Cấu trúc hóa học của dược chất Alcuronium (Alcuronium chemical)

Alcuronium – (Hoạt chất)

Thông tin chung về hoạt chất, dược chất Alcuronium

Alcuronium (Alcuronium chloride) là một chất ngăn chặn thần kinh cơ, còn gọi là thuốc giãn cơ. Thuốc thường được dùng trong gây mê để làm giãn cơ tạo điều kiện đặt nội khí quản và trong quá trình phẫu thuật.. Dưới đây là thông tin chung của hoạt chất, thuốc Alcuronium (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Alcuronium chloride

Phân loại: Thuốc gây mê gây tê > Thuốc chẹn thần kinh cơ > Thuốc giãn cơ tác dụng ngoại vi.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03AA01.

Biệt dược gốc: Hiện chưa có thuốc đăng ký biệt dược gốc tại Việt Nam.

Thuốc Generic: Hiện chưa có thuốc nào lưu hành tại Việt Nam.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm Alcuronium clorid 5 mg/ml.

Hình ảnh cấu trúc hóa học của dược chất:

Cấu trúc hóa học của dược chất Alcuronium (Alcuronium chemical)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Alcuronium là thuốc gì?

Alcuronium (Alcuronium chloride) là một chất ngăn chặn thần kinh cơ, còn gọi là thuốc giãn cơ. Thuốc thường được dùng trong gây mê để làm giãn cơ tạo điều kiện đặt nội khí quản và trong quá trình phẫu thuật.

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Alcuronium có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Alcuronium chưa lưu hành tại Việt Nam, vì vậy thuốc này KHÔNG nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Dùng trong gây mê để làm giãn cơ tạo điều kiện đặt nội khí quản và trong quá trình phẫu thuật.

Dùng trong chăm sóc tăng cường để tạo điều kiện hỗ trợ hô hấp cho người bệnh không đáp ứng với thuốc an thần đơn độc (phải chắc chắn là người bệnh đã được an thần đầy đủ và tương đối bớt đau).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường tiêm tĩnh mạch .

Liều dùng:

Liều lượng phụ thuộc vào từng người bệnh, tuỳ theo đáp ứng và có thể thay đổi tuỳ theo thủ thuật, các thuốc đã dùng cho người bệnh và tình trạng người bệnh. Cần phải giám sát mức độ liệt của các cơ để giảm nguy cơ quá liều.

Ban đầu dùng liều 150 – 250 microgam/kg, tiêm tĩnh mạch.

Liều bổ sung: 1/6 đến 1/4 liều ban đầu để đảm bảo tác dụng giãn cơ kéo dài thêm tương tự như lần đầu (khoảng 20 – 30 phút).

Trẻ em: 125 – 200 microgam/kg thể trọng.

Trẻ em và trẻ mới sinh cần giảm liều vì có sự tăng nhạy cảm với thuốc.

Người bệnh bị 2 phẫu thuật trong vòng 24 giờ cần dùng liều thấp hơn.

Người bệnh bị bỏng, liều tương ứng với độ rộng của vết bỏng và thời gian sau tổn thương. Nếu bỏng trên 40% diện tích cơ thể, liều cần tăng lên 5 lần so với người bình thường.

Người bệnh có phẫu thuật với tuần hoàn ngoài cơ thể, nồng độ thuốc ở huyết tương tăng đáng kể, xấp xỉ 4 lần bình thường, cần giảm liều trong các trường hợp này.

Với người bệnh suy thận: Phải giảm liều vì thuốc thải trừ chủ yếu qua thận. Tuy nhiên, đã dùng liều 160 microgam/kg thể trọng cho người ghép thận mà không thấy sự cố. Thời gian tác dụng trung bình của liều này kéo dài 37 phút. Cuối cùng có thể hồi phục chức năng thần kinh – cơ bằng atropin và neostigmin.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy thận nặng.

Bệnh nhược cơ.

4.4 Thận trọng:

Người bệnh bị suy hô hấp, hoặc mắc các bệnh về phổi hoặc suy yếu và mất nước. Phải hết sức thận trọng khi dùng thuốc phong bế thần kinh cơ cho những người bệnh này vì không thể lường trước đáp ứng với thuốc.

Người bệnh có tiền sử hen hoặc quá mẫn với các thuốc phong bế thần kinh – cơ khác.

Sự kháng thuốc có thể xảy ra ở người suy gan. Người bệnh suy thận, do thuốc chủ yếu thải qua nước tiểu.

Tác dụng của thuốc tăng lên khi có nhiễm acid hô hấp, kali huyết giảm, thân nhiệt cao và tác dụng giảm khi hạ thân nhiệt.

Thận trọng khi dùng alcuronium cho người bị rối loạn chuyển hoá porphyrin vì đã chứng tỏ được là thuốc đã tạo ra porphyrin ở động vật.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B2

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Người bệnh phẫu thuật mổ cắt tử cung đã dùng alcuronium với liều 15 – 30 mg, tiêm tĩnh mạch trước chuyển dạ 5 – 10 phút không thấy ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh.

Như các thuốc khác, người mang thai chỉ nên dùng nếu thật cần.

Thời kỳ cho con bú:

Như các thuốc khác, phụ nữ cho con bú chỉ nên dùng nếu thật cần.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp, ADR >1/100

Alcuronium giải phóng histamin và gây phản ứng dạng phản vệ, gây ban đỏ, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh và co thắt phế quản.

