1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftazidime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD02.
Biệt dược gốc: FORTUM
Biệt dược: Ceftazidime-Dobfar , Imezidim
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Imexpharm.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 1 g, 2 g, bột vô khuấn để pha tiêm hoặc tiêm truyền.
Hàm lượng và liều lượng biểu thị theo dạng ceftazidim khan: 1 g ceftazidim khan tương ứng với 1,16 g ceftazidim pentahydrat.
Thuốc tham khảo:
| IMEZIDIM 1g | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftazidime Natri | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| IMEZIDIM 2g | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftazidime Natri | …………………………. | 2000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| IMEZIDIM 500 | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftazidime Natri | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn rất nặng, gây ra do vi khuẩn nhạy cảm.
Nhiễm khuẩn huyết
Viêm màng não.
Nhiễm khuấn đường tiết niệu có biến chứng.
Nhiễm khuấn đường hô hấp dưới, nhiễm khuấn trong bệnh nhày nhớt.
Nhiễm khuấn xương và khớp.
Nhiễm khuấn phụ khoa.
Nhiễm khuấn trong ổ bụng.
Nhiễm khuấn da và mô mềm, bao gồm nhiễm khuấn bỏng và vết thương.
Nhiễm khuấn ở người bị sốt kèm giảm bạch cầu trung tính.
Ceftazidim có thể bắt đầu dùng ngay trong khi chờ đợi kết quả, nhưng phải ngừng ngay nếu vi khuấn kháng thuốc. Nếu chưa biết vi khuấn gây bệnh, nên điều trị phối hợp với một kháng sinh khác trong khi chờ đợi kết quả xét nghiệm. Trong trường hợp nhiễm khuấn nặng đe dọa tính mạng hoặc người bệnh bị suy giảm miễn dịch, có thể phối hợp ceftazidim với một số kháng sinh khác như nhóm aminoglycosid, vancomycin hoặc clindamycin.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể tiêm thuốc bằng một trong các đường sau:
Tiêm bắp sâu: tiêm vào khối cơ lớn như phần tư trên ngoài cùa mông hay hai bên đùi.
Tiêm tĩnh mạch chậm: trong 3 đến 5 phút.
Tiêm truyền tĩnh mạch: truyền tĩnh mạch không liên tục hoặc qua ống nhỏ giọt, truyền trong 30 phút
Để tránh biến chứng nhiễm khuẩn khi tiêm, phải thực hiện thao tác vô trùng khi pha thuốc.
Dung dịch phải đưực dùng ngay sau khi pha. Nếu dung dịch sau khl pha không được sử dụng ngay thì thời gian và điều kiện bảo quản dung dịch là trách nhiệm của người sử dụng.
Thuốc chỉ dùng một lần. Dung dịch còn thừa phải được loại bỏ.
Dung dịch tiêm bắp sâu: 1g ceftazidim pha với khoảng 4 ml dung môi vô khuẩn (như nước cất pha tiêm, dung dịch tiêm Lidocaln hydroclorid 0,5% hay 1%) đề thu được dung dịch chứa ceftazidlm có nồng độ khoảng 250 mg/ml.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch chậm: 1g ceftazidim pha với khoảng 10 ml dung môi vô khuẩn (như nước cất pha tiêm, dung dịch natri clorld 0,9% hoặc dextrose 5%) để thu được dung dịch chứa ceftazidim có nồng độ khoảng 100 mg/ml.
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: 1g ceftazldim pha với khoảng 100 ml dung môl vô khuẩn (như nước cất pha tiêm, dung dịch natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5%) để thu được dung dịch chứa ceftazidim có nồng độ khoảng 10 mg/ml
Liều dùng:
Người lớn:
Liều trung bình 1g, cách nhau 8 -12 giờ một làn, liều dùng tăng lên 2 g/8 giờ trong viêm màng não do vi khuẩn Gram ãm và các bệnh suy giảm miễn dịch. Liều dùng tối đa là 6g/ngày.
Nhiễm khuẳn đường tiết niệu: 500 mg/12 giờ.
Người cao tuổi trên 70 tuổi: Liều 24 giờ cần giảm xuống còn % liều của người bình thường, tối đa 3g/ ngày.
Trường hợp suy thận cần giảm liều:
| Độ thanh thải (ml/ phút) | Creatinin huyết tương (micromol/lít) | Liều duy trì |
| 50 – 31 | 150 – 200 | 1 g cách 12 giờ 1 lần |
| 30 – 16 | 200 – 350 | 1 g cách 24 giờ 1 lần |
| 15 – 6 | 350 – 500 | 0,5 g cách 24 giờ 1 lần |
| < 5 | > 500 | 0,5 g cách 48 giờ 1 lần |
Trường hợp suy thận cần giảm liều:
Người bệnh đang thẩm tách máu: có thể cho thêm 1g vào cuối mỗi lần thẩm tách.
Người bệnh đang lọc máu động tĩnh mạch liên tục, dùng liều 1g/ngày, dùng 1 lần hoặc chia nhiều lần.
Người bệnh đang thẩm tách màng bụng, dùng liều bắt đầu 1 g. sau đó liều 500mg cách nhau 24 giờ.
Nên dùng ceftazidim ít nhất 2 ngày sau khi hết các triệu chứng nhiễm khuẩn, nhưng cần kéo dài hơn khi nhiễm khuẩn có biến chứng
Trẻ nhỏ và trẻ em:
Trẻ em trên 2 tháng tuổi, liều thường dùng 30- 100 mg/kg/ngày chia làm 2- 3 lần, (cách nhau 8 hoặc 12 giờ). Có thể tăng liều tới 150 mg/kg/ngày (tối đa tới 6g/ ngày) chia 3 lần cho các bệnh rất nặng.
Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi, liều thường dùng là 25 – 60 mg/kg/ngày chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ.
Viêm màng não ở trẻ nhỏ trên 8 ngày tuổi, liều thường dùng là 50 mg/kg cứ 12 giờ một lần.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với ceftazidim hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc với cephalosporin khác, đặc biệt đối với người có tiền sử sốc phản vệ với các penicilin.
4.4 Thận trọng:
Phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác trước khi bắt đầu điều trị.
Có phản ứng chéo giữa penicillin với cephalosporin.
Tuy thuốc không độc với thận nhưng phải thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc độc với thận
Vài chủng Enterobacter lúc đầu nhạy cảm với Ceftazidim có thể kháng thuốc dần trong quá trình điều trị với Ceftazidim và các cephalosporin khác.
Ceftazidim có thể làm giảm thời gian prothrombin. Cần theo dõi thời gian prothrombin ở người suy thận, gan, suy dinh dưỡng và nếu cần phải cho vitamin K. Nên giảm liều hàng ngày khi dùng cho người bệnh suy thận.
Thận trọng khi kê đơn Ceftazidim cho những người có tiền sử bệnh đường tiêu hoá, đặc biệt bệnh lỵ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đẩy đủ về việc dùng thuốc đối với phụ nữ mang thai. Cần thận trọng khi sử dụng, nên cân nhắc giữa lợi ích đối với người mẹ với sự nguy hiểm cho bào thai
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết qua sữa, ảnh hưởng cho trẻ còn bú nên phải cân nhắc khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung ceftazidim là thuốc được dung nạp tốt, ít nhất có khoảng 5% người bệnh điều trị có tác dụng không mong muốn. Thường gặp nhất là phản ứng tại chỗ sau khi tiêm tĩnh mạch, dị ứng và phản ứng đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tại chỗ: Kích ứng tại chỗ, viêm tắc tĩnh mạch.
Da: Ngứa, ban dát sần, ngoại ban.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, sốt, phù Quincke, phản ứng phản vệ. Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, tăng lympho bào, phản ứng Coombs dương tính.
Thần kinh: Loạn cảm, loạn vị giác; ở người bệnh suy thận điều trị không đúng liều có thể co giật, bệnh não, run, kích thích thần kinh – cơ.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Máu: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu tan huyết.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả.
Da: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson. Hoại tử da nhiễm độc.
Gan: Tăng transaminase, tăng phosphatase kiềm.
Tiết niệu sinh dục: Giảm tốc độ lọc tiểu cầu thận, tăng urê và creatinin huyết tương.
Có nguy cơ bội nhiễm Enterococci và Candida.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi dùng đồng thời với aminoglycosid hoặc thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid, có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho thận. Cần giám sát chức năng thận, đặc biệt khi dùng liều cao aminoglycosid hoặc điều trị kéo dài.
Hoạt lực của ceftazidim có thể được tăng lên khi dùng đồng thời với các tác nhân gây acid uric niệu.
Nghiên cứu in vitro đã cho thấy dùng kết hợp ceftazidim với ciprofloxacin làm tăng tác dụng hiệp đồng chổng lại Burkholderia cepacia.
Kết hợp ceftazidim và metronidazol in vitro có thể hiệp đồng tác dụng một phần chống Clostridium nhưng tác dụng trên Bacteroides fragilis còn tranh cãi.
Kết hợp ceftazidim và acid clavulanic in vitro có thể hiệp đồng tác dụng chống lại một vài chủng Bacteroides fragilis đã kháng ceftazidim khi dùng đơn lẻ.
Cloramphenicol đối kháng in vitro với các kháng sinh beta-lactam, trong số đó có ceftazidim, nên tránh phối hợp khi cần tác dụng diệt khuấn.
Ceftazidim có thể làm giảm hoạt lực vắc xin thương hàn.
Mặc dù kết quả lâm sàng chưa rõ ràng nhưng sử dụng đồng thời ceftazidim và ampicilin in vitro dẫn đến đối kháng tác dụng trên streptococci nhóm B và Listeria monocytogenes.
4.9 Quá liều và xử trí:
Đã gặp ở một số người bệnh suy thận. Phản ứng bao gồm co giật, bệnh lý não, run rẩy, dễ bị kích thích thần kinh thần kinh cơ. Cần phải theo dõi cẩn thận trường hợp người bị bệnh quá liều cấp và có thể điều trị hỗ trợ. Khi suy thận, có thể cho thẩm tách máu hoặc màng bụng để loại trừ thuốc nhanh.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftazidim có tác dụng diệt khuẩn do ức chế các enzym tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Thuốc bền vững với hầu hết các beta- lactamase của vi khuẩn trừ enzym của Bacteroides. Thuốc nhạy cảm với nhiều vi khuẩn Gram âm đã kháng aminoglycosid và các vi khuẩn Gram dương đã kháng ampicillin và các cephalosporin khác.
Phổ kháng khuẩn:
Tác dụng tốt: Vi khuẩn Gram âm ưa khí bao gồm: Pseudomonas (P.aeruginosa), E.coli, Proteus (cả dòng indol dương tính và âm tính), Klebsiella, Enterobacter, Acinetobacter, Citrobacter, Serratia, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoea và Neisseria meningitidis. Một số chủng Pneumococcus, Moraxella catarrhalis, và Streptococcus tan máu beta, (nhóm A, B, C và G lancefield) và Streptococcus viridans. Nhiều chủng Gram dương kỵ khí cũng nhạy cảm,Staphylococcus aureus nhạy cảm vừa phải với Ceftazidim.
Kháng thuốc:
Kháng thuốc có thể xuất hiện trong quá trình điều trị do mất tác dụng ức chế các beta- lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể (đặc biệt đối với Pseudomonas spp, Enterobacter và Klebsiella).
Ceftazidim không có tác dụng với Staphylococcus aureus kháng methicillin, Enterococcus, Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis, Campylobacter spp., Clostridium diffcile.
Ở Việt Nam: Theo số liệu ASTS năm 1999, các vi khuẩn vẫn còn nhạy cảm tốt với ceftazidim, có tỷ lệ đề kháng ở mức thấp. S. pyogenes kháng ceftazidim 3,2%, S.typhi kháng ceftazidim 4,3%, và S. pneumoniae kháng ceftazidim 5,7%.
Các vi khuẩn tăng đề kháng ceftazidim với tỷ lệ cao là Escherichia coli kháng ceftazidim 18,7%, Enterobacter kháng ceftazidim 37,3%, S. aureus kháng ceftazidim 46,2%, P. aeruginosa kháng ceftazidim 47,6%.
Cơ chế tác dụng:
Ceftazidim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 có tác dụng diệt khuấn do ức chế các enzym tổng hợp thành tế bào vi khuấn.
5.2. Dược động học:
Ceftazidim không hấp thu qua đường tiêu hoá, do vậy thường dùng dạng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Nồng độ huyết thanh đạt được:
| Bảng 1. Nồng độ đỉnh trung bình của thuốc trong huyết thanh ở người lớn khỏe mạnh | |||
| Lượng thuốc | Tiêm bắp (sau 1 giờ) | Tiêm tĩnh mạch (sau 5 phút) | Tiêm truyền tĩnh mạch không liên tục (sau 20 – 30 phút) |
| 500 mg | Khoảng 17 microgam/ml. | Khoảng 45 microgam/ml. | Khoảng 40 microgam/ml. |
| 1 g | Khoảng 39 microgam/ml. | Khoảng 90 microgam/ml. | Khoảng 70 microgam/ml. |
| 2 g | Không có thông báo | Khoảng 170 microgam/ml. | Khoảng 170 microgam/ml. |
Ceftazidlm thấm vào các mô ở sâu và dịch màng bụng, đạt nồng độ điều trị trong dịch não tùy khi màng não viêm. Ceftazidim đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ.
Thời gian bán hùy trong huyết tương ờ người có chức năng thận bình thường khoảng 2,2 giờ nhưng kéo dài hơn ở người suy thận hoặc trẻ sơ sinh. Ceftazldlm không bị chuỵển hóa và bàl tiết qua lọc cầu thận. Khoảng 80 – 90% liều dùng bài tiết qua nước tiều sau 24 giờ. Hệ số thanh thài ceftazidim trung binh của thận là 100 ml/phút. Bài tiết qua mật dưới 1%, chỉ khoảng 10% thuốc gắn với protein huyết tương
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có
6.2. Tương kỵ :
Với dung dịch natri bicarbonat: Làm giảm tác dụng thuốc. Không pha ceftazidim vào dung dịch có pH trên 7,5 (không được pha thuốc vào dung dịch natri bicarbonat).
Phối hợp với vancomycin phải dùng riêng vì gây kết tủa.
Không pha lẫn ceftazidim với các aminoglycosid (gentamicin, streptomycin), hoặc metronidazol.
Phải tráng rửa cẩn thận các ống thông và bơm tiêm bằng nước muối (natri clorid 0,9%) giữa các lần dùng hai loại thuốc này, để tránh gây kết tủa.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
Dung dịch Ceftazidim nồng độ lớn hơn 100 mg/ml pha trong nước cất tiêm, dung dịch tiêm lidocain hydroclorid 0,5% hoặc 1%, dung dịch tiêm natri clorid 0,9%, dung dịch tiêm dextrose 5%. Thuốc duy trì được hoạt lực trong 18 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày khi để tủ lạnh.
Dung dịch Ceftazidim nồng độ 100mg/ml hoặc thấp hơn pha trong nước cất tiêm, dung dịch tiêm natri clorid 0,9%, dung dịch tiêm dextrose 5%, duy trì được hoạt lực trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 7 ngày khi để trong tủ lạnh.
Ceftazidim kém bền vững trong dung dịch natri bicarbonat.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
