Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Buserelin
Buserelin là một chất chủ vận LHRH được sử dụng để điều trị giảm nhẹ ung thư biểu mô tiến triển phụ thuộc hormone ở tuyến tiền liệt nam giới và điều trị lạc nội mạc tử cung ở nữ giới. Các dạng bào chế của thuốc bao gồm thuốc xịt mũi và thuốc để tiêm dưới da. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Buserelin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Buserelin
Phân loại: Thuốc tác động trên hệ nội tiết > Hormones tuyến yên > Gonadotropins và các chất tương tự
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L02AE01.
Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.
Biệt dược, thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Buserelin: Thuốc tiêm 1 mg (dạng acetat)/ml và phun mũi (dạng acetat): 150 microgam/liều xịt đã định trước.
Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Buserelin là thuốc gì?
Buserelin là một chất chủ vận LHRH được sử dụng để điều trị giảm nhẹ ung thư biểu mô tiến triển phụ thuộc hormone ở tuyến tiền liệt nam giới và điều trị lạc nội mạc tử cung ở nữ giới. Các dạng bào chế của thuốc bao gồm thuốc xịt mũi và thuốc để tiêm dưới da.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Buserelin có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Buprenorphine chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn
Lạc nội mạc tử cung
Thuốc phối hợp trong điều trị vô sinh ở nữ
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc tiêm: Tiêm dưới da. Ngoài ra, thuốc có thể cấy dưới da hoặc trong bắp.
Thuốc xịt mũi: Xịt vào 1 lỗ mũi.
Liều dùng:
Buserelin acetat được biểu thị dưới dạng base: 105 microgam buserelin acetat tương đương khoảng 100 microgam buserelin.
Ung thư tuyến tiền liệt giai đoạn muộn:
Liều tiêm dưới da 500 microgam cách nhau 8 giờ, dùng trong 7 ngày. Vào ngày thứ 8, chuyển sang dùng đường mũi: Xịt 100 microgam vào mỗi lỗ mũi, 6 lần/ngày (thường trước và sau khi ăn).
Bệnh lạc nội mạc tử cung (nữ từ 18 tuổi trở lên):
Buserelin acetat: Liều 150 microgam xịt vào mỗi lỗ mũi ngày 3 lần, trong 6 tháng, không được vượt quá liều trên.
Trong vô sinh, giải mân cảm tuyến yên trước khi kích thích phóng noãn bằng gonadotropin:
Buserelin acetat: Liều 150 microgam (1 xịt vào 1 lỗ mũi), 4 lần mỗi ngày, bắt đầu vào ngày 1 hoặc ngày 21 của chu kỳ kinh. Hoặc tiêm dưới da 200 – 500 microgam/ngày. Tiếp tục điều trị cho tới khi tuyến yên điều hòa âm (khoảng 2 – 3 tuần). Nếu cần, có thể cho 300 microgam vào mũi ngày 4 lần hoặc tiêm dưới da 500 microgam 2 lần mỗi ngày. Sau đó, điều trị gonadotropin được thêm vào liệu pháp buserelin cho tới giai đoạn thích hợp của phát triển nang trứng, lúc đó ngừng 2 thuốc và cho gonadotropin nhau thai để kích thích phóng noãn.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc .
Đang mang thai hoặc có thể mang thai.
Đang cho con bú.
Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc tương tự GnRH cho phụ nữ đang tuổi mang thai, phải loại trừ mang thai, vì thuốc có thể gây độc cho bào thai.
Phải tránh mang thai trong khi dùng thuốc và dùng biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố.
Phải tránh mang thai cho tới khi kinh nguyệt trở lại hoặc ít nhất 12 tuần sau khi cấy dưới da lần cuối liều 3,6 mg goserelin.
Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú, lúc đầu các thuốc tương tự GnRH làm tăng nhất thời testosteron hoặc estrogen huyết thanh, là nguy cơ kích thích phát triển ung thư.
