Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Brimonidine

Brimonidine tartrate hay Brimonidin là chất chủ vận alpha-2 adrenergic thế hệ thứ ba và được dùng trong nhãn khoa để điều trị bệnh tăng nhãn áp và bệnh glaucoma góc mở. Brimonidine làm hạ nhãn áp bằng cách giảm sản xuất dịch nội nhãn và tăng lưu lượng dịch thoát ra khỏi màng bồ đào – củng mạc. Dạng bôi ngoài da của brimonidine đã được FDA chấp thuận vào năm 2013 để điều trị triệu chứng bệnh trứng cá đỏ ở người lớn, tuy nhiên ở Việt Nam dạng bào chế này chưa được lưu hành. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Brimonidine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Brimonidine tartrate (Brimonidin)

Phân loại: Thuốc tác động trên mắt > Thuốc điều trị tăng áp lực nội nhãn.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): S01EA05.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Thuốc Generic:

Tên thuốc	NĐ-HL	Doanh nghiệp sản xuất
Alphagan P (0,15%)	7,5mg/5ml	Allergan Sales, LLC
Brimonidine Tartrate 0,2%	10mg/5ml	Alcon Laboratories, Inc.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0,15% : lọ 3 ml, lọ 5 ml, lọ 10 ml, lọ 15 ml

Dung dịch nhỏ mắt 0,2% : lọ 3 ml, lọ 5 ml, lọ 10 ml, lọ 15 ml

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Brimonidine là thuốc gì?

Brimonidine tartrate hay Brimonidin là chất chủ vận alpha-2 adrenergic thế hệ thứ ba và được dùng trong nhãn khoa để điều trị bệnh tăng nhãn áp và bệnh glaucoma góc mở. Brimonidine làm hạ nhãn áp bằng cách giảm sản xuất dịch nội nhãn và tăng lưu lượng dịch thoát ra khỏi màng bồ đào – củng mạc. Dạng bôi ngoài da của brimonidine đã được FDA chấp thuận vào năm 2013 để điều trị triệu chứng bệnh trứng cá đỏ ở người lớn, tuy nhiên ở Việt Nam dạng bào chế này chưa được lưu hành.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Brinzolamide có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Brinzolamide CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Do đó người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Brimonidine được chỉ định để làm hạ nhãn áp ở người bệnh glaucome góc mở hoặc tăng nhãn áp. Tác dụng làm hạ nhãn áp của thuốc này sẽ giảm đi ở một số bệnh nhân sau một thời gian dùng thuốc, do đó cần theo dõi chặt chẽ.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Chỉ dùng để nhỏ mắt. Nếu dùng hơn một thuốc nhỏ mắt thì các thuốc phải nhỏ cách nhau ít nhất 5 phút.

Liều dùng:

Nhỏ một giọt Brimonidine vào mắt bị bệnh mỗi ngày 2 lần. Với bệnh nhân bị nhãn áp cao buổi chiều hoặc cần kiểm tra thêm nhãn áp có thể nhỏ thêm một giọt Brimonidine vào buổi chiều.

Liều dùng khuyến cáo là một giọt Brimonidine (dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat) 0,15% nhỏ vào mắt bệnh mỗi ngày ba lần, cách nhau khoảng 8 giờ.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định dùng Brimonidine ở người quá mẫn cảm với brimonidine tartrate hoặc với các thành phần khác của thuốc.

Không dùng đồng thời Brimonidine với các thuốc ức chế monoamino-oxidase (IMAO).

4.4 Thận trọng:

Mặc dù dung dịch nhỏ mắt brimonidin tartrat Brimonidine 0,15% có tác dụng rất ít trên huyết áp và nhịp tim của bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng, cần thận trọng khi sử dụng Brimonidine ở bệnh nhân sẵn có bệnh tim mạch nghiêm trọng.

Chưa có nghiên cứu ảnh hưởng của Brimonidine trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, nến cần phải thận trọng khi dùng ở những đối tượng này.

Cần thận trọng khi dùng Brimonidine ở bệnh nhân trầm cảm, suy não, suy mạch vành, hiện tượng Raynaud, hạ huyết áp tư thế đứng, hoặc viêm tắc nghẽn mạch máu. Người bệnh được chỉ định dùng thuốc hạ nhãn áp cần được theo dõi nhãn áp thường kỳ.

Sử dụng ở bệnh nhân nhi: Trẻ em từ 2 tuổi trở lên, đặc biệt khi cân nặng ≤ 20 kg, nên được điều trị thận trọng và theo dõi chặt chẽ do tỷ lệ mắc cao và mức độ nghiêm trọng của hiện tượng buồn ngủ. Độ an toàn và hiệu quả ở bệnh nhân trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.

Sử dụng ở bệnh nhân cao tuổi: Chưa thấy có sự khác biệt về an toàn và hiệu quả của thuốc giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Brimonidine có thể gây mệt mỏi và/hoặc buồn ngủ ở một số bệnh nhân. Đối với những bệnh nhân đang làm các hoạt động nguy hiểm cần phải thận trọng do khả năng giảm sự tỉnh táo về tinh thần. Brimonidine cũng có thể gây nhìn mờ hoặc rối loạn thị giác ở một số bệnh nhân. Bệnh nhân nên chờ đến khi các triệu chứng này qua đi trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng Brimonidine cho người mang thai khi lợi ích cho mẹ hơn hẳn sự rủi ro với thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa rõ thuốc này có qua được sữa mẹ hay không, mặc dù nghiên cứu trên động vật cho thấy brimonidin tartrat bài tiết được qua sữa động vật. Tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc này, nên cân nhắc cho trẻ ngừng bú hoặc mẹ ngừng dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 10 – 20% người dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1 – 0,2%) bao gồm: viêm kết mạc dị ứng, xung huyết kết mạc và ngứa mắt.

