1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Bisoprolol
Phân loại: Thuốc chẹn beta1 adrenergic chọn lọc.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AB07.
Biệt dược gốc: CONCOR, CONCOR COR
Biệt dược: BIPRO, BIPROLOL
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Shinpoong Daewoo
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim chứa bisoprolol fumarat: 5 mg;.
Thuốc tham khảo:
| BIPRO 5MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Bisoprolol fumarate | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tăng huyết áp và đau thắt ngực.
Suy tim mạn tính ổn định từ vừa đến nặng, kèm giảm chức năng tâm thu thất trái, sử dụng cùng với các thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và có thể với glycosid trợ tim.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Bisoprolol fumarat được dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Cao huyết áp và đau thắt ngực: Liều khởi đầu thông thường là 2,5 – 5 mg/lần/ngày. Nếu không đáp ứng, có thể tăng đến 10 mg/lần/ngày. Trong trường hợp rất nặng có thể tăng đến tối đa 20 mg/lần/ngày. Người bệnh bị co thắt phế quản nên khởi đầu với liều 2,5 mg/lần/ngày.
Suy tim mạn ổn định: Việc điều trị phải do thầy thuốc chuyên khoa tim mạch theo dõi.
Khởi đầu với liều 1,25 mg/lần/ngày trong 1 tuần. Nếu dung nạp được tăng liều dần liều lên các nấc tiếp theo là 2,5 mg/lần/ngày trong 1 tuần, 5 mg/lần/ngày trong 4 tuần, 7,5 mg/lần/ngày trong 4 tuần, sau đó tăng lên 10 mg/lần/ngày để điều trị duy trì.
Theo dõi người bệnh trong vòng 4 giờ sau khi dùng liều khởi đầu (đặc biệt là theo dõi huyết áp, tần số tim, rối loạn dẫn truyền và các dấu hiệu suy tim nặng lên).
Liều tối đa khuyến cáo là 10 mg/lần/ngày. Không điều chỉnh liều theo đáp ứng lâm sàng mà chỉnh liều theo mức độ dung nạp thuốc để đi đến liều đích. Trong thời gian điều chỉnh liều, khi suy tim nặng lên hoặc không dung nạp thuốc, phải giảm liều dần dần, nếu cần phải ngưng ngay điều trị.
Điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol là một trị liệu lâu dài, không được ngừng đột ngột vì có thể làm suy tim nặng lên. Nếu cần ngừng thuốc, phải giảm liều dần, chia liều ra một nửa mỗi tuần.
Hết sức thận trọng khi tăng liều ở người bị suy thận hay suy gan.
Lưu ý:
Liều được xác định và điều chỉnh tuỳ theo đáp ứng và sự dung nạp của người bệnh, thường cách nhau ít nhất 2 tuần.
Uống thuốc vào buổi sáng, cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Không cần chỉnh liều ở người già.
Không khuyến cáo dùng thuốc cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh có sốc do tim, suy tim cấp, suy tim chưa kiểm soát được bằng điều trị nền, suy tim độ III hoặc độ IV với chức năng co bóp thất trái thấp (EF < 30%), blốc nhĩ – thất độ hai hoặc ba và nhịp tim chậm xoang (dưới 60/phút trước khi điều trị), bệnh nút xoang. Hen nặng hoặc bệnh phổi – phế quản mạn tính tắc nghẽn nặng.
Hội chứng Reynaud nặng.
U tủy thượng thận (u tế bào ưa crôm) khi chưa được điều trị. Huyết áp thấp (< 100 mmHg).
Toan chuyển hóa.
