đầy đủ ,liều tăng lên 200mg,2 lần/ngày có thể làm tăng hiệu quả.
Viêm khớp dạng thấp:Liều khởi đầu được khuyến cáo hàng ngày là 200mg,chia làm 2 lần.Nếu cần,liều này có thể được tăng lên sau đó đến 200mg ,2 lần/ngày.
Viêm cột sống dính khớp: Liều được khuyến cáo hàng ngày là 200mg, dùng 1 lần/ngày hoặc chia làm 2 lần.Ở một số bệnh nhân giảm triệu chứng không đầy đủ,liều tăng lên 400mg, 1 lần/ngày hoặc chia làm 2 lần có thể tăng hiệu quả.Trong trường hợp không tăng lợi ích điều trị sau 2 tuần,nên xem xét các lựa chọn điều trị khác .Liều tối đa được khuyến cáo hàng ngày là 400mg đối với tất cả chỉ định. Có thể dùng Cofidec cùng/không cùng với thức ăn.
4.3. Chống chỉ định:
Qúa mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc,các Sulphonamide.
Loét dạ dày tiến triển hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Bệnh nhân từng bị hen ,viêm mũi cấp,polyp mũi,phù thần kinh mạch, nổi mề đay hoặc các phản ứng dạng dị ứng khác sau khi dùng acid acetysalicylic hoặc NSAID.
Phụ nữ có thai và phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi sử dụng phương pháp tránh thai có hiệu quả.
Phụ nữ cho con bú.
Rối loạn chức năng gan nặng .
Bệnh nhân bị suy thận với độ thanh thải creatinin ước tính <30 ml/phút.
Bệnh viêm ruột.
Suy tim sung huyết.
Bệnh tim thiếu máu cục bộ đã được xác định ,bệnh động mạch ngoại vi và/hoặc bệnh mạch máu não.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng ở bệnh nhân có nguy cơ phát triển các biến chứng đường tiêu hóa với các NSAID;
người già, bệnh nhân sử dụng đồng thời với bất kỳ các NSAID khác hoặc acid acetylsalicylic hoặc ở bệnh nhân có tiền sử tiêu hóa, như viêm loét hoặc xuất huyết tiêu hóa.
Có sự gia tăng hơn nữa nguy cơ gây tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của Celecoxib khi dùng celecoxib đồng thời với acid acetylsalicylic.
Không nên dùng đồng thời celecoxib với một NSAID không aspirin.
Các nguy cơ trên tim mạch của celecoxib có thể tăng lên theo liều và thời gian sử dụng,vì vậy nên dùng liều hàng ngày thấp nhất trong thời gian ngắn nhất có thể.
Sự thuyên giảm về triệu chứng cũng như sự đáp ứng điều trị ở bệnh nhân nên được đánh giá lại định kỳ,đặc biệt ở bệnh nhân viêm xương khớp.
Bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với bệnh lý tim mạch (như tăng huyết áp,tăng lipid máu,đái tháo đường,hút thuốc) chỉ nên được điều trị bằng celecoxib sau khi cân nhắc cẩn thận.
Không ngưng liệu pháp kháng tiểu cầu khi dùng celecoxib .
Dùng thận trọng trong bệnh nhân có tiền sử suy tim ,rối loạn chức năng thất trái hoặc tăng huyết áp,ở những bệnh nhân bị phù từ trước bởi bất kỳ nguyên nhân nào.
Cần thận trọng ở bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc có nguy cơ giảm thể tích máu .
Huyết áp cần được kiểm soát chặt chẽ trong thời gian bắt đầu của liệu pháp và trong suốt quá trình điều trị .
Tổn thương chức năng thận hoặc gan ,đặc biệt là rối loạn chức năng tim thường xuất hiện ở người già,vì vậy cần duy trì sự giám sát thích hợp về y tế.
Những bệnh nhân có chức năng thận tổn thương ,suy tim, rối loạn chức năng gan,đang dùng thuốc lợi tiểu ,thuốc ức chế men chuyển,thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II ,và người già có nguy cơ cao nhất về độc tính trên thận và nên được theo dõi cẩn thận trong khi điều trị với celecoxib.
Một số trường hợp phản ứng trên gan nghiêm trọng ,bao gồm viêm gan cấp,hoại tử gan và suy gan,được báo cáo khi dùng celecoxib.
Hầu hết tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên gan phát triển trong vòng một tháng sau khi bắt đầu điều trị celecoxib.Nếu trong thời gian điều trị,bệnh nhân giảm chức năng của bất kỳ hệ cơ quan nào đã mô tả ở trên,cần tiến hành biện pháp đánh giá thích hợp và cân nhắc ngưng liệu pháp celecoxib .
