1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ziprasidone
Phân loại: Thuốc chống loạn thần.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N05AE04.
Brand name: Zeldox, Zepradon.
Generic : Ziprasidone
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 20 mg; 40 mg; 60 mg; 80 mg.
Thuốc tham khảo:
| ZEPRADON | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Ziprasidone | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các rối loạn tâm thần nghiêm trọng như tâm thần phân liệt, đặc trưng bởi những lệch lạc trong suy nghĩ, nhận thức và cảm xúc. Ziprasidone giúp quản lý các triệu chứng tâm thần phân liệt như ảo giác thị giác và thính giác, ảo tưởng và hỗ trợ điều trị các triệu chứng như tự cô lập, thờ ơ, có cảm xúc tiêu cực. Ziprasidone cũng được sử dụng để điều trị chứng rối loạn lưỡng cực.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Nên dùng cùng với thức ăn: Uống khi ăn.
Liều dùng:
Liều dùng thông thường cho người lớn bị tâm thần phân liệt:
Liều khởi đầu: dùng 20 mg uống mỗi ngày 2 lần;
Liều duy trì: điều chỉnh theo chỉ định lâm sàng trong thời gian từ 2 ngày trở lên;
Liều tối đa: dùng 100 mg uống mỗi ngày hai lần.
Liều thông thường cho người lớn bị rối loạn lưỡng cực:
Đối với điều trị cơ hung cảm cấp tính hoặc cơn hỗn hợp:
Liều khởi đầu: dùng 40 mg uống mỗi ngày hai lần.
Liều điều chỉnh: tăng liều đến 60 mg hoặc 80 mg mỗi ngày hai lần vào ngày thứ hai, sau đó điều chỉnh liều theo sự dung nạp và hiệu quả của thuốc trong phạm vi liều dùng 40-80 mg, uống mỗi ngày hai lần.
Đối với điều trị duy trì (hỗ trợ cho lithi hoặc valproat):
Sau khi tình trạng đã ổn định, tiếp tục dùng cùng liều lượng trong khoảng 40-80 mg, uống mỗi ngày hai lần.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định với bệnh nhân có tiền sử mắc hội chứng QT kéo dài; Kết hợp với Quinidin, Dofetilid, Pimozid, Sotalol, Thioridazin, Moxifloxacin, Sparfloxacin … do có ảnh hưởng tới QT.
Bệnh nhân gần đây bị nhồi máu cơ tim cấp tính.
Bệnh nhân suy tim mất bù hoặc có tiền sử quá mẫn với Ziprasidone.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân cao tuổi mắc chứng rối loạn tâm thần liên quan đến chứng mất trí nhớ được điều trị bằng thuốc chống loạn thần có nguy cơ tử vong cao. Ziprasidone không được sử dụng để điều trị rối loạn tâm thần liên quan đến chứng mất trí nhớ.
Kéo dài QT và nguy cơ tử vong đột ngột:
Một số trường hợp có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện xoắn đỉnh và / hoặc tử vong đột ngột liên quan đến việc sử dụng thuốc kéo dài khoảng QTc, bao gồm (1) nhịp tim chậm; (2) hạ kali máu; (3) sử dụng đồng thời các thuốc kéo dài khoảng QTc; và (4) QT kéo dài bẩm sinh.
Nên tránh sử dụng Ziprasidone kết hợp với các thuốc khác được biết là kéo dài khoảng QTc
Khuyến cáo những bệnh nhân được điều trị bằng Ziprasidone có nguy cơ bị rối loạn điện giải, đặc biệt là hạ kali máu, phải đo kali và magiê máu thường xuyên. Hạ kali máu có thể làm tăng nguy cơ kéo dài QT và rối loạn nhịp tim.
Tránh Ziprasidone ở những bệnh nhân có tiền sử tim mạch, ví dụ, kéo dài QT, nhồi máu cơ tim cấp tính gần đây, suy tim mất bù hoặc rối loạn nhịp tim. Nên ngừng sử dụng Ziprasidone ở những bệnh nhân được phát hiện có số QTc kéo dài> 500 msec.
Hội chứng thần kinh ác tính (NMS)
Một phức hợp triệu chứng có khả năng gây tử vong được gọi là Hội chứng thần kinh ác tính (NMS) đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng thuốc chống loạn thần. Biểu hiện lâm sàng của NMS là tăng trương lực cơ, cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm thần và mất ổn định tự chủ (mạch không đều hoặc huyết áp, nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim và rối loạn nhịp tim). Các dấu hiệu bổ sung có thể bao gồm tăng creatinine phosphokinase, myoglobin niệu (tiêu cơ vân) và suy thận cấp.
Việc quản lý NMS bao gồm: (1) ngừng thuốc chống loạn thần ngay lập tức và các thuốc khác không cần thiết đang điều trị đồng thời; (2) điều trị triệu chứng và theo dõi; (3) điều trị.
Phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở da
Hội chứng DRESS hay còn gọi là hội chứng phát ban do thuốc với tăng bạch cầu ái toan và nhiều triệu chứng toàn thân đã được báo cáo sau khi dùng Ziprasidone.
Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng khác ở da, như hội chứng Stevens-Johnson, đã được báo cáo.
Loạn động chậm (tardive dyskinesia-TD)
Là một bất thường về cơ do dùng kéo dài một số thuốc chống loạn thần và an thần. TD biểu hiện bằng những cử động không chủ đích, không chủ ý, có tính chất lặp lại như nhép môi, nhăn mặt, chớp mắt hoặc các cử động nhanh của tay chân. Bệnh có thể làm bệnh nhân thấy xấu hổ vì những cử động không kiểm soát được ấy. TD có thể hồi phục và không nặng trong nhiều trường hợp. Trong khi không có điều trị nào cho TD, có thể giảm nguy cơ TD bằng cách dùng các thuốc chống loạn thần thế hệ mới để điều trị loạn thần, tránh dùng kéo dài thuốc hướng thần với chỉ định rõ ràng, và nên dùng các thuốc này ở liều thấp nhất có hiệu quả. Điều quan trọng nữa là cần theo dõi thường xuyên triệu chứng TD ở các bệnh nhân dùng những thuốc này.
Thay đổi chuyển hóa:
Thuốc chống loạn thần không điển hình có liên quan đến những thay đổi về chuyển hóa có thể làm tăng nguy cơ mắc bệnh tim mạch / mạch máu não. Những thay đổi về chuyển hóa này bao gồm tăng đường huyết, rối loạn lipid máu và tăng cân.
Xét nghiệm trong phòng thí nghiệm
Bệnh nhân đang được xem xét điều trị Ziprasidone có nguy cơ rối loạn điện giải đáng kể nên được xét nghiệm kali và magiê huyết thanh cơ bản. Nên ngừng sử dụng Ziprasidone ở những bệnh nhân được phát hiện có số đo QTc kéo dài> 500 msec.
Tăng prolactin máu
Cũng như các loại thuốc khác đối kháng thụ thể dopamine D2, Ziprasidone làm tăng nồng độ prolactin ở người. Tăng prolactin máu kéo dài có thể dẫn đến giảm mật độ xương.
Có thể gây ra chứng vú to ở đàn ông, liệt dương.
Tiết nhiều sữa, vô kinh,
Chứng khó đọc
Động kinh
Trong các thử nghiệm lâm sàng, co giật xảy ra ở 0,4% bệnh nhân được điều trị bằng Ziprasidone. Có những yếu tố có thể góp phần vào sự xuất hiện của cơn động kinh trong nhiều trường hợp. Cũng như các thuốc chống loạn thần khác, Ziprasidone nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc với người có tiền sử động kinh.
Ngã
Thuốc chống loạn thần (bao gồm Ziprasidone) có thể gây buồn ngủ, hạ huyết áp tư thế và mất ổn định về vận động và cảm giác, có thể dẫn đến ngã và dẫn tới các chấn thương khác.
Phát ban, dị ứng
Trong các thử nghiệm với Ziprasidone, khoảng 5% bệnh nhân bị phát ban và / hoặc nổi mề đay.
Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt
Trong thử nghiệm lâm sàng và kinh nghiệm đưa ra thị trường, giảm bạch cầu / giảm bạch cầu đã được báo cáo theo thời gian liên quan đến sử dụng các thuốc chống loạn thần. Mất bạch cầu hạt (bao gồm cả trường hợp tử vong) cũng đã được báo cáo.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ. Không lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ việc gì đòi hỏi sự tỉnh táo cho đến khi ảnh hưởng này của thuốc chấm dứt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Ziprasidone chưa được nghiên cứu ở phụ nữ mang thai, nhưng các nghiên cứu trên động vật đã chỉ ra rằng Ziprasidone gây dị tật bẩm sinh cho thai nhi. Chỉ sử dụng Ziprasidone nếu cân nhắc thấy lợi ích mà thuốc mang lại cho người mẹ lớn hơn nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết Ziprasidone có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Vì hầu hết các loại thuốc được bài tiết vào sữa mẹ, không nên cho con bú khi dùng Ziprasidone.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ có thể gặp bao gồm:
Chóng mặt, cảm thấy choáng váng, ngất xỉu, tim đập nhanh hay đập thình thịch;
Sốt, cứng cơ, lẫn lộn, đổ mồ hôi, tim đập nhanh hoặc không đều;
Sốt, ớn lạnh, đau nhức cơ thể, các triệu chứng cúm;
Có đốm trắng hay lở loét trong miệng hoặc trên môi;
Run (lắc không thể kiểm soát), chuyển động không ngừng ở cơ mắt, lưỡi, hàm hoặc cổ;
Kích động, hung hăng, lẫn lộn;
Tăng khát nước hoặc hay đi tiểu nhiều, suy nhược, đói bụng dữ dội;
Đau đớn khi cương cứng dương vật hoặc kéo dài trong 4 giờ hoặc lâu hơn.