Nhạy cảm với bisoprolol hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Suy tim : Kích thích giao cảm là một tác động cần thiết hỗ trợ chức năng tuần hoàn trong giai đoạn bắt đầu suy tim sung huyết và sự chẹn beta có thể dẫn đến suy giảm thêm co bóp của cơ tim và thúc đấy suy tim nặng hơn. Tuy nhiên, ở một số người bệnh có suy tim sung huyết còn bù có thể cần phải dùng thuốc này. Trong trường hợp này, phải dùng thuốc một cách thận trọng. Thuốc chỉ được dùng thêm vào khi đã có điều trị suy tim với các thuốc cơ bản (thuốc lợi tiểu, digitalis, ức chế men chuyển) dưới sự kiểm soát chặt chẽ của bác sĩ chuyên khoa.
Thuốc có thể gây tăng số cơn đau thắt ngực kiểu Prinzmetal.
Với người bệnh không có tiền sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn beta ở một vài bệnh nhân có thể dẫn tới suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.
Ngừng điều trị đột ngột: Đau thắt ngực nặng lên và trong một số trường hợp, nhồi máu cơ tim hoặc loạn nhịp thất xuất hiện ở người bị bệnh động mạch vành sau khi ngừng đột ngột thuốc chẹn beta. Do đó cần phải nhắc nhở những người bệnh này là không được ngừng dùng thuốc khi chưa có lời khuyên của thầy thuốc. Ngay cả với người bệnh chưa rõ bệnh động mạch vành, nên khuyên giảm dần bisoprolol trong khoảng một tuần dưới sự theo dõi cấn thận của thầy thuốc. Nếu các triệu chứng cai thuốc xảy ra, nên dùng thuốc lại ít nhất trong một thời hạn.
Bệnh mạch ngoại biên: Các thuốc chẹn beta có thể thúc đấy hoặc làm trầm trọng thêm các triệu chứng của suy động mạch ở người bị bệnh tắc động mạch ngoại biên. Cần thận trọng đối với các người bệnh này
Bệnh co thắt phế quản : Nói chung, người bệnh có bệnh co thắt phế quản không được dùng các thuốc chẹn beta. Tuy vậy, do tính chất chọn lọc tương đối betap có thể dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng với hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc betaj không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể được, và bắt đầu với liều 2,5 mg. Phải có sẵn một thuốc chủ vận beta2 (giãn phế quản).
Gây mê và đại phẫu thuật: Nếu cần phải tiếp tục điều trị với bisoprolol gần lúc phẫu thuật, phải đặc biệt thận trọng khi dùng các thuốc gây mê làm suy giảm chức năng cơ tim, như ether, cyclopropan và tricloroethylen.
Đái tháo đường và hạ glucose huyết: Các thuốc chẹn beta có thể che lấp các biểu hiện của hạ glucose huyết, đặc biệt nhịp tim nhanh. Các thuốc chẹn beta không chọn lọc có thể làm tăng mức hạ glucose huyết bởi insulin và làm chậm sự phục hồi nồng độ glucose huyết thanh. Do tính chất chọn lọc betap điều này ít có khả năng xảy ra với bisoprolol. Tuy nhiên cần phải cảnh báo người bệnh hay bị hạ glucose huyết, hoặc người bệnh đái tháo đường đang dùng insulin hoặc các thuốc hạ glucose huyết uống về các khả năng này, và phải dùng bisoprolol một cách thận trọng.
Nhiễm độc do tuyến giáp: Sự chẹn beta-adrenergic có thể che lấp các dấu hiệu lâm sàng của tăng năng tuyến giáp, như nhịp tim nhanh. Việc ngừng đột ngột liệu pháp chẹn beta có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của cường chức năng tuyến giáp hoặc có thể thúc đấy xảy ra cơn bão giáp.
Suy giảm chức năng thận và gan: Cần hiệu chỉnh liều bisoprolol một cách cấn thận đối với người bệnh suy thận hoặc suy gan
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng bisoprolol cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích dự kiến cao hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết bisoprolol có được bài tiết vào sữa người hay không, cần phải thận trọng khi dùng bisoprolol cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Bisoprolol được dung nạp tốt ở phần lớn người bệnh. Phần lớn các ADR ở mức độ nhẹ và nhất thời. Tỷ lệ người bệnh phải ngừng điều trị do các ADR là 3,3% đối với người bệnh dùng bisoprolol và 6,8% đối với người bệnh dùng placebo.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hoá: Ỉa chảy, nôn,
Hô hấp: Viêm mũi.