Celecoxib ức chế CYP2D6. Mặc dù nó không phải ức chế mạnh enzyme này,nhưng việc giảm liều có thể cần thiết cho những thuốc chuẩn liều trên từng bệnh nhân mà có chuyển hóa qua CYP2D6. Bệnh nhân có chất chuyển hóa kém CYP2C9 nên thận trọng điều trị.
Các phản ứng da nghiêm trọng (Viêm da tróc vảy,hội chứng Steven- Johnson,và hoại tử biểu mô nhiễm độc)được báo cáo rất hiếm liên quan đến việc sử dụng celecoxib.
Bệnh nhân có nguy cơ cao nhất đối với những phản ứng này ở giai đoạn đầu của quá trình điều trị.
Các phản ứng quá mẫn cảm nghiêm trọng (sốc phản vệ,phù mạch và phát ban do thuốc với tăng bạch cầu eosin và các triệu chứng toàn thân) được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng celecoxib. Nên dừng celecoxib ngay khi có phát ban da,tổn thương niêm mạc ,hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn cảm nào.
Celecoxib có thể che đậy dấu hiệu của viêm và sôt.
Ở bệnh nhân điều trị đồng thời với warfarin có thể xuất hiện chảy máu nghiêm trọng.
Cẩn trọng khi kết hợp celecoxib với warfarin các thuốc chống đông máu khác.
Bị choáng váng,chóng mặt buồn ngủ khi dùng thuốc không lái xe,vận hành máy móc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về tác động của celecoxib trên khả năng lái xe và vận hành máy móc nhưng dựa trên các đặc tính dược lực học và mô tả tổng quát về an toàn, có thể không có ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy có độc tính trên sinh sản (xem phần Các dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Chưa có các dữ liệu tương đương trên người.
Celecoxib, cũng như các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin khác, có thể gây vô lực cơ tử cung và đóng sớm ống động mạch chủ, không nên dùng celecoxib vào 3 tháng cuối của thai kỳ.
Chỉ nên dùng celecoxib khi mang thai nếu lợi ích có thể có đối với người mẹ vượt trội nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.
Ức chế tổng hợp prostaglandin có thể gây ảnh hưởng bất lợi cho phụ nữ mang thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ cho thấy nguy cơ sảy thai tự phát tăng lên sau khi dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn sớm của thai kỳ. Dùng các thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trên động vật cho thấy nguy cơ sảy thai tăng lên ở giai đoạn trước và sau khi phôi làm tổ.
Thời kỳ cho con bú:
Nghiên cứu trên chuột cho thấy celecoxib được bài tiết qua sữa với nồng độ tương đương với nồng độ trong huyết tương. Trên phụ nữ cho con bú dùng celecoxib, rất ít celecoxib xuất hiện trong sữa. Vì có thể có tác dụng không mong muốn của celecoxib trên trẻ đang bú mẹ, tùy theo lợi ích của thuốc với người mẹ, nên cân nhắc ngừng thuốc hay ngừng cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn miễn dịch:
Thường gặp: dị ứng nặng hơn .
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng:
Thường gặp:viêm xoang,nhiễm khuẩn đường hô hấp trên,nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Ít gặp:thiếu máu.
Rối loạn và chuyển hóa dinh dưỡng :
Ít gặp: Tăng kali huyết .
Rối loạn tâm thần :
Thường gặp: mất ngủ.
Ít gặp: lo âu ,trầm cảm ,mệt mỏi.
Rối loạn thần kinh:
Thường gặp: chóng mặt,tăng trương lực;
Ít gặp; dị cảm,buồn ngủ,nhồi máu não;
Hiếm gặp:mất điều hòa,thay đổi vị giác.
Rối loạn mắt:
Ít gặp :nhìn mờ .
Rối loạn tai và mê đạo:
Ít gặp:ù tai,giảm thính giác;tần xuất không rõ:loạn nhịp.
Rối loạn mạch:
Rất thường gặp :tăng huyết áp ;
Ít gặp:tăng huyết áp nặng hơn,
Rối loạn hô hấp ,ngực và trung thất:
Thường gặp: viêm họng,viêm mũi,khó thở.
Rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: đau bụng,tiêu chảy,khó tiêu,đầy hơi,nôn,khó nuốt;
Ít gặp: táo bón,ợ hơi,viêm dạ dày,viêm miệng,tăng nặng viêm dạ dày ruột .
Rối loạn gan mật:
Ít gặp: chức năng gan bất thường,tăng SGOT và SGPT.
Rối loạn da và mô dưới da:
Thường gặp:nổi ban,ngứa;
Ít gặp:nổi mề đay.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết:
Ít gặp:chuột rút ở cẳng chân.
Rối loạn thận và tiết niệu:
Ít gặp:tăng creatinine,tăng nito ure máu .
Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc:
Thường gặp: phù ngoại biên/ứ dịch ,triệu chứng giống cúm.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc, thường chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao). Sự tăng này có thể tiến triển, hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác dược lực học: Khi bắt đầu hoặc thay đổi liều lượng của celecoxib ở bệnh nhân dùng warfarin hoặc thuốc chống đông khác có nguy cơ cao hơn bị biến chứng xuất huyết .NSAIDs có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và thuốc hạ huyết áp.Dùng đồng thời NSAIDs và cyclosporine hoặc tacrolimus làm tăng độc tính trên thận.Celecoxib có thể dùng chung với acid acetylsali- cylic liều thấp nhưng không thể thay thế cho acid acetylsali- cylic trong dự phòng tim mạch.
Tương tác dược động học:Celecoxib là chất ức chế CYP2D6.Trong các nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng của celecoxib trong ức chế quá trình chuyển hóa xúc tác bới CYP2C9.Bệnh nhân điều trị bằng lithium nên được giám sát chặt chẽ khi bắt đầu dùng hoặc dừng celecoxib.Ở những bệnh nhân có chất chuyển hóa kém CYP2C9 và có tăng phơi nhiễm hệ thống với celecoxib .Vì celecoxib được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9,nên sử dụng 1 nửa liều khuyến cáo ở những bệnh nhân dùng fluconnazole.Dùng đồng thời rifampicin,carbamazepine và các barbiturate có thể giảm nồng độ huyết tương của celecoxib.Ketoconazole hoặc các thuốc kháng acid cho thấy ảnh hưởng về dược động học của celecoxib.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị; các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hoá. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.
Xử trí:
Điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ; không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt (60 – 100 g cho người lớn, hoặc 1 – 2 g/kg cho trẻ em), và/hoặc một thuốc tay thấm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn. Không biết celecoxib có loại được bằng thấm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hóa nước tiểu, thấm tách máu, hoặc truyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib khỏi cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2), có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nồng độ điều trị ở người. COX-1 là một enzym có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo cục máu đông (như thúc đấy tiểu cầu ngưng tập) duy trì hàng rào niêm mạc dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ xuất huyết, viêm loét dạ dày, kéo dài thời gian chảy máu), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid khác. Celecoxib có thể làm tăng nguy cơ huyết khối mạch máu ở một số bệnh nhân vì thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin (một chất kháng huyết khối) và không tác động đến thromboxan A2 (một chất dễ gây huyết khối). Ngoài ra, celecoxib còn có thể ngăn chặn tăng sinh tế bào ung thư đại tràng và làm giảm kích thước polyp đại trực tràng.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Dược động học của celecoxib đã được đánh giá trên khoảng 1500 người. Khi dùng lúc đói celecoxib dễ dàng được hấp thu và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 – 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống dạng viên nang là 99% so với dạng hỗn dịch (dạng uống tối ưu hiện có). Khi được dùng lúc đói, cả nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) đều tỷ lệ với liều cho đến 200mg, 2 lần/ngày; ở liều cao hơn, tỷ lệ tăng tương ứng của Cmax và AUC thấp hơn.
Phân bố
Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tượng (tỷ lệ này không phụ thuộc nồng độ) là khoảng 97% ở nồng độ điều trị trong huyết tương và celecoxib không ưu tiên gắn với hồng cầu.
Chuyển hóa
Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 2C9. Ba sản phẩm chuyển hóa không có tác dụng ức chế COX-1 hoặc COX-2 được nhận diện trong huyết thanh người là alcol bậc nhất, acid carboxylic tương ứng và liên hợp glucuronid của nó.
Hoạt tính của cytocrom P450 2C9 giảm ở người có đa hình di truyền và điều này dẫn đến giảm hoạt tính enzym, ví dụ người đồng hợp tử với đa hình CYP2C9*3.
