1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flunarizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Taniz
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm Phương Đông
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén chứa flunarizin dạng hydroclorid: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| TANIZ | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị dự phòng cơn đau nửa đầu trong trường hợp các biện pháp điều trị khác không có hiệu quả hoặc kém dung nạp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống vào buối tối
Liều dùng:
Người lớn ≤ 65 tuổi và người cao tuổi (> 65 tuổi):
5 mg/ngày, uống vào buổi tối, duy trì trong 4 đến 8 tuần.
Trong thời gan điều trị, nếu xuất hiện các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp hay các biến cố bất lợi nghiêm trọng khác, cần ngừng dùng thuốc.
Nếu sau 8 tuần điều trị không có sự cải thiện, bệnh nhân được xem như không đáp ứng với điều trị và nên ngừng dùng thuốc.
Thời gian điều trị không quá 6 tháng.
Khuyến cáo chỉ dành cho bệnh nhân ≤ 65 tuổi: Nếu biểu hiện lâm sàng của bệnh nhân cho thấy đáp ứng điều trị không đầy đủ, có thể tăng liều lên đến 10 mg/ngày nhưng cần cân nhắc trong khả năng dung nạp thuốc của bệnh nhân.
Trẻ em:
Trẻ em ≥ 12 tuổi, đặc biệt trong trường hợp đau nửa đầu chưa được chẩn đoán xác định: 5 mg/ngày, uống vào buổi tối. Thời gian điều trị không quá 6 tháng.
Trẻ em < 12 tuổi: chưa có bằng chứng đầy đủ về hiệu quả và độ an toàn của flunarizin trên đối tượng này. Không khuyến cáo sử dụng flunarizin cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Khi quên dùng thuốc: Không nên dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã quên. Nếu quên uống một liều, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên nếu gần thời gian với liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và sau đó uống liều tiếp theo vào đúng thời điểm.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với flunarizin hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Có triệu chứng của bệnh Parkinson từ trước khi điều trị.
Tiền sử các triệu chứng ngoại tháp.
Bệnh trầm cảm hoặc tiền sử có hội chứng trầm cảm tái phát.
4.4 Thận trọng:
Điều trị với TANIZ có thể gia tăng triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già. Do vậy nên dùng thận trọng trên các bệnh nhân này.
Không sử dụng thuốc quá liều khuyến cáo. Cần theo dõi người bệnh thường xuyên, định kỳ, đặc biệt trong thời gian điều trị duy trì để phát hiện sớm các biểu hiện ngoại tháp, trầm cảm và ngừng điều trị kịp thời.
Một số trường hợp mệt mỏi với mức độ nặng tăng dần đã được ghi nhận khi sử dụng flunarizin. Nếu tình trạng này xảy ra, cần ngừng điều trị với flunarizin.
Trong thành phần thuốc có chứa tá dược lactose, vì vậy không sử dụng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hay kém hấp thu glucose – galactose.
Trong thành phần thuốc có chứa tá dược natri lauryl sulfat, vì vậy nên dùng thận trọng cho bệnh nhân có làn da nhạy cảm vì có thể gây ra các phản ứng tại chỗ như châm chít hoặc cảm giác đốt.
Tác dụng khi vận hành máy móc và lái tàu xe: Bởi vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc nguy hiểm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Sobelin không chống chỉ định với người bệnh dùng thuốc chẹn beta. Khi dùng đồng thời rượu, thuốc ngủ, thuốc an thần với Sobelin sẽ gây tăng tác dụng gây ngủ
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Sự an toàn của flunarizin khi dùng trên phụ nữ có thai chưa được xác nhận. Đánh giá các nghiên cứu trên súc vật không chứng tỏ tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp về sự sinh sản, phát triển của phôi hoặc thai, về tiến trình thai nghén và sự phát triển chu sinh và hậu sản.
Thời kỳ cho con bú:
Không khuyến khích cho con bú ở những phụ nữ đang sử dụng TANIZ. Nghiên cứu trên chó cho con bú đã chứng tỏ flunarizin được bài tiết qua sữa với nồng độ trong sữa cao hơn huyết tương. Không có dữ liệu nói về bài tiết qua sữa ở người.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp:
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: viêm mũi.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn.
Rối loạn hệ thần kinh: Ngủ gà.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Táo bón, khó chịu dạ dày, buồn nôn.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
Rối loạn hệ sinh sản: Kinh nguyệt không đều, đau vú.
Rối loạn toàn thân và tình trạng nơi dùng thuốc: mệt mỏi.
Ít gặp:
Rối loạn tâm thần: Triệu chứng trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, lãnh đạm, lo lắng.
Rối loạn hệ thần kinh: Vẹo cổ, ù tai, ngủ lịm, dị cảm, chậm chạp, uể oải, bồn chồn không yên, bất thường phối hợp vận động, mất định hướng.
Rối loạn nhịp tim: Hồi hộp.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Tắc ruột, rối loạn dạ dày ruột, khô miệng.
Rối loạn da và vi mô dưới da: Tăng tiết mồ hôi.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Co thắt, giật cơ.
Rối loạn hệ sinh sản: Thừa kinh, rong kinh, phì đại tuyến vú, rối loạn kinh nguyệt, giảm khả năng sinh dục.
Rối loạn toàn thân và tình trạng nơi dùng thuốc: Phù nề toàn thân, suy nhược, phù nề ngoại vi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Gia tăng tác dụng phụ buồn ngủ có thể xảy ra khi dùng đồng thời rượu, thuốc an thần hoặc thuốc ngủ với TANIZ.
Flunarizin không chống chỉ định dùng trên bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.
Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat. Trong thời gian sử dụng đồng thời flunarizin và topiramat 50 mg mỗi 12 giờ, nồng độ flunarizin trong cơ thể tăng 16% ở bệnh nhân đau nửa đầu so với 14% ở những bệnh nhân chỉ điều trị với flunarizin. Trạng thái dược động học hằng định của topiramat không bị ảnh hưởng bởi flunarizin.
Sử dụng lâu dài flunarizin không ảnh hưởng đến sự phân bố của phenytoin, carbamazepin , valproat hay phenobarbital. Nhìn chung, nồng độ trong huyết tương của flunarizin ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc kháng động kinh này thường thấp hơn so với những người khỏe mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược của cơ thể có thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (cao đến 600 mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng quan sát là buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên súc rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt tính nếu thấy thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: N07 CA03
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci
Flunarizin là thuốc đối kháng calci có chọn lọc. , thuốc ngăn cản sự quá tải canxi tế bào bằng cách giảm ion calci tràn vào quá mức qua màng tế bào. Flunarizin không tác động trên khả năng co bóp và sự dẫn truyền cơ tim.
Cơ chế tác dụng:
Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.
Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.
Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.
Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.
Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Flunarizin được hấp thu tốt, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2-4 giờ và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5-6.
Flunarizin hấp thu tốt tại đường tiêu hóa (>80%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống. Trong điều kiện acid dạ dày giảm (nồng độ pH dạ dày cao hơn), sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn ở mức vừa phải.
Phân bố
Flunarizin gắn kết protein huyết tương >99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 L/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 207 L/kg ở những bệnh nhân động kinh chứng tỏ khả năng phân bố cao ở các mô ngoài mạch máu. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu não, nồng độ ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa
Flunarizin được chuyển hóa ở gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyển hóa chính là CYP2D6.
Thải trừ
Flunarizin thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa. Trong vòng 24-48 giờ sau khi uống, có khoảng 3% đến 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hóa, và <1% được bài tiết ở dạng không chuyển hóa trong nước tiểu. Thời gian bán hủy của thuốc thay đổi nhiều trong khoảng từ 5-15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ở một số người cho thấy nồng độ huyết tương của flunarizin có thể đo lường được (>0,5 ng/mL) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự tái phân bố thuốc từ các mô khác.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