Những phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 5 – 9% đối tượng được điều trị bằng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1 – 0,2%) bao gồm: cảm giác nóng rất trong mắt, tăng sinh nang bạch huyết kết mạc, nhuộm màu/ăn mòn giác mạc, tăng huyết áp, khô miệng và rối loạn thị giác.

Phản ứng phụ xảy ra ở khoảng 1 – 4% người dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1 – 0,2%) bao gồm: phản ứng dị ứng, suy nhược, viêm bờ mi, viêm kết mạc mí, nhìn mờ, viêm phế quản, đục thủy tinh thể, kết mạc tái nhợt, phù kết mạc, xuất huyết kết mạc, viêm kết mạc, nhú kết mạc, ho, chóng mặt, khó tiêu, khó thở, tràn nước mắt, xuất tiết mắt, khô mắt, kích ứng mắt, nhức mắt, phù mí mắt, ban đỏ ở mi mắt, mệt mỏi, hội chứng cúm, viêm két mạc nang, cảm giác có dị vật trong mắt, rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, tăng cholesterol máu, hạ huyết áp, nhiễm trùng (chủ yếu là cảm lạnh và nhiễm trùng hô hấp), mất ngủ, viêm giác mạc, rối loạn mí mắt, cảm giác châm chích ở mắt, viêm họng, sợ ánh sáng, phát ban, viêm mũi, nhiễm trùng xoang, viêm xoang, buồn ngủ, xót mắt, bệnh giác mạc chấm nông, chảy nước mắt, tổn hại thị trường, bong dịch kính, rối loạn dịch kính, hiện tượng ruồi bay và giảm thị lực.

Phản ứng phụ gặp ở dưới 1% bệnh nhân dùng dung dịch nhỏ mắt brimonidin (0,1 – 0,2%) bao gồm: ăn mòn giác mạc, mất ngủ, khô mũi, buồn ngủ, và lệch lạc cảm giác vị giác.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Brimonidine có thể có tác dụng hiệp đồng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, barbiturate, thuốc phiện, thuốc an thần, thuốc gây mê…).

Cần thận trọng khi phối hợp Brimonidine với các thuốc chẹn bêta-adrenergic (dù dùng tại chỗ hoặc toàn thân), thuốc trị cao huyết áp và/hoặc các glycoside trợ tim.

Thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của clonidine (dùng toàn thân). Cần thận trọng với người dùng thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều nhỏ mắt: Trong các trường hợp quá liều nhận được, những hiện tượng được báo cáo giống như những hiện tượng đã được liệt kê ở mục phản ứng phụ.

Quá liều toàn thân do vô tình nuốt phải: Có rất ít thông tin liên quan đến vô tình nuốt phải ở người lớn. Tác dụng phụ duy nhất được báo cáo là hạ huyết áp. Điều trị quá liều đường uống bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Cần giữ thông đường hô hấp.

Các triệu chứng quá liều brimonidin như ngừng thở, nhịp tim chậm, hôn mê, hạ huyết áp, hạ thân nhiệt, giảm trương lực, ngủ lịm, xanh xao, suy hô hấp và buồn ngủ đã được báo cáo ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em được điều trị bằng Brimonidine như là một phần của điều trị y tế đối với glaucoma bẩm sinh hoặc do tình cờ uống phải.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Brimonidine là chất chủ vận tại thụ thể alpha adrenergic. Hai giờ sau khi nhỏ mắt, thuốc đạt tác dụng hạ nhãn áp tối đa. Nghiên cứu bằng đo huỳnh quang trên động vật và trên người cho thấy brimonidin tartrat có cơ chế tác dụng kép: vừa làm giảm tiết thủy dịch, vừa làm tăng thoát thủy dịch ở củng mạc-màng bồ đào.

Cơ chế tác dụng:

Ở mắt, thụ thể alpha-1 adrenergic đóng vai trò trong việc co mạch, giãn đồng tử, co mí mắt và tăng áp lực nội nhãn trong khi thụ thể alpha-2 adrenergic chịu trách nhiệm làm giảm áp lực nội nhãn. Kích thích thụ thể alpha-2 dẫn đến ức chế adenylyl cyclase và làm giảm nồng độ AMP vòng, kết quả là giảm giải phóng norpinephrine tại khớp nối synap, giảm kích thích thụ thể beta-2 adrenergic do norpinephrine gây ra và giảm sản xuất dịch thủy dịch.

Khi dùng tại mắt, brimonidine được hấp thu nhanh vào mắt, hoạt động như một chất chủ vận (kích thích) thụ thể alpha-2 adrenergic và làm giảm áp lực nội nhãn thông qua cơ chế tác động trên. Liều dùng ban đầu của thuốc gây giảm sản xuất dịch thủy dịch và dùng kéo dài dẫn đến tăng lưu lượng thoát ra khỏi màng bồ đào – củng mạc.

Khi bôi tại chỗ trên da, brimonidine làm giảm ban đỏ thông qua việc co trực tiếp các động mạch và tĩnh mạch nhỏ.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Sau khi nhỏ một lượng dung dịch 0,1% hoặc 0,2% vào mắt, sẽ đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 0,5 – 2,5 giờ và giảm dần, thời gian bán thải toàn thân khoảng 2 giờ. Ở người, brimonidin chuyển hóa mạnh toàn thân, chủ yếu ở gan. Thải trừ chính qua nước tiểu, dưới dạng thuốc ban đầu và các chất chuyển hóa. Khoảng 87% liều uống của brimonidin đánh dấu được thải trong vòng 120 giờ, trong đó 74% tìm thấy ở nước tiểu.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc Alphagan P

Electronic medicines compendium.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM