1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Bifumax , Cefuroxim
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Bidiphar 1
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Hỗn dịch uống: 125 mg.
Viên nén: 250 mg, 500 mg.
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Lọ 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| BIFUMAX 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BIFUMAX 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BIFUMAX 125 | ||
| Mỗi gói bột pha uống có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BIFUMAX 750 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BIFUMAX 1,5g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 1500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới.
Viêm tai giữa và viêm xoang tái phát.
Viêm amidan, viêm họng tái phát.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Cefuroxim còn dùng điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng thuốc uống: Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Không nên nghiền nát viên, đối với trẻ nhỏ nên uống dạng cốm.
Dạng thuốc tiêm: Tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm trong 3 – 5 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.
Chú ý:
Để pha dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như: Natri clorid 0,9%; Glucose 5%; Glucose 10%; Dextrose – Natri clorid.
Dung dịch tiêm sau khi pha sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng và 48 giờ ở nhiệt độ tủ lạnh.
Dung dịch tiêm truyền pha trong natri clorid 0,9% hoặc Glucose 5% sẽ ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày trong tủ lạnh.
Liều dùng:
DẠNG THUỐC UỐNG:
Người lớn:
Điều trị viêm họng, viêm amidan hoặc viêm xoang hàm: uống 250 mg/ lần, 12 giờ 1 lần.
Trường hợp đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp, nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ 1 lần.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: Uống 125 mg hoặc 250 mg, 12 giờ 1 lần.
Bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ: uống 1g duy nhất.
Bệnh Lyme mới mắc: uống 500 mg/lần x 2 lần/ngày x 20 ngày.
Trẻ em:
Viêm họng, viêm amidan: Uống 20 mg/kg/ngày (tối đa 500mg/ngày) chia thành 2 liều nhỏ.
Viêm tai giữa, chốc lở: Uống 30mg/kg/ngày (tối đa 1g/ngày) chia thành 2 liều nhỏ.
Thời gian điều trị: Thông thường là 7 ngày.
* Chú ý: Không cần phải thận trọng đặc biệt ở người bệnh suy thận hoặc đang thẩm tách thận hoặc người cao tuổi khi uống không quá liều tối đa thông thường 1g/ngày
DẠNG THUỐC TIÊM:
* Dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc có biến chứng:
Người lớn: 750 mg, 8 giờ một lần. Trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mạch 1,5 g; 8 giờ hoặc 6 giờ một lần.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30 – 60 mg/ kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng đến 100 mg/kg/ngày, chia làm 3 – 4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chia làm 2 hoặc 3 liều nhỏ.
Trường hợp suy thận: Có thể cần giảm liều tiêm.
Người bệnh đang thẩm tách máu: 750 mg vào cuối mỗi lần thẩm tách.
Người bệnh đang thẩm tách màng bụng định kỳ và đang lọc máu động mạch – tĩnh mạch định kỳ: Liều thích hợp thường là 750 mg, ngày hai lần.
* Viêm màng não do chủng vi khuẩn nhạy cảm:
Người lớn: Tiêm tĩnh mạch liều 3 g cách 8 giờ một lần.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: Tiêm tĩnh mạch liều 200 – 240 mg/ kg thể trọng/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng có thể giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100 mg /kg thể trọng/ ngày. Trẻ sơ sinh, tiêm tĩnh mạch 100 mg/ kg/ ngày, có thể giảm liều xuống 50 mg/kg/ngày khi có chỉ định lâm sàng.
* Bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1,5 g. Có thể chia làm 2 mũi tiêm 750 mg vào các vị trí khác nhau, ví dụ vào hai mông.
* Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Liều thông thường là 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp liều 750 mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24 – 48 giờ sau.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm Cephalosporin
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác. Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp.
Mặc dầu cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.
Nên giảm liều cefuroxim tiêm ở người suy thận tạm thời hoặc mãn tính, vì ở những người này với liều thường dùng, nồng độ kháng sinh trong huyết thanh cũng có thể cao và kéo dài.
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm các chủng không nhạy cảm phát triển quá mức. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận. Nếu bị bội nhiễm nghiêm trọng trong khi điều trị, phải ngừng sử dụng thuốc.
Đã có báo cáo viêm đại tràng màng giả xảy ra khi sử dụng các kháng sinh phổ rộng, vì vậy cần quan tâm chẩn đoán bệnh này và điều trị bằng metronidazol cho người bệnh bị tiêu chảy nặng do dùng kháng sinh. Nên hết sức thận trọng khi kê đơn kháng sinh phổ rộng cho những người có bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt là viêm đại tràng.
Đã ghi nhận tăng nhiễm độc thận khi dùng đồng thời các kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Cephalosporin thường được xem là an toàn trong khi có thai. Tuy nhiên chỉ nên dùng thuốc trên người mang thai nếu thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ rất thấp, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa và nổi ban.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Tiêu chảy, ban da dạng sần.
Ít gặp: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm
Coombs dương tính, buồn nôn, nôn, nổi mày đay, ngứa, tăng creatinin trong huyết thanh.
Hiếm gặp: Sốt, thiếu máu tan máu, viêm đại tràng màng giả, ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm
độc, vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT, nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ, cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động, đau khớp
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Giảm tác dụng: Ranitidin với Natri bicarbonat làm giảm sinh khả dụng của Cefuroxim axetil.
Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn.
Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Tuy nhiên có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí quá liều:
Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết
beta – lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn Gram (+) và Gram (-). Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta – lactamase của vi khuẩn Gram (-).
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống Cefuroxim acetil được hấp thu qua đường tiêu hoá và nhanh chóng bị thuỷ phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích Cefuroxim vào hệ tuần hoàn, thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn.
Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể. Cefuroxim đi qua hàng rào máu não khi màng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết vào sữa mẹ.
Cefuroxim không bị chuyển hoá và được thải trừ ở dạng không biến đổi, khoảng 50% qua lọc cầu thận và 50% bài tiết ở ống thận, chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng thuốc tiêm Natri bicarbonat để pha loãng Cefuroxim.
Không trộn lẫn với Aminoglycosid trong cùng lọ/túi
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc viên trong bao bì kín ở nhiệt độ phòng từ 15 – 30 oC, tránh ấm.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