Giảm nhu động và trương lực của dạ dày – ruột.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Sốt cao ác tính.

Ngừng thở kéo dài do liệt cơ liên sườn.

Giãn đồng tử nếu truyền thuốc lượng lớn. Trong vòng 6 – 24 giờ sau khi ngừng truyền, đồng tử trở lại bình thường. Điều này rất quan trọng vì rất dễ nhầm với hiện tượng chết não ở người bệnh hôn mê nếu không thăm khám kỹ về thần kinh.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Nhất thiết phải duy trì hô hấp cho người bệnh cho tới khi tự thở hồi phục hoàn toàn; ngoài ra, thường cho neostigmin tiêm tĩnh mạch cùng với atropin để thúc đẩy hồi phục nhanh. Phải giám sát chặt chẽ để chắc chắn giãn cơ không trở lại. Khi giảm huyết áp nặng cần phải truyền dịch và phải thận trọng khi dùng thuốc nâng huyết áp. Đặt người bệnh ở tư thế để máu tĩnh mạch từ các cơ trở về tim dễ dàng. Có thể cho một thuốc kháng histamin trước khi cho thuốc phong bế thần kinh – cơ, như vậy có thể ngăn chặn các ADR do giải phóng histamin ở người bị hen hoặc dễ bị co thắt phế quản (xem thêm mục “Quá liều”).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng phối hợp với kháng sinh: Tác dụng của alcuronium được kéo dài bởi clindamycin, colistin, kanamycin, neomycin, polymyxin, streptomycin, tetracyclin, tobramycin, framycetin, lincomycin, amikacin, gentamicin và những kháng sinh aminoglycosid khác.

Dùng phối hợp với thuốc mê: Ether, cyclopropan, halothan, ketamin, methoxyfluran, enfluran, isofluran, thiopental, etomidat kéo dài tác dụng của alcuronium.

4.9 Quá liều và xử trí:

Ngừng thở kéo dài do liệt cơ liên sườn, cơ hoành gây trụy tim mạch, và những tác động do giải phóng histamin, nếu dùng quá liều.

Cần hỗ trợ hô hấp cho đến khi tự thở được, mặt khác, dùng neostigmin metylsulfat 2 – 3 mg hoặc edrophonium clorid 10 mg tiêm tĩnh mạch phối hợp với atropin sulfat 0,6 – 1,2 mg.

Nếu huyết áp giảm mạnh nên truyền dịch thay thế và dùng thận trọng thuốc gây tăng huyết áp.

Nên dùng thuốc kháng histamin trước khi phong bế thần kinh – cơ để ngăn chặn tác dụng phụ do histamin gây ra ở người bệnh hen hay dễ bị co thắt phế quản.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Alcuronium clorid là một chất bán tổng hợp benzylisoquinolinium thuộc nhóm thuốc phong bế thần kinh cơ cạnh tranh (còn gọi là nhóm thuốc giãn cơ không khử cực).

Tác dụng của alcuronium tương tự d-tubocurarin (một alkaloid tự nhiên), gây giãn cơ cạnh tranh (không khử cực), được dùng để đặt nội khí quản và làm giãn cơ trong khi gây mê để làm phẫu thuật.

Khi tiêm tĩnh mạch một liều thích hợp, cơ yếu chuyển sang liệt mềm hoàn toàn. Đầu tiên các cơ nhỏ, vận động nhanh như cơ mắt, hàm, và thanh quản giãn trước rồi đến các cơ ở các chi, thân, cơ liên sườn, và sau cùng là cơ hoành. Lúc đó hô hấp ngừng. Các cơ phục hồi lại thường theo thứ tự ngược lại, và như vậy cơ hoành thường là cơ đầu tiên trở lại hoạt động. Chức năng thần kinh – cơ trở lại bình thường nếu dùng chất kháng cholinesterase như neostigmin. Thuốc có thể gây giải phóng histamin ở một mức độ nào đó và phản ứng dạng quá mẫn đã xảy ra khi dùng alcuronium. Thuốc cũng có một số tác dụng làm liệt giây thần kinh đối giao cảm và có thể gây tim đập nhanh, giảm huyết áp.

Cơ chế tác dụng:

Alcuronium clorid phong bế thần kinh – cơ bằng cách cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể tại bản vận động.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Với liều thường dùng, sự giãn cơ bắt đầu sau 2 phút và kéo dài 20 – 30 phút. Khi dùng đường tĩnh mạch, alcuronium phân bố rộng rãi khắp các mô. Thuốc không bị chuyển hóa và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80 – 85%), phần còn lại (15 – 20%) bài xuất vào mật rồi thải qua phân. Nửa đời thải trừ của alcuronium khoảng 3 giờ.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Xem chi tiết tại tờ hướng dẫn sử dụng của từng biệt dược.

6.2. Tương kỵ :

Tương kỵ với các dung dịch kiềm, thí dụ các dung dịch barbiturat như natri thiopental. Không dùng chung bơm tiêm hoặc chung kim tiêm với các thuốc trên.

6.3. Bảo quản:

Dung dịch 1% trong nước có pH từ 4,0 – 6,0. Bảo quản trong lọ kín, nơi thoáng mát.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM