1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Cefurofast, Tenamyd-Cefuroxime, Cefuro-B, Cefurobiotic
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần LD dược phẩm Medipharco-Tenamyd BR s.r.l
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Viên nén: 250 mg, 500 mg.
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Lọ 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| CEFUROBIOTIC 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROBIOTIC 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROFAST 750 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFUROFAST 1500 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 1500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFURO-B 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CEFURO-B 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp dưới (Viêm phổi, viêm phế quản cấp), viêm tai giữa và viêm xoang tái phát, viêm Amiđan và viêm họng tái phát do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Lậu cầu, viêm niệu đạo, lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ.
Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia Burgdorferi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng thuốc uống: Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Không nên nghiền nát viên, đối với trẻ nhỏ nên uống dạng cốm.
Dạng thuốc tiêm: Tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
Chú ý:
Để pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như: Natri clorid 0,9%; Glucose 5%; Glucose 10%; Dextrose – Natri clorid.
Dung dịch tiêm sau khi pha sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở nhiệt độ tủ lạnh.
Dung dịch tiêm truyền pha trong natri clorid 0,9% hoặc Glucose 5% sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày trong tủ lạnh.
Liều dùng:
DẠNG THUỐC UỐNG:
Người lớn:
Viêm họng, viêm Amiđan hoặc viêm xoang hàm do vi khuẩn nhạy cảm: Uống 500mg.
Trong các đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn, viêm phế quản cấp, nhiễm khuẩn thứ phát, nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Uống 500mg, 12 giờ một lần.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: Uống 500mg/ngày.
Bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo, lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ: Uống liều duy nhất 1g, nên uống cùng 1g Probenecid.
Bệnh Lyme giai đoan đầu: Uống 500mg x 2 lần/ngày, trong 20 ngày.
Trẻ em trên 2 tuổi: Liệu trình điều trị thông thường là 7 ngày.
Viêm tai giữa, chốc lở: Tối đa 500mg/ngày.
Không nghiền nát viên khi cho trẻ uống thuốc.
Trẻ em dưới 2 tuổi: dạng bào chế nảy không phù hợp để điều trị cho trẻ em dưới 2 tuổi.
DẠNG THUỐC TIÊM:
Chỉ sử dụng thuốc tiêm trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng. Thuốc tiêm cefuroxim là dạng muối natri, có thể tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 đến 5 phút hoặc truyền tĩnh mạch.
Người lớn: liều thông thường là 750 mg, 8 giờ một lần, nhưng trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mach 1,5 g, 8 giờ hoặc 6 giờ một lần.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30 mg đến 60 mg/kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng đến 100 mg/ kg/ngày, chia làm 3 – 4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ.
Trường hợp suy thận: có thé cần giảm liều tiêm như sau:
| Suy thận (độ thanh thài creatinin 10-20 ml/phút) | 750 mg mỗi 12 giờ |
|---|---|
| Suy thận (độ thanh thài creatinin dưới 10 ml/phút) | 750 mg mỗi ngày 1 lần |
| Bệnh nhản thẩm tách máu | 750 mg cuối mỗi lần thẩm tách |
| Bệnh nhân thẩm tách màng bụng và lọc máu định kỳ | 750 mg mỗi ngày 2 lần |
Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm:
Người lớn: tiêm tĩnh mạch liều 3 g, 8 giờ một lần.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: tiêm tĩnh mạch liều 200 – 240 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100 mg/kg thể trọng/ngày.
Trẻ sơ sinh: tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày, có thể giảm liều xuống 50 mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.
Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: liều thông thường là 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750 mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau. Trong thay khớp toàn bộ, có thể trộn 1,5 g bột cefiroxim với xi măng methylmethacrylat.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Mặc dầu cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi gặp phải các tác dụng phụ như đau đầu, kích động hoặc những phản ứng khác ảnh hưởng đến khả năng vận hành máy móc tàu xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Các nghiên cứu trên chuột nhắt và chuột cống không thấy có dấu hiệu tổn thương khả năng sinh sản hoặc có hại cho bào thai do cefuroxim.
Sử dụng kháng sinh này để điều trị viêm thận – bể thận ở người mang thai không thấy xuất hiện các tác dụng không mong muốn ở trẻ sơ sinh sau khi tiếp xúc với thuốc tại tử cung người mẹ.
Cephalosporin thường được xem là an toàn sử dụng trong khi có thai. Tuy nhiên, các công trình nghiên cứu chặt chẽ trên người mang thai còn chưa đầy đủ. Vì các nghiên cứu trên súc vật không phải luôn luôn tiên đoán được đáp ứng của người, nên chỉ dùng thuốc này cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nông độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ước tính tỷ lệ ADR khoảng 3% số bệnh nhân điều trị.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Đau rát tại chỗ và viêm tĩnh mạch huyết khối tại nơi tiêm truyền.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da: Ban da dạng sần.
Ít gặp, 1/100 > ADR > 1/1 000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.
Da: mày đay, ngứa.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Sốt
Máu: Thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
Gan: Vàng da ứ mật, tăng AST, ALT,.
Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ..
Thần kinh trung ương: Cơn co giật (khi dùng liều cao trên bệnh nhân suy thận), đau đầu, kích động.
Bộ phận khác: Đau khớp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng: Ranitidin với natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của cefuroxim axetil. Nên dùng cefuroxim axetil cách ít nhất 2 giờ sau thuốc kháng acid hoặc thuốc phong bế H2, vì những thuốc này có thể làm tăng pH dạ dày.
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp: phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh co và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí quá liều: cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh. Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triên các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thê loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ thứ 2.
Cefuroxim Axetil là tiền chất của Cefuroxim. Cefuroxim Axetil sau khi được hấp thụ vào cơ thể sẽ bị thủy phân thành Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn.
Cefuroxim có tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Nguyên nhân kháng thuốc có thể là do vi khuẩn tiết enzyme cephalosporinase hoặc do biến đổi protein gắn penicilin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn Gram dương và Gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột Gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A, B, C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus.
Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim.
Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicilin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
DẠNG UỐNG:
Sau khi uống, Cefuroxim Axetil hấp thu qua đường tiêu hóa, bị thủy phân ở niêm mạc ruột và máu để phóng thích Cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn.
Nồng độ đỉnh của Cefuroxim trong huyết thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 75% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên.
Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố ở người lớn nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lít/1,73m2. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.
Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và 50% bài tiết ở ống thận, đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Nồng độ Cefuroxim trong huyết thanh giảm khi thẩm tách.
DẠNG TIÊM:
Cefuroxim dạng muối natri được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm, nửa đời của Cefuroxim trong huyết tương khoảng 70 phút, có thể kéo dài hơn ở người suy thận và trẻ sơ sinh.
Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch màng phổi, đờm, xương, hoạt dịch và thuỷ dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khoảng 9,3 – 15,8 lít/1,73m2, Cefuroxim qua được hàng rào máu não khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết vào sữa mẹ.
Cefuroxim không bị chuyển hoá và được thải trừ dưới dạng không biến đổi, khoảng 50% được lọc qua cầu thận và 50% được bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm hầu hết liều dùng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ Cefuroxim qua ống thận làm cho nồng độ Cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng thuốc tiêm Natri bicarbonat để pha loãng Cefuroxim.
Không trộn lẫn với Aminoglycosid trong cùng lọ/túi
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc viên trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng từ 15 – 30 oC, tránh ấm.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