Phát ban da nhẹ;
Lo âu, đau đầu, tâm trạng chán nản;
Chóng mặt, buồn ngủ;
Đau cơ hoặc co giật;
Buồn nôn, nôn mửa, chán ăn;
Chảy nước mũi hoặc nghẹt mũi, ho, đau họng
Tăng cân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do thuốc có tác dụng phụ kéo dài khoảng QT, không nên phối hợp Ziprasidone với Thioridazine (Mellaril), Quinidine (Quinidex), Moxifloxacin (Avelox), Pimozide (Orap), Sotalol (Betapace), Dofetilide (Tikosyn) và Sparfloxacin (Zagam) vì có thể làm tăng tác dụng này. Với các hiệu ứng thần kinh trung ương của chính Ziprasidone, cần thận trọng khi nó được thực hiện trong sự kết hợp với các thuốc tác động trực thuộc trung ương khác.
Ziprasidone có tiềm năng gây hạ huyết áp, làm tăng tác dụng của thuốc hạ áp nhất định.
Ziprasidone có thể vô hiệu hóa tác dụng của các chất chủ vận Dopamine và Levodopa.
Carbamazepine: Carbamazepine là chất cảm ứng CYP3A4, dùng đồng thời Carbamazepine với Ziprasidone làm giảm nồng độ Ziprasidone.
Ketoconazole: Ketoconazole là chất ức chế mạnh CYP3A4, dùng đồng thời Ketoconazole với Ziprasidone làm tăng mạnh nồng độ Ziprasidone. Các thuốc ức chế CYP3A4 khác cũng có tác dụng tương tự.
Tương tác với thực phẩm: Hấp thu Ziprasidone tăng lên 2 lần nếu được uống ngay sau bữa ăn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: buồn ngủ, nói lắp, không kiểm soát được chuyển động của cơ thể. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ziprasidone in vitro gắn kết ái lực cao với dopamine D 2 và D 3 , serotonin 5HT 2A , 5HT 2C , 5HT 1A , 5HT 1D và thụ thể 1 -adrenergic và ái lực trung bình đối với thụ thể histamine H1. Ziprasidone hoạt động như một chất đối kháng ở các thụ thể D2, 5HT 2A và 5HT 1D , và như một chất chủ vận ở thụ thể 5HT 1A. Ziprasidone ức chế tái hấp thu serotonin synap và norepinephrine. Không có ái lực đáng kể nào với các vị trí thụ thể / liên kết khác, bao gồm cả thụ thể muscarinic cholinergic. Sự đối kháng ở các thụ thể khác với dopamine và có ái lực với thụ thể 5HT 2 có thể giải thích một số tác dụng điều trị và tác dụng phụ khác của Ziprasidone. Sự đối kháng của Ziprasidone với các thụ thể histamine H 1 có thể giải thích hiện tượng buồn ngủ của thuốc. Sự đối kháng của Ziprasidone đối với các thụ thể α 1 -adrenergic có thể giải thích hạ huyết áp thế đứng.
Cơ chế tác dụng:
Ziprasidone, một loại thuốc nhóm benzylisothiazolylpiperazine, là một thuốc chống loạn thần không điển hình có thể tạo ra tác dụng chống loạn thần do sự đối kháng của thụ thể dopamine D 2 và thụ thể serotonergic loại 2 (5-HT 2 ).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu : Hấp thu tốt từ đường tiêu hóa , sinh khả dụng đạt 60%. Thức ăn có thể tăng sự hấp thụ lên gấp 2 lần. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 6-8 giờ (uống); trong 1 giờ (IM).
Phân phối: Thể tích phân bố: 1,5 L / kg. Liên kết với protein huyết tương: khoảng 99%, liên kết chủ yếu với albumin và glycoprotein 1 -acid.
Chuyển hóa: Qua gan chủ yếu nhờ aldehydasease (khoảng 66% liều) và isoenzyme CYP3A4.
Bài tiết: Chủ yếu là các chất chuyển hóa qua phân (khoảng 66%) và nước tiểu (khoảng 20%); <5% dưới dạng không đổi. Nửa đời thải trừ trung bình: Khoảng 7 giờ (uống); khoảng 2-5 giờ (IM).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Gelatin, lactose monohydrate, magnesium stearate, pregelatinized starch, sodium lauryl sulfate, titanium dioxide, water, FD & C Blue 1.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