Điều trị đồng thời với 1 thuốc kháng androgen (như bicalutamid, flutamid, nilutamid) 1 tuần trước và trong 1 vài tuần đầu của liệu pháp thuốc tương tự GnRH để giảm thiểu các triệu chứng của bệnh.
Bệnh nhân có nguy cơ cao bị chèn ép cột tủy sống hoặc làm tắc niệu quản do ung thư tuyến tiền liệt phải được điều trị thích hợp trước khi bắt đầu liệu pháp thuốc tương tự GnRH.
Phải theo dõi calci huyết khi bắt đầu liệu pháp thuốc tương tự GnRH ở người bị ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú.
Khi điều trị dạy thì sớm, phải theo dõi tuổi xương và tốc độ phát triển của trẻ trong vòng 3 – 6 tháng từ khi bắt đầu liệu pháp, sau đó định kỳ kiểm tra lại.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc tương tự GnRH trong thời kỳ mang thai vì có nguy cơ sấy thai hoặc gây dị dạng cho thai. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai không hormon trong khi điều trị với thuốc chủ vận GnRH.
Thời kỳ cho con bú:
Vì thuốc tương tự GnRH có thể gây độc hại nghiêm trọng cho trẻ bú sữa mẹ, người mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Một ADR thường gặp trong điều trị dài hạn với thuốc tương tự GnRH ở người lớn là giảm năng tuyến sinh dục triệu chứng. ADR thường gặp khác gồm bốc hỏa (cũng như khô và teo âm đạo ở phụ nữ), cân bằng Ca2+ âm tính với nguy cơ mất chất xương, loãng xương và thay đổi trong chuyển hóa dịch. Do đó, phần lớn liệu pháp dùng thuốc tương tự GnRH để ngăn cản tiết gonadotropin thường giới hạn trong 6 tháng.
Thường gặp, ADR > 1/100
Nội tiết và chuyển hóa: To vú đàn ông, triệu chứng sau mãn kinh, loạn năng sinh dục, mất tình dục, bốc hỏa.
Sinh dục – tiết niệu: Liệt dương, giảm cương, khí hư, chảy máu.
Tại chỗ: Đau ở chỗ tiêm.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR <1/100
Tim mạch: Phù.
TKTW: Đau đầu, chèn ép tủy sống, ngủ lịm, chóng mặt, mất ngủ.
Da: Nổi ban.
Tiêu hoá: Buồn nồn, nôn, chán ăn, ỉa chảy, tăng cân.
Sinh dục – tiết niệu: Căng/to vú.
Thần kinh – cơ và xương: Mất chất xương, đau xương tăng lên.
Khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể điều trị triệu chứng đau xương kèm theo vùng da đỏ nhất thời với thuốc giảm đau. Nếu có chèn ép tủy sống hoặc suy giảm chức năng thận do xuất hiện tắc niệu quản, cần điều trị những biến chứng này theo liệu pháp quy định. Trong trường hợp có ADR nặng ở người mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt, cần tiến hành ngay cắt bỏ tinh hoàn. Nếu xảy ra tăng calci huyết, thực hiện những biện pháp điều trị thích hợp.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong thời gian điều trị với buserelin, tác dụng của thuốc trị đái tháo đường có thể bị giảm.
Trong điều trị đồng thời với hormone giới tính, liều lượng được cân nhắc để đảm bảo rằng hiệu quả điều trị tổng thể không bị ảnh hưởng.
Các thuốc dẫn xuất androgen có thể kéo dài khoảng QT, việc sử dụng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT nên được đánh giá cẩn trọng
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể dẫn đến các dấu hiệu và triệu chứng như suy nhược, đau đầu, căng thẳng, nóng bừng mặt, chóng mặt, buồn nôn, đau bụng, phù chi dưới và chứng mất ngủ. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Buserelin là một peptide tổng hợp. Nó là một chất tương tự hormone giải phóng Gonadotropins tự nhiên (gonadorelin, LHRH hoặc GNRH). Sau khi kích thích giải phóng gonadotrophin, nó xuống trục hypothalamic-tuyến yên-tuyến sinh dục.
Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) là một hormon decapeptid của hạ đồi, có tác dụng điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Gonadorelin là một dạng tổng hợp của GnRH tự nhiên. Những thuốc tổng hợp tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên.
Bảng so sánh hiệu lực tương đối và dạng thuốc:
| Thuốc | Hiệu lực | Dạng thuốc |
| GnRH (gonadorelin) | 1 | Tiêm tĩnh mạch |
| Buserelin | 20 | Tiêm dưới da, xịt mũi |
| Goserelin | 100 | Cấy dưới da |
| Deslorelin | 150 | Tiêm dưới da, tiêm bắp |
Cơ chế tác dụng:
Khi dùng thuốc tương tự GnRH theo kiểu bơm ngắt quãng theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại, khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin.
Khi bắt đầu dùng ở nam giới, thuốc tương tự GnRH (thí dụ goserelin) gây tăng nồng độ testosteron trong huyết thanh. Khi điều trị ung thư tuyến tiền liệt, cần ngăn chặn sự tăng testosteron ban đầu nhất thời này bằng các thuốc kháng androgen,thí dụ cyproteron, nếu không, sẽ có nguy cơ tăng phát triển ung thư khi bắt đầu điều trị. Dùng dài hạn và liên tục, thuốc tương tự GnRH có tác dụng ngăn chặn lâu dài việc tiết gonadotropin tuyến yên, và do đó sau 2 đến 4 tuần điều trị nồng độ testosteron trong huyết thanh giảm tới mức như ở nam giới bị hoạn (nghĩa là dưới 50 nanogam/dl). Hậu quả là, các chức năng sinh lý và các mô phụ thuộc testosteron để duy trì trở thành không hoạt động. Các tác dụng này thường phục hồi sau khi ngừng điều trị. Ở đa số phụ nữ trước tuổi mãn kinh dùng thuốc tương tự GnRH kéo dài liên tục, gây thoái triển khối u đáp ứng với estrogen. Nồng độ estradiol trong huyết thanh giảm tới mức tương tự như ở người sau mãn kinh trong vòng 3 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Hậu quả là, các chức năng sinh lý và các mô phụ thuộc steroid tuyến sinh dục (estrogen) để duy trì hoạt động, trở thành không hoạt động. Sau khi ngừng điều trị, nồng độ estradiol, FSH và LH trong huyết thanh thường trở lại mức trước khi điều trị. Trong thực nghiệm lâm sàng với goserelin, khoảng 10% phụ nữ tăng riêng biệt estradiol. Ngoài ra, một số phụ nữ dùng goserelin không thấy giảm kéo dài LH và FSH.
Ở trẻ em dậy thì sớm do nguyên nhân trung tâm dùng liên tục thuốc tương tự GnRH (nafarelin), nồng độ LH, testosteron và estradiol trong huyết thanh trở lại mức tiền dậy thì, làm mất các đặc tính sinh dục phụ và làm giảm tốc độ phát triển chiều cao và trưởng thành của xương. Sau khi ngừng thuốc, các tác dụng này thường phục hồi. Thuốc tương tự GnRH được dùng trong điều trị bệnh lạc nội mạc tử cung, chứng vô sinh, thiếu máu do u xơ tử cung (kèm theo bổ sung sắt), ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt, dậy thì sớm. Một số được dùng trong vô sinh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Hoàn toàn hấp thu sau khi tiêm dưới da, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ sau 1 liều dùng. Thuốc tích lũy ở gan và thận cũng như thùy trước tuyến yên. Thuốc chuyển hóa do peptidase mô và bài tiết vào nước tiểu và mật dưới dạng thuốc không biến đổi và chất chuyển hóa. Nửa đời sau tiêm: Khoảng 80 phút.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Mảnh cấy thuốc tương tự GnRH được bảo quản dưới 25 oC
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
