1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefuroxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DC02, S01AA27.
Biệt dược gốc: ZINNAT , ZINACEF
Biệt dược: Actixim, Glanax
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Cefuroxim axetil: Dạng thuốc uống, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Viên nén: 250 mg, 500 mg.
Cefuroxim natri: Dạng thuốc tiêm, liều và hàm lượng được biểu thị theo cefuroxim:
Lọ 750 mg hoặc 1,5 g bột pha tiêm.
Dung môi pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch: Nước cất pha tiêm.
Thuốc tham khảo:
| GLANAX 750 | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 750 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| GLANAX 1,5g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Cefuroxim | …………………………. | 1500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị nhiễm khuẩn thể nặng đường hô hấp dưới (kể cả viêm phổi), nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn thẻ nặng niệu – sinh dục (kể cả bệnh lậu, đặc biệt khi penicilin không thích hợp), nhiễm khuẩn huyết và viêm màng não do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra.
Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng thuốc uống: Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Không nên nghiền nát viên, đối với trẻ nhỏ nên uống dạng cốm.
Dạng thuốc tiêm:
Đường tiêm bắp: Pha 750 mp bột vô khuẩn với 3 ml nước vô khuẩn pha tiêm. Lắc nhẹ đề phân tán và rút toàn bộ lượng huyền dịch thu được để tiêm bắp sâu.
Đường tĩnh mạch: Pha 750 mg bột vô khuân với 8 mÌ nước vô khuẩn pha tiêm. Dung dịch thu được dùng, để tiêm tĩnh mạch chậm trong 3-5 phút hoặc qua ống của bộ dây tiêm truyền nếu bệnh nhân đang được truyền dịch. Đối với truyền tĩnh mạch ngắn (như tôi đa 30 phút), có thể hòa tan 1,5 g trong 50 ml một trong các dịch truyền tĩnh mạch tương hợp (nước vô khuẩn pha tiêm, dextrose 5% pha tiêm, natri clorid 0,9% pha tiêm…).
Chú ý khi sử dụng: Không nên trộn lẫn ACTIXIM trong bơm tiêm với các kháng sinh aminoglycosid.
Liều dùng:
DẠNG THUỐC UỐNG:
Người lớn:
Điều trị viêm họng, viêm amidan hoặc viêm xoang hàm: uống 250 mg/ lần, 12 giờ 1 lần.
Trường hợp đợt kịch phát cấp tính của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp, nhiễm khuẩn thứ phát hoặc trong nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: Uống 250 mg hoặc 500 mg, 12 giờ 1 lần.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng: Uống 125 mg hoặc 250 mg, 12 giờ 1 lần.
Bệnh lậu cổ tử cung hoặc niệu đạo không biến chứng hoặc bệnh lậu trực tràng không biến chứng ở phụ nữ: uống 1g duy nhất.
Bệnh Lyme mới mắc: uống 500 mg/lần x 2 lần/ngày x 20 ngày.
Trẻ em:
Viêm họng, viêm amidan: Uống 20 mg/kg/ngày (tối đa 500mg/ngày) chia thành 2 liều nhỏ.
Viêm tai giữa, chốc lở: Uống 30mg/kg/ngày (tối đa 1g/ngày) chia thành 2 liều nhỏ.
Thời gian điều trị: Thông thường là 7 ngày.
* Chú ý: Không cần phải thận trọng đặc biệt ở người bệnh suy thận hoặc đang thẩm tách thận hoặc người cao tuổi khi uống không quá liều tối đa thông thường 1g/ngày
DẠNG THUỐC TIÊM:
Người lớn: Liều thông thường là 750 mg, 8 giờ một lần, nhưng, trong các nhiễm khuẩn nặng hơn có thể tiêm tĩnh mạch 1,5 g, 8 giờ hoặc 6 giờ một lần.
Trẻ em và trẻ còn rất nhỏ: 30 mg đến 60 mg/kg thể trọng/ ngày, nếu cần có thể tăng, đến 100 mg/ kg/ngày, chia làm 3- 4 liều nhỏ. Trẻ sơ sinh có thể cho dùng tổng liều hàng ngày tương tự, nhưng chỉa làm 2 hoặc 3 liều nhỏ.
Viêm màng não do chủng ví khuẩn nhạy cảm: Người lớn, tiêm tĩnh mạch liều 3 g, 8 giờ một lần; trẻ em và trẻ còn rất nhỏ, tiêm tĩnh mạch liều 200 – 240 mg/kg thể trọng/ngày, chia làm 3 hoặc 4 liều nhỏ; sau 3 ngày hoặc khi có cải thiện về lâm sàng, có thẻ giảm liều tiêm tĩnh mạch xuống 100 mg/kg thẻ trọng/ngày. Trẻ sơ sinh, tiêm tĩnh mạch 100 mg/kg/ngày, có thể giảm liều xuống 50 mg/kg/ngày khi có chỉ định.
Bệnh lậu: Dùng liều duy nhất tiêm bắp 1,5 g. Có thể chia làm 2 mũi tiếm 750 mg vào 2 vị trí khác nhau, ví dụ vào 2 mông. Dự phòng nhiễm khuẩn phẩu thuật: Liều thông thường là 1,5 g tiêm tĩnh mạch trước khi phẫu thuật, sau đó tiếp tục tiêm bắp liều 750 mg, cứ 8 giờ một lần cho tới thời gian 24 đến 48 giờ sau.
Trường hợp suy thận: Có thể cần giảm liều tiêm tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin:
Độ thanh thải creatinin trong khoảng từ 10 – 20 ml/phút: 750 mg, 12 giờ một lần.
Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: 750 mg mỗi ngày một lần. Bệnh nhân đang làm thẩm phân: nên dùng thêm 750 mg sau mỗi đợt thẩm phân. Khi dùng thẩm phân phúc mạc liên tục, liều thích hợp thường là 750 mg hai lần mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin và penicilin hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Dùng cefuroxim dài ngày có thể làm phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Cần theo dõi các dấu hiệu bội nhiễm, nếu bội nhiễm nghiêm trọng phải ngưng sử dụng thuốc.
Nên cần thận khi sử dụng các kháng sinh cephalosporin với liều cao cho bệnh nhân đang dùng đồng thời thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid, do sự kết hợp này bị nghi ngờ là gây ảnh hưởng có hại lên chức năng thận.
Thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân suy thận, tiền sử sốc phản vệ do dùng penicilin, người có bệnh tiêu hóa đặc biệt là viêm đại tràng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không có bằng chứng thực nghiệm về tác dụng gây bệnh cho thai nhi cũng như gây quái thai do cefuroxim, tuy nhiên cũng như đối với tắt cả các thuốc, phụ nữ có thai nên sử dụng cefiroxim một cách thận trọng trong giai đoạn sớm của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ, do đó nên thận trọng khi dùng thuốc này trong thời gian đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Tiêu chảy, ban da dạng sần.
Ít gặp: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm
Coombs dương tính, buồn nôn, nôn, nổi mày đay, ngứa, tăng creatinin trong huyết thanh.
Hiếm gặp: Sốt, thiếu máu tan máu, viêm đại tràng màng giả, ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm
độc, vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT, nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ, cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động, đau khớp
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).
Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cần thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid cạnh tranh thải trừ với cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn vả kéo dài hơn.
Dùng đồng thời cefuroxim với aminoglycosid làm tăng khả năng gây độc tính trên thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Trường hợp nặng, thuốc có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và gây ra cơn co giật, nhất là ở người suy thận.
Xử trí:
Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông khí và truyền dịch. Nếu xuất hiện các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc, Có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng.
Thẩm phân máu hay thẩm phân phúc mạc có thể làm giảm nồng độ cefuroxim trong huyết thanh, nhưng phần lớn việc điều trị quá liều là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhom cephalosporin thế hệ thứ 2, tác dụng trên hầu hết các vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Cefuroxim natri được dùng trong thuốc tiêm.
Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống lại nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng, tiết beta-lactamase. Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tông hợp vách tế bảo vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu. Cefuroxim bền với enzym beta-lactamase của vi khuẩn, đặc biệt là vi khuẩn Gram âm. Do đó, thuốc có thể tác dụng trên nhiều chủng kháng ampicilin hay amoxycilin.
Cefuroxim thường có tác dụng in viro trên các chủng vỉ khuẩn như:
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Haemophilus influenzae (kể cả các chủng kháng picilin); Haemophilus parainfluenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Escherichia coli; Klebsiella sp; Proteus mirabilis; Proteus inconstans; Providencia sp; Proteus rellgeri và Neisseria gonorrhoeae (kể cả các chủng tiết penicilinase).
Vi khuẩn Gram dương hiểu khí: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (kể cả các chủng tiết penicilinase, trừ các chủng kháng meticilin); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (và các Streptococci bêta tan huyết khác); và Streptococcus nhóm B (Streptococcus agalactiae).
Vi khuẩn yếm khí: Các cầu khuẩn Gram âm va Gram dương (kể cả Pepfococcus va Peptostreptococcus spp). Cac trực khuẩn Gram dương (ké ca Clostridium sp) và Gram am (ké ca Bacteroides va Fusobacterium spp), Propionibacterium sp.
Các vi khuẩn khác: Borrelia burgdorferi.
Các vi khuẩn không nhạy cảm với cefuroxim, gồm: Clostridium difficile; Pseudomonas sp; Campylobacter sp; Acinetobacter calcoaceticus; Listeria monocytogenes; các chủng Staphylococcus aureus va Staphylococcus epidermidis kháng meticilin; Legionella sp; Enterococcus; Enterobacter sp
Cơ chế tác dụng:
Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin, bán tổng hợp, thế hệ 2. Dạng thuốc tiêm là dạng muối natri, dạng thuốc uống là este acetyloxyethyl của cefuroxim. Cefuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuấn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng. Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuấn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thấm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.
Cũng như các kháng sinh beta-lactam khác, tác dụng diệt khuấn của cefuroxim phụ thuộc vào thời gian. Do vậy, mục tiêu cần đạt của chế độ liều là tối ưu hóa khoảng thời gian phơi nhiễm của vi khuấn với thuốc. Thời gian nồng độ thuốc trong máu lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu của kháng sinh với vi khuấn phân lập (T > MIC) là thông số dược động học/dược lực học có liên quan chặt chẽ đến hiệu quả điều trị của cefuroxim. T > MIC cần đạt ít nhất 40 – 50% khoảng cách giữa hai lần đưa thuốc.
5.2. Dược động học:
Muối natri của cefuroxim được dùng theo đường tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 27 microgan/ml đạt được vào khoảng, 45 phút sau khi tiêm bắp 750 mp, và nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 microgam/ ml dat được vào khoảng 15 phút sau khi tiêm tinh mach 750 mg. Sau liều tiêm khoảng 8 giờ, nỗng độ thuốc trong huyết thanh vẫn còn đo được.
Khoảng 50% cefuroxim trong hệ tuần hoàn liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc trong huyết tương khoảng 70 phút và dài hơn ở người suy thận và trẻ sơ sinh. Cefuroxim phân bố rộng khắp cơ thể, kể cả dịch mảng phỏi, đờm, xương, hoạt dịch và thủy dịch, nhưng chỉ đạt nồng độ điều trị trong dịch não tủy khi mảng não bị viêm. Thuốc qua nhau thai và hiện diện trong sữa mẹ.
Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đôi qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Sau khi tiêm, hầu hết liều sử dụng thải trừ trong vòng 24 giờ, phần lớn thải trừ trong vòng 6 giờ. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ. Nồng độ cefuroxim trong huyết tương bị giảm khi thẩm phân.
Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng
Độc tính trên gen: Mặc dù các nghiên cửu kéo dài suốt đời trên động vật chưa được thiết lập để đánh giá khả năng gây ung thư của cefuroxim, nhưng nhận thấy cefuroxim không có hoạt tính gây đột biên gen trong thử nghiệm vi nhân và thử nghiệm vi khuẩn.
Độc tính trên khả năng sinh sản: Khả năng sinh sản ở chuột công không bị ảnh hưởng khi dùng liều cefuroxim lên đến 1000mg/kg/ngày.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không nên dùng thuốc tiêm Natri bicarbonat để pha loãng Cefuroxim.
Không trộn lẫn với Aminoglycosid trong cùng lọ/túi
6.3. Bảo quản:
Trước khi pha, bảo quản bột vô khuẩn ở nhiệt độ không quá 30°C.
Dung dịch đã pha nên dùng ngay hoặc phải bảo quản trong tủ lạnh (2°C-8°C) không quá 12 giờ nếu cần.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