Trong nghiên cứu dược động học với celecoxib 200mg dùng 1 lần/ngày ở người tình nguyện khỏe mạnh, kiểu gen là CYP2C9*1/*1, CYP2C9*1/*3,hoặc CYP2C9*3/*3, giá trị trung bình Cmax và AUC0-24 của celecoxib vào ngày 7 lần lượt là xấp xỉ gấp 4 lần và 7 lần, ở những người có kiểu gen CYP2C9*3/*3 so với các kiểu gen khác. Trong 3 nghiên cứu đơn liều riêng rẽ, có tổng cộng 5 đối tượng có kiểu gen CYP2C9*3/*3, giá trị AUC0-24 của liều đơn tặng khoảng 3 lần so với những người chuyển hóa bình thường. Ước tính tần suất xuất hiện của kiểu gen *3/*3 là 0,3% đến 1,0% ở các nhóm dân tộc khác nhau.
Bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ có chuyển hóa CYP2C9 kém dựa trên tiền sử/kinh nghiệm với các cơ chất khác của CYP2C9 nên thận trọng khi dùng celecoxib. Nên xem xét việc bắt đầu điều trị với liều bằng một nửa liều khuyến nghị thấp nhất (Xem phần Liều dùng và cách dùng và Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Thải trừ
Celecoxib thải trừ chủ yếu do chuyển hóa qua gan với dưới 1% liều dùng được bài tiết nguyên dạng qua nước tiểu. Sau khi dùng đa liều, thời gian bán thải là 8 – 12 giờ và tốc độ thanh thải khoảng 500mL/phút. Với đa liều, nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức ổn định trước ngày thứ 5. Biến thiên giữa các đối tượng ở các thông số dược động học (AUC, Cmax, thời gian bán thải) là khoảng 30%. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình khoảng 500L/70kg ở người trưởng thành khỏe mạnh cho thấy sự phân bố rộng khắp của celecoxib vào các mô. Các nghiên cứu tiền lâm sàng đã xác định thuốc qua được hàng rào máu não.
Suy gan
Nồng độ trong huyết tương của celecoxib ở bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh Loại A) không có khác biệt đáng kể so với nồng độ ở nhóm đối chứng có tuổi và giới tính tương ứng. Trên các bệnh nhân suy gan vừa (Child-Pugh Loại B) nồng độ celecoxib trong huyết tương cao hơn khoảng 2 lần so với nhóm đối chứng tương ứng (xem phần Liều dùng và cách dùng).
Suy thận
Trên các bệnh nhân tình nguyện cao tuổi bị giảm tốc độ lọc cầu thận (GFR) do tuổi (GFR trung bình >65ml/phút/1,73m2) và các bệnh nhân bị suy thận mạn ổn định (GFR 35 – 60ml/phút/1,73m2), dược động học của celecoxib tương tự với các bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Không có mối liên hệ đáng kể nào được tìm thấy giữa creatinin huyết thanh (hoặc hệ số thanh thải creatinin) và độ thanh thải celecoxib. Suy thận nặng không làm thay đổi độ thanh thải celecoxib do đường thải trừ chính của thuốc là qua chuyển hóa tại gan thành dạng không hoạt tính.
Ảnh hưởng trên thận
Các vai trò liên quan của COX-1 và COX-2 trong sinh lý thận chưa được biết đầy đủ. Celecoxib làm giảm sự thải trừ qua thận của PGE2 và 6-keto PGF1 α (một chất chuyển hóa của prostacyclin) nhưng không ảnh hưởng đến thải trừ thromboxan B2 huyết thanh và 11-dehydro-TXB2, một chất chuyển hóa của thromboxan (cả hai đều là sản phẩm của COX-1) Các nghiên cứu đặc thù đã cho thấy celecoxib không làm giảm GFR ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy thận mạn. Các nghiên cứu này cũng cho thấy có sự giảm bài tiết natri tạm thời. Trong các nghiên cứu trên các bệnh nhân viêm khớp, đã quan sát thấy tỷ lệ phù mạch ngoại vi tương đương so với bệnh nhân dùng các thuốc ức chế COX không đặc hiệu (cũng có tác động ức chế COX-2). Điều này thấy rõ nhất trên các bệnh nhân đang điều trị kết hợp với thuốc lợi tiểu. Tuy nhiên không ghi nhận tăng tỷ lệ của tăng huyết áp và suy tim; phù mạch ngoại vi thường nhẹ và tự hết.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Viên nang chứa lactose monohyđrat, natri lauryl sulfat, povidon K30, natri croscarmellose, magnesi stearat. Vỏ nang chứa gelatin, nước tinh khiết, natri lauryl sulfat, silic dioxid keo, titan dioxid; mực in chứa sắt oxid E172, shellac.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
