Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Besifloxacin

Besifloxacin là một kháng sinh fluoroquinolone thế hệ thứ tư được bào chế dưới dạng hỗn dịch nhỏ mắt 0,6% và để điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Besifloxacin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Besifloxacin

Phân loại: Kháng khuẩn, nấm, kí sinh trùng, virus > Thuốc kháng sinh > Quinolones > Thuốc nhỏ mắt.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD15.

Biệt dược gốc: Besivance.

Biệt dược, thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch thuốc nhỏ mắt vô trùng 6,63mg/ml (0,6%) dưới dạng Besifloxacin HCl

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Besifloxacin là thuốc gì?

Besifloxacin là một kháng sinh fluoroquinolone thế hệ thứ tư được bào chế dưới dạng hỗn dịch nhỏ mắt 0,6% và để điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Besifloxacin có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Besifloxacin CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam. Tuy nhiên Quỹ bảo hiểm y tế chỉ thanh toán cho các trường hợp bác sỹ chỉ định điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu vàng trong trường hợp đã kháng kháng sinh khác. Vì vậy nếu được chẩn đoán đúng bệnh này người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Điều trị viêm kết mạc gây ra bởi các vi khuẩn khi phân lập có tính nhạy cảm với thuốc.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Besifloxacin là fluoroquinolone chỉ dùng để nhỏ mắt.

Liều dùng:

Nhỏ 1 giọt vào mắt bị nhiễm trùng với 3 lần mỗi ngày, cách nhau 4 đến 12 giờ trong vòng 5 ngày.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân có tiền sử mản cảm với thuốc, với các quinolon khác hoặc với bất kỳ thành phần nào trong công thức hoặc các thành phần của bao bì đóng gói.

4.4 Thận trọng:

Không dùng để tiêm vào mắt.

BESIVANCE là thuốc nhỏ mắt chỉ để dùng ngoài và không được dùng tiêm dưới kết mạc mắt cũng như không đưa trực tiếp vào trong tiền phòng của mắt.

Cũng như các thuốc chống nhiễm khuẩn khác, việc sử dụng BESIVANCE trong thời gian kéo dài có thể dẫn đến sự phát triển mạnh các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc, kể cả nấm. Nếu xảy ra bội nhiễm, ngừng dùng thuốc và chuyển sang dùng liệu pháp điều trị khác.

Khi có yêu cầu thăm khám lám sàng, bệnh nhân nên được kiểm tra với sự trợ giúp của các thiết bị phóng đại như kính hiển vi sinh học với tia chiếu hẹp và (nếu có thể) dùng phương pháp nhuộm phát huỳnh quang.

Bệnh nhân không nên đeo kính áp tròng khi thấy có dấu hiệu hoặc triệu chứng viêm kết mạc do vi khuẩn hoặc trong khi đang điều trị với BESIVANCE.

Dùng thuốc cho trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của thuốc BESIVANCE trên trẻ nhỏ dưới 1 tuổi vẫn chưa được thiết lập. Hiệu quả cùa thuốc BESIVANCE trong điều trị viêm kết mạc do vi khuẩn ở trẻ em 1 tuổi hay lớn hơn đã được chứng minh trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát.

Không có bằng chứng nào về việc điều trị nhãn khoa bằng thuốc thuộc nhóm quinolon có các tác dụng trên các khớp lớn dù việc điều trị toàn thân bằng một số thuốc thuộc nhóm quinolon đã cho thấy chúng có gây nên các bệnh về khớp trên động vật thí nghiệm chưa trưởng thành.

Dùng thuốc cho người cao tuổi

Nhìn chung không có sự khác biệt nào về tính an toàn và hiệu quả đã được quan sát thấy giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân còn trẻ.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu đến khả năng lái tàu xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Do thiếu các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai nên Besifloxacin chỉ sử dụng trên phụ nữ mang thai nếu lợi ích mang lại lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Người ta chưa đo được nồng độ của Besifloxacin trong sữa mặc dù có giả thiết cho rằng nó được tiết vào trong sữa mẹ. cân thận trọng khi dùng Besifloxacin cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trên mắt (khoảng 2%): thường thấy nhất là đỏ kết mạc.

Các tác dụng phụ khác (khoảng 1-2% bệnh nhân): Nhìn mờ, đau mắt, kích ứng mắt, ngứa mắt và đau đầu xảy ra.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Vẫn chưa có nghiên cứu đặc hiệu về tương tác thuốc được thực hiện.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có các thông tin về quá liều lượng với Besifloxacin ở người.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Besifloxacin có hiệu quả trong điều trị viêm kết mạc nhiễm khuẩn.

Besifloxacin hiệu quả chống lại vi khuẩn Gram (-) và Gram (+) do cấu tạo Besifloxacin có chuỗi bên Aminoazepinyl ở vị trí C7 và chlorine ở vị trí C8 chống lại enzyme DNA gyrase, topoisomerase IV của vi khuẩn.

Nồng độ ức chế tối thiểu 90% vi khuẩn (MIC 90) của Besitloxacin trên các vi khuẩn gây bệnh viêm kết mạc.

Vi khuẩn	MIC 90 Besifloxacin (µg/ml)
Streptococcus pneumoniae	0,125
Staphylococcus aureus	0,25
Staphylococcus epidermidis	0,5
Haemophilus influenzae	0,06

Các vi khuẩn nhạy cảm:

CDC coryneform nhóm G

Corynebacterium pseudodiphtheriticum*

Corynebacterium striatum*

Haemophilus influenzae

Moraxella lacunata*

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus hominis*

Staphylococcus lugdunensis*

Streptococcus mitis group

Streptococcus oralis

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus salivarius*

Cơ chế tác dụng:

Besifloxacin là một loại kháng sinh diệt khuẩn nhóm fluroquinolone, nó ức chế các enzyme của vi khuẩn bao gồm DNA gyrase và topoisomerase IV. Bằng cách ức chế DNA gyrase, quá trình sao chép, phiên mã và sửa chữa DNA bị ngăn chặn. Bằng cách ức chế topoisomerase IV, quá trình cắt trong quá trình phân chia tế bào bị ngăn chặn. Việc ức chế hai mục tiêu này làm chết vi khuẩn và cũng làm chậm quá trình phát triển của tình trạng kháng thuốc.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Nồng độ của Besifloxacin trong huyết tương được đo ở những bệnh nhân trưởng thành bị nghi ngờ viêm kết mạc do vi khuẩn sử dụng Besifloxacin hai lần một ngày (tổng cộng 16 liều). Sau liều đầu tiên và liều cuối cùng, nồng độ Besifloxacin trong huyết tương tối đa ở mỗi bệnh nhân là dưới 1,3 ng/mL. Giá trị trung bình của Besifloxacin Cmax là 0,37 ng/mL vào ngày 1 và 0,43 ng/mL vào ngày 6. Thời gian bán hủy trung bình của Besifloxacin trong huyết tương sau nhiều liều được ước tính là 7 giờ.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Besivance.

Electronic medicines compendium.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM