1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Candesartan cilexetil
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc điều trị tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: CANDELONG
Hãng sản xuất : Micro Labs Limited – India.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 4 mg, 8 mg.
Thuốc tham khảo:
| CANDELONG-8 | ||
| Mỗi viên nén không bao phim có chứa: | ||
| Candesartan cilexetil | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CANDELONG-4 | ||
| Mỗi viên nén không bao phim có chứa: | ||
| Candesartan cilexetil | …………………………. | 8 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dùng candesartan cilexetil điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng riêng rẽ hoặc phối hợp với các chống tăng huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Candesartan cilexetil được dùng đường uống, có thể uống lúc đói hoặc no.
Liều dùng:
Phải sử dụng liều tuỳ theo từng cá thể. Đáp ứng của huyết áp phụ thuộc vào liều lượng trong phạm vi 2 – 32mg. Liều khởi đầu thường dùng là mỗi lần 16mg, mỗi ngày một lần khi dùng candesartan cilexetil đơn độc ở bệnh nhân không mất dịch. Có thể dùng thuốc này mỗi ngày 1 hoặc 2 lần với tổng liều trong ngày là 8mg tới 32mg. Liều cao hơn không mang lại tác dụng mạnh hơn. Tác dụng làm hạ huyết áp thường đạt được trong 2 tuần dùng thuốc và huyết áp giảm mạnh nhất sau 4 – 6 tuần điều trị.
4.3. Chống chỉ định:
Người quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Tác động trên tim mạch: thuốc có thể gây tụt huyết áp. Nguy cơ này sẽ tăng trên các bệnh nhân mất nước mất muối, sử dụng lợi tiểu kéo dài, suy tim, thẩm tách máu.
Đối với bệnh nhân suy tim, có thể cần giảm tạm thời liều lượng của Candesartan Cilexetil hoặc thuốc lợi tiểu, đồng thời cần giám sát chặt chẽ huyết áp trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó.
Các phản ứng mẫn cảm: phản ứng kiểu phản vệ và/hoặc phù mạch, đã được báo cáo sau khi sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II, trong đó có Candesartan. Vì vậy, Candesartan không khuyến cáo sử dụng cho các bệnh nhân có tiền sử phù mạch dù có hoặc không có liên quan với việc sử dụng các thuốc ức chế ACE hay các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II.
Tác động trên thận: do hệ renin – angiotensin – aldosteron (RAA) có vai trò quan trọng trong duy trì áp lực lọc cầu thận, các thuốc tác động lên hệ RAA (thuốc ức chế ACE, thuốc đối kháng thụ thể của angiotensin II – kể cả Candesartan Cilexetil) có nguy cơ ảnh hưởng đên sức lọc cầu thận. Đặc biệt, trên các bệnh nhân suy tim, quá trình tưới máu thận đã bị hạn chế, nếu sử dụng các thuốc này, có thể làm ảnh hưởng rõ rệt đến chức năng thận (gây thiểu niệu, tăng urê huyết tiến triển, suy thận, thậm chí tử vong). Đã có báo cáo về phản ứng có hại (ADR) là tăng creatinin huyết thanh, do đó phải dừng thuốc trên bệnh nhân suy tim dùng Candesartan Cilexetil. Do đó, cần giám sát chặt chẽ creatinin huyết thanh trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó. Các bệnh nhân có hẹp động mạch thận hai bên, bệnh nhân đã có suy thận trước đó, bệnh nhân dùng đồng thời thuốc lợi tiểu cũng là những trường hợp tăng nguy cơ suy thận khi sử dụng các thuốc tác động trên hệ RAA.
Tăng kali huyết: tăng kali huyết có thể xảy ra trên các bệnh nhân suy tim sung huyết sử dụng Candesartan Cilexetil, đặc biệt nếu dùng phối hợp với các thuốc ức chế ACE và/hoặc các thuốc lợi tiểu giảm thải kali (như spironolacton). Cần giám sát kali huyết thanh trong quá trình tăng liều và định kỳ sau đó.
Thận trọng khi phải phẫu thuật lớn, phải gây mê có nguy cơ tụt huyết áp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không dùng cho người lái xe vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Tuyệt đối không được dùng trong thai kỳ. Vì thuốc có thể gây tác dụng có hại cho trẻ bú mẹ, nên cần quyết định hoặc mẹ ngừng cho bú hoặc mẹ ngừng thuốc, phải cân nhắc lợi ích của thuốc đối với mẹ.
