Thuốc Molukat là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Molukat (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Montelukast
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.
Biệt dược gốc: Singulair
Biệt dược: Molukat
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Hậu Giang
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén nhai 4 mg,
Thuốc tham khảo:
| MOLUKAT 4 | ||
| Mỗi viên nén nhai có chứa: | ||
| Montelukast | …………………………. | 4 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Liệu pháp bổ sung trong điều trị hen ở bệnh nhân từ 2 – 5 tuổi mắc hen thể nhẹ đến trung bình, không kiểm soát được bằng corticoid hít và ở bệnh nhân không kiểm soát được cơn hen khi sử dụng thuốc chủ vận bêta tác dụng ngắn để kiểm soát cơn hen lúc cần thiết.
Sử dụng như liệu pháp thay thế cho corticoid hít liều thấp ở bệnh nhân từ 2 – 5 tuổi mắc hen nhẹ, chưa có tiền sử bị cơn hen nặng cần sử dụng corticoid đường uống, và ở bệnh nhân không dung nạp corticoid hít.
Điều trị dự phòng hen suyễn cho bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên bị co thắt phế quản khi vận động thể lực.
Montelukast được chỉ định để làm giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể nhai hoặc uống cả viên thuốc với lượng nước vừa phải.
Nếu sử dụng cùng với thức ăn, Montelukast nên được sử dụng trước 1 giờ hoặc 2 giờ sau bữa ăn.
Liều dùng:
Trẻ em 2 – 5 tuổi: mỗi ngày một viên nhai 4 mg.
Để chữa hen, cần sử dụng vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một liều, vào buổi tối.
Khuyến cáo chung:
Hiệu lực điều trị của montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt được trong một ngày. Bệnh nhân nên được khuyên tiếp tục dùng montelukast mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, từng giới tính, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình. Không có dữ liệu sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan nặng.
Điều trị liên quan đến các thuốc chữa hen khác:
Montelukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác. Giảm liều các thuốc phối hợp:
Thuốc giãn phế quản: Có thể thêm montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cứ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.
Corticosteroid dạng hít: cùng dùng montelukast mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của bác sĩ. Không nên thay thế đột ngột corticosteroid dạng hít bằng montelukast.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính, vì vậy không nên dùng montelukast dạng uống để điều trị cơn hen cấp.
Có thể phải giảm liều corticoid dạng hít dần dần với sự giám sát của bác sĩ, nhưng không được thay thế đột ngột corticoid dạng uống hoặc hít bằng montelukast.
Đã có báo cáo về tác dụng thần kinh – tâm thần ở người bệnh dùng montelukast. Bác sĩ nên thảo luận các tác dụng bất lợi này với người bệnh và/ hoặc người chăm sóc bệnh nhân. Nên chỉ dẫn người bệnh và/ hoặc người chăm sóc bênh nhân thông báo cho bác sĩ biết nếu các tác dụng này xảy ra.
Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim và/ hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên kết nhân quả với các thuốc đối kháng thụ thể leukotrien, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thân ở người bệnh dùng montelukast.
Thuốc có chứa aspartam, một nguồn phenylalanin. Bệnh nhân bị phenylceton – niệu không nên dùng thuốc này..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có cơ sở chứng minh thuốc có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng montelukast ở người mang thai. Chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết và theo chỉ định của bác sĩ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không, nên thận trọng khi dùng trong thời gian cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất các tác dụng phụ khác sau khi đưa thuốc ra thị trường thì chưa được ghi nhận theo tần suất và hệ cơ quan.
Rất thường gặp (ADR ≥ 1/ 10)
Nhiễm khuẩn: viêm đường hô hấp trên.
Thường gặp (1/ 100 ≤ ADR <1/ 10)
Tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn. Da và tổ chức dưới da: phát ban. Gan mật: tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST). Toàn thân: sốt.
Ít gặp (1/ 1 000 ≤ ADR <1/ 100)
Hệ thống miễn dịch: phản ứng quá mẫn. Tâm thần: kích động bao gồm hành động hung hăng hoặc chống đối, lo âu, trầm cảm, mất phương hướng, ảo giác, mất ngủ, dễ kích động. Thần kinh: chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm. Hô hấp, lồng ngực, trung thất: đau thắt ngực. Tiêu hóa: khô miệng, chứng khó tiêu. Da và tổ chức dưới da: bầm tím, nổi mày đay, ngứa. Cơ xương và mô liên kết: đau cơ, đau khớp. Toàn thân: suy nhược, mệt mỏi, phù.
Hiếm gặp (1/ 10 000 ≤ ADR <1/ 1 000)
Máu và hệ bạch huyết: tăng xu hướng chảy máu. Tâm thần: suy giảm trí nhớ, kém tập trung. Nhịp tim: đánh trống ngực. Da và tổ chức dưới da: phù mạch.
Rất hiếm gặp (ADR < 1/ 10 000)
Hệ thống miễn dịch: gan thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin. Tâm thần: ảo giác, mất phương hướng, hành vi tự sát. Hô hấp, lồng ngực, trung thất: hội chứng Churg-Strauss (CSS), tăng bạch cầu ái toan trong phổi. Gan mật: viêm gan. Da và tổ chức dưới da: ban đỏ, hồng ban đa dạng..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophyllin, prednisolon, thuốc uống ngừa thai (ethinyl estradiol / norethindrone 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin.
Diện tích dưới đường cong (AUC) của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital, tuy nhiên không cần điều chỉnh liều montelukast. Montelukast được chuyển hóa bởi CYP 3A4, nên cần thận trọng, đặc biệt là ở trẻ em khi sử dụng montelukast với thuốc gây cảm ứng của CYP 3A4 như phenytoin, phenobarbital và rifampicin.
Các nghiên cứu invitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP 2C8. Tuy nhiên, dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazon (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) lại cho thấy montelukast không ức chế CYP 2C8 invivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa chủ yếu qua enzym này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid).
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thông tin đặc hiệu về việc điều trị khi dùng quá liều montelukast. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất khi quá liều bao gồm buồn ngủ, đau bụng, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Mã ATC: R03D C03
Các cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là các chất trung gian quan trọng tiền hen, được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotrien (CysLT). CysLT1 được tìm thấy trong đường thở của người. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian của leukotrien bao gồm một số tác dụng trên đường thở, như làm co thắt phế quản, ảnh hưởng sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với kháng nguyên và có liên quan đến các triệu chứng của viêm mũi dị ứng. CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.
Montelukast là chất có tính chống viêm. Montelukast ức chế mạnh các tác dụng sinh lý của LTC4, LTD4, LTE4 tại CysLT1 nên làm giảm các triệu chứng hen và viêm mũi dị ứng. Ở người hen, montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống..
Cơ chế tác dụng:
Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.
Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Thức ăn không có ảnh hưởng lớn trong lâm sàng khi dùng thuốc dài ngày. Với viên nén nhai 4 mg, nồng độ Cmax đạt được 2 giờ sau khi uống đối với bệnh nhi 2 – 5 tuổi, uống thuốc lúc đói. Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa rất mạnh. Montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được đào thải gần như hoàn toàn qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2,7 – 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Thành phần tá dược: Manitol, microcrystalline cellulose type 101, aspartam, oxyd sắt đỏ, natri croscarmellose, aerosil, magnesi stearat, bột hương dâu, mùi tutti fruiti, povidone.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
