1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Amlodipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci phân nhóm Dihydropyridine
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA01.
Biệt dược gốc: AMLOR CAP, AMLOR
Biệt dược: PAMLONOR
Hãng sản xuất : Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Co.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| PAMLONOR 5 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Amlodipin besilat | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp.
Điều trị dự phòng ở người bệnh đau thắt ngực ổn định.
Đau thắt ngực có yếu tố co mạch (đau thắt ngực kiểu prinzmetal).
Amlodipin có thể sử dụng điều trị riêng rẽ hoặc điều trị phối hợp với các thuốc hạ huyết áp hoặc chống đau thắt ngực khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Không cần kiêng thức ăn, đồ uống khi sử dụng thuốc.
Liều dùng:
Bệnh cao huyết áp
Liều khuyến cáo ban đầu là 5mg một ngày. Trong một số trường hợp (nhẹ cân, người già, suy giảm chức năng gan, đang sử dụng thuốc hạ huyết áp khác) liều khởi đầu là 2,5mg một ngày. Liều tối đa là 10mg trong 1 ngày.
Bệnh đau thắt ngực ổn định
Liều khuyến cáo là 5-10mg trong 1 ngày. Bệnh nhân nặng dùng 10 mg/ngày. Bệnh nhân suy giảm chức năng gan liều khuyến cáo bắt đầu từ 5 mg/ngày.
Thuốc này không yêu cầu thay đổi liều đối với bệnh nhân suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với amlodipin, các dẫn chất của dihydropyridin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Hạ huyết áp đột ngột.
Sốc (bao gồm cả sốc tim).
Tắc nghẽn đường ra tâm thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ ở mức độ nặng).
Suy tim sung huyết khi huyết động chưa ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.
Trẻ em.
4.4 Thận trọng:
Chưa có bằng chứng về việc amlodipin có thể gây tác dụng phụ lên lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần phải thận trọng vì nguy cơ có thể xảy ra tác dụng phụ khi sử dụng thuốc như: chóng mặt, tăng hưng phấn thần kinh, ngất.
Không dùng Amlodipin trong trường hợp sốc tim, triệu chứng lâm sàng đặc trưng là hẹp động mạch chủ, chứng đau thắt ngực không ổn định (ngoại trừ trường hợp đau thắt ngực Prinzmetal).
Trong một số trường hợp, đặc biệt là các bệnh nhân hẹp động mạch sử dụng các thuốc đối kháng canxi hoặc tăng liều trước đó có thể dẫn đến suy giảm chứng đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim cấp tính.
Suy thận: Amlodipin chuyển hóa thành các chất chuyển hóa không hoạt tính với 10% bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Các thay đổi về nồng độ trong huyết tương của amlodipin không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipin có thể sử dụng cho những bệnh nhân này với liều thông thường. Amlodipin không thể thẩm phân được.
Bệnh nhân suy gan: Thời gian bán thải của amlodipin kéo dài ở những bệnh nhân suy gan và chưa xác định được liều khuyến cáo. Do đó, nên dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có tài liệu về ảnh hưởng của thuốc đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng vì như các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, thuốc có thể gây tình trạng hoa mắt, chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn của amlodipin trong thai kỳ hay lúc nuôi con bú ở người chưa được xác định. Amlodipin không thể hiện độc tính trong nghiên cứu sinh sản ở động vật ngoài tác dụng làm chậm chuyển dạ và kéo dài cuộc sinh ở chuột cống với liều lượng cao hơn gấp 50 lần liều tối đa được khuyến cáo cho người. Do đó, chỉ sử dụng thuốc trong thai kỳ khi không có thuốc thay thế nào khác an toàn hơn và khi bản thân bệnh gây nguy cơ cao hơn cho người mẹ và thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có thông tin về sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ. Do đó, khuyến cáo nên ngừng cho con bú khi sử dụng amlodipin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của thuốc được xác định như sau:
Rất thường gặp (ADR ≥1/10); Thường gặp (1/100≤ADR<1/10); Ít gặp (1/1.000≤ADR<1/100); Hiếm gặp (1/10.000≤ADR<1/1.000); Rất hiếm gặp (ADR<10.000).
Thường gặp: đánh trống ngực, chóng mặt, đau đầu, buồn ngủ, buồn nôn, đau bụng, bừng mặt, phù nề.
Ít gặp: rối loạn nhịp tim bao gồm nhịp nhanh thất và rung tâm nhĩ, nhịp tim chậm, đau ngực, ngất, nhịp tim nhanh, chóng mặt tư thế, hạ huyết áp, thiếu máu cục bộ ngoại vi, giảm bạch cầu, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu; giảm xúc giác, đau thần kinh ngoại vi, chứng tăng cảm đau, run, khô miệng, toát mồ hôi, mệt mỏi suy nhược, mất ngủ, tăng hưng phấn thần kinh, trầm cảm, ác mộng, lo lắng, mất nhân cách, rối loạn tình dục ở phụ nữ và nam giới; rối loạn thị giác, viêm kết mạc, song thị, đau nhãn cầu; ù tai, chán ăn, táo bón, khó tiêu, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, sưng lợi, đau khớp, thoái hóa xương khớp, chuột rút và đau cơ bắp, đau lưng, tê cứng, chứng khó thở, chảy máu cam, đa niệu, rối loạn tiểu tiện, đái dầm, ngứa, phát ban; tăng đường huyết, chứng khát; phản ứng dị ứng, cơ thể tăng cân, nóng bừng, mệt mỏi.
Hiếm gặp: suy tim, loạn tim, ngoại tâm thu, mất điều hòa vận động, loạn vị giác, ảo giác khứu giác, đau nửa đầu, chứng hay quên, thờ ơ, kích thích, thèm ăn, rối loạn sinh hoạt, viêm kết mạc chấn thương; viêm dạ dày, phân lỏng, yếu cơ, run, tăng trương lực cơ; ho, viêm mũi, bí tiểu, đa niệu; đổi màu da, rụng tóc, nổi mề đay, khô da, viêm da, da lạnh và ẩm ướt.
Rất hiếm gặp: tăng enzym gan, vàng da, ứ mật, chứng vú to ở đàn ông.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Khi sử dụng đồng thời amlodipin và sildenafil mỗi thuốc có tác dụng giảm huyết áp độc lập.
Amlodipin đã được dùng một cách an toàn với thuốc lợi tiểu thiazide, thuốc ức chế apha và beta, thuốc ức chế men chuyển, nitrate tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, thuốc kháng viêm không steroid, kháng sinh và thuốc hạ đường huyết đường uống.
Các nghiên cứu đã cho thấy rằng sử dụng amlodipin với digoxin không làm thay đổi nồng độ digoxin trong huyết thanh hay thanh thải digoxin ở thận của người tình nguyện khỏe mạnh, và khi sử dụng đồng thời với cimetidine không làm thay đổi dược động học của amlodipin.
Các số liệu nghiên cứu in vitro với huyết tương người đã chứng minh rằng amlodipin không có tác dụng trên sự gắn kết với protein của các thuốc thử nghiệm (digoxin, phenytoin, warfarin hay indomethacin).
Ở nam giới tình nguyện khỏe mạnh, sử dụng đồng thời amlodipin không làm thay đổi đáng kể tác dụng của warfarin trên thời gian prothrombin.
Các nghiên cứu dược động học của cyclosporin cho thấy amlodipin không làm thay đổi đáng kể dược động học của cyclosporin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ở người, dữ liệu khi dùng thuốc quá liều do cố ý còn hạn chế. Trong một số trường hợp, rửa dạ dày có thể hữu ích. Các số liệu hiện có đã gợi ý rằng quá liều với lượng lớn có thể dẫn đến giãn mạch ngoại vi quá độ với hệ quả hạ huyết áp toàn thân rõ rệt và có khả năng kéo dài. Tác dụng hạ huyết áp ảnh hưởng đến tình trạng lâm sàng do quá liều amlodipin cần biện pháp hỗ trợ tim mạch tích cực bao gồm kiểm tra thường xuyên chức năng tim và hô hấp, kê cao tứ chi, và theo dõi thể tích dịch tuần hoàn và lượng nước tiểu. Nếu không có chống chỉ định, một chất co mạch có thể giúp phục hồi trương lực mạch máu và huyết áp. Có thể tiêm tĩnh mạch calcium gluconate để hồi phục lại tác dụng chẹn kênh calcium. Do amlodipin gắn kết chặt chẽ với protein, thẩm phân hầu như không mang lại kết quả.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Apitim với thành phần hoạt chất Amlodipin là một chất đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridin. Thuốc ức chế dòng calci đi qua màng vào tế bào cơ tim và cơ trơn của thành mạch máu bằng cách ngăn chặn những kênh calci chậm của màng tế bào. Nhờ tác dụng của thuốc mà trương lực cơ trơn của các mạch máu giảm, qua đó làm giảm sức kháng ngoại biên kéo theo hạ huyết áp.
Apitim chống đau thắt ngực chủ yếu là do giãn các tiểu động mạch ngoại biên và giảm hậu tải tim. Sự tiêu thụ năng lượng và nhu cầu oxygen của cơ tim giảm vì thuốc không gây phản xạ nhịp tim nhanh. Amlodipin làm giãn mạch vành (động mạch và tiểu mạch) ở vùng bình thường lẫn vùng thiếu máu dẫn đến làm tăng cung cấp oxygen cho cơ tim.
Cơ chế tác dụng:
Amlodipin là dẫn chất của dihydropyridin có tác dụng chẹn dòng vào calci qua màng tế bào. Amlodipin ngăn chặn kênh calci loại L phụ thuộc điện thế, tác động trên các cơ trơn mạch máu và tim. Amlodipin có tác dụng chống tăng huyết áp bằng cách trực tiếp làm giãn cơ trơn quanh động mạch ngoại biên và ít có tác dụng hơn trên kênh calci cơ tim. Vì vậy thuốc không làm dẫn truyền nhĩ thất ở tim kém đi và cũng không ảnh hưởng xấu đến lực co cơ tim. Amlodipin cũng có tác dụng tốt là giảm sức cản mạch máu thận, do đó làm tăng lưu lượng máu ở thận và cải thiện chức năng thận. Vì vậy thuốc cũng có thể dùng để điều trị người bệnh suy tim còn bù. Amlodipin không có ảnh hưởng xấu đến nồng độ lipid trong huyết tương hoặc chuyển hóa glucose, do đó có thể dùng amlodipin để điều trị tăng huyết áp ở người bệnh đái tháo đường. Amlodipin có tác dụng tốt cả khi đứng, nằm cũng như ngồi và trong khi làm việc. Vì amlodipin tác dụng chậm, nên ít có nguy cơ hạ huyết áp cấp hoặc nhịp nhanh phản xạ.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng của Amlodipin khi uống khoảng 60 – 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Thời gian bán thải từ 30 – 40 giờ. Nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được 7 – 8 ngày sau khi uống thuốc mỗi ngày 1 lần. Thể tích phân bố xấp xỉ 21 lít/ kg thể trọng và thuốc liên kết với protein – huyết tương cao (trên 98%). Thuốc chuyển hóa chủ yếu qua gan. Các chất chuyển hóa mất hoạt tính và bài tiết qua nước tiểu. Ở người suy gan cần giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Avicel, dicalci phosphat dihydrat, PVP K30, natri lauryl sulfat, sodium starch glycolat, aerosil, magnesi stearat
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 40 oC, tốt nhất từ 15 – 30 oC trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