Thời kỳ cho con bú:
Tuyệt đối không được dùng trong thai kỳ. Vì thuốc có thể gây tác dụng có hại cho trẻ bú mẹ, nên cần quyết định hoặc mẹ ngừng cho bú hoặc mẹ ngừng thuốc, phải cân nhắc lợi ích của thuốc đối với mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung, dùng candesartan cilexetil rất an toàn. Những hiện tượng có hại gặp với candesartan cilexetil như sau:
Toàn thân: mệt mỏi, sốt.
Hệ thần kinh trung ương và ngoại biên: dị cảm, chóng mặt.
Hệ tiêu hóa: khó tiêu, viêm dạ dày – ruột non.
Rối loạn tần số và nhịp tim: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: tăng creatin – phosphokinase (CPK), tăng glucose máu, triglycerid máu, tăng acid uric máu.
Hệ cơ xương: đau cơ.
Rối loạn chảy máu đông máu: chảy máu cam.
Rối loạn tâm thần: lo âu, trầm cảm, buồn ngủ.
Hệ hô hấp: khó thở.
Da và phần phụ của da: phát ban, tăng tiết mồ hôi.
Rối loạn hệ tiết niệu: đái ra máu.
Những hiện tượng khác ít gặp hơn gồm đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, phù mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Đối với điều trị tăng huyết áp, các ADR thường nhẹ, tự hết. Nếu phù mạch nặng gây cản trở đường hô hấp, cần dùng adrenalin, corticosteroid, kháng histamin…
Đối với điều trị suy tim, cần ngừng thuốc.
Hạ huyết áp: Cần truyền dịch
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác có ý nghĩa khi phối hợp thuốc này với glyburide, nifedipine, digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid và thuốc uống ngừa thai ở người tình nguyện khoẻ mạnh, vì Candersartan không chuyển hóa qua hệ cytochrom P450 và không có tác dụng trên các enzym P450 nên không gặp tương tác giữa thuốc này với các thuốc ức chế enzym P450 hoặc với các thuốc chuyển hoá qua hệ enzym này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện hay gặp khi dùng quá liều thuốc này là hạ huyết áp, chóng mặt, nhịp tim nhanh. Có thể gặp nhịp tim chậm do kích thích phó giao cảm. Khi quá liều cần có biện pháp điều trị nâng đỡ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Candesartan là thuốc đối kháng chọn lọc ở thụ thể angiotensin II, thuộc phân nhóm At1.
Cơ chế tác dụng: Angiotensin II được tạo thành từ angiotensin I qua phản ứng xúc tác bởi enzym chuyển dạng angiotensin (ACE, kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin – angiotensin, mà tác dụng bao gồm co mạch, kích thích tổng hợp và tiết aldosteron, kích thích tim và sự tái hấp thu natri ở thận. Candesartan ức chế tác dụng làm co mạch và làm tiết aldosteron của angiotensin II do đối kháng có chọn lọc với angiotensin II tại nơi gắn của thụ thể AT1 ở nhiều loại mô, như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Do đó, tác dụng của Candesartan không phụ thuộc vào con đường tổng hợp angiotensin II. Candesartan có ái lực với thụ thể AT1 mạnh gấp > 10,000 lần so với thụ thể AT2.
Cơ chế tác dụng:
Candesartan cilexetil là một tiền dược (pro-drug), khi uống được thuỷ phân ở đường tiêu hoá thành chất chuyển hóa có hoạt tính là candesartan. Candesartan gắn chọn lọc và tranh chấp với angiotensin II vào thụ thể ATj ở các mô như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, nên ức chế tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II, do đó làm giãn mạch và giảm tiết aldosteron. Như vậy, tác dụng này không phụ thuộc vào các con đường của tổng hợp angiotensin II.
5.2. Dược động học:
Qua phản ứng thuỷ phân ở nhóm chức ester, Candesartan Cilexetil sẽ chuyển thành Candesartan khi hấp thu ở ống tiêu hoá. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax đạt được sau khi uống 3 – 4 giờ. Thức ăn nhiều lipid không ảnh hưởng tới khả dụng sinh học của Candesartan. Candesartan đào thải chủ yếu qua nước tiểu và phân (qua mật) dưới dạng không chuyển hoá. Chuyển hoá yếu ở gan qua phản ứng O-deethyl hoá để cho chất chuyển hoá mất hoạt tính. Thời gian bán thải của Candesartan khoảng 9 giờ. Sau khi uống mỗi ngày một lần và kéo dài, không thấy có tích lũy candesartan và các chất chuyển hoá.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: hydroxy propyl cellulose, lactose, primellose, talc, magiê stearat, oxide sắt đỏ.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 – 30 oC, trong bao bì kín, tránh ánh sáng
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