Chung: Suy nhược, mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Cơ xương: Đau khớp.
Hệ TKTW: Giảm cảm giác, khó ngủ.
Tim mạch: Nhịp tim chậm.
Tiêu hoá: Buồn nôn.
Hô hấp: Khó thở.
Chung: Đau ngực, phù ngoại biên.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều (xem mục Quá liều và xử trí).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không được phối hợp bisoprolol với các thuốc chẹn beta khác. Cần phải theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, vì tác dụng chẹn beta-adrenergic tăng thêm có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ớ người bệnh được điều trị đồng thời với clonidin, nếu cần phải ngừng điều trị thì nên ngừng dùng bisoprolol nhiều ngày trước khi ngừng dùng clonidin.
Cần phải thận trọng sử dụng bisoprolol khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ – thất, như một số thuốc đối kháng calci, đặc biệt tránh kết hợp thuốc với tiêm tĩnh mạch verapamil và diltiazem, hoặc các thuốc chống loạn nhịp như disopyramid, sotalol.
Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
Việc sử dụng đồng thời rifampicin, barbiturat làm tăng chuyển hóa dẫn đến làm giảm nồng độ bisoprolol trong huyết tương. Ngược lại cimetidin, hydralazin làm giảm chuyển hóa và giảm dòng máu đến gan nên làm giảm sự thanh thải thuốc.
Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm tăng tác dụng làm chậm nhịp tim của digoxin.
Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi sử dụng các thuốc chẹn beta, người bệnh có bệnh sử phản ứng phản vệ nặng với các dị nguyên khác nhau có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chấn đoán hoặc do điều trị. Những người bệnh như vậy có thể không đáp ứng với các liều epinephrin thường dùng để điều trị các phản ứng dị ứng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có một số trường hợp quá liều với bisoprolol fumarat đã được thông báo (tối đa 2 000 mg). Đã quan sát thấy nhịp tim chậm và/ hoặc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp đã dùng các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm và tất cả người bệnh đã hồi phục. Các dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm và nếu nặng, mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này.
Nếu xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol và điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có một số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không thể bị thấm tách.
Nhịp tim chậm : Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời đế kích thích tăng nhịp.
Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adenergic). Có thế dùng glucagon tiêm tĩnh mạch.
Blốc nhĩ thất (độ hai hoặc ba): Theo dõi cấn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp. Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiếu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch). Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophylin.
Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose hoặc glucagon
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Thuốc ức chế chọn lọc trên thụ thể beta-1 của tim, làm giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não, nổi bật nhất là làm giảm tần số tim lúc nghỉ và lúc gắng sức. Thuốc không có tính ổn định màng, không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại ở liều điều trị.
Cơ chế tác dụng:
Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc beta1 nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta-adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể beta2 adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao (thí dụ 20 mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể betaj thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể betaj và beta2.
5.2. Dược động học:
Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá, thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.
Vì chỉ qua chuyển hóa bước đầu rất ít nên sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%. Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ. Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Nửa đời thải trừ ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ. Bisoprolol hoà tan vừa phải trong lipid. Thuốc chuyển hóa ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa.
Ớ người cao tuổi, nửa đời đào thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên, nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích lũy bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi. Ớ người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, nửa đời huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.
Ớ người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 – 21,7 giờ).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Viên nhân: Silica colloidal khan; magnesi stearat, crospovidon, cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, calci hydrophosphat khan.
Lớp phim bao: Oxyt sắt vàng (E172), dimethicon, macrogol 400, titan dioxid (E171), hypromellose.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
