1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Vardenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc điều trị rối loạn cương dương
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE09.
Biệt dược gốc: Levitra
Biệt dược: Levivina
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| LEVIVINA | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Vardenafil | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị rối loạn chức năng cương dương ở nam giới trưởng thành (không có khả năng đạt được hoặc duy trì được sự cương dương vật đủ để thoả mãn trong giao hợp)
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Liều dùng:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg uống trước khi hoạt động tình dục khoảng 25 – 60 phút. Hoạt động tình dục có thể được bắt đầu sau 15phút và khoảng 4-5 giờ sau khi uống.
Liều tối đa khuyến cáo là 20mg, tối thiểu là 5 mg, uống 1 lần/ ngày.
Cần có kích thích tình dục để có đáp ứng điều trị tự nhiên
Người già (trên 65 tuổi): Nên sử dụng liều khởi đầu là 5mg.
Trẻ em dưới 18 tuổi: Không dùng.
Suy gan nhẹ và trung bình: Không cần chỉnh liều, nên sử dụng liều khởi đầu 5mg, rồi tăng lên liều tối đa 10mg, dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả của thuốc
Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy gan, thận nặng
Người bệnh đang được điều trị đồng thời với nitrat hay những chất sinh nitric oxyd. Chống chỉ định sử dụng chung vardenafil với thuốc ức chế protease của virus HIV như intinavir hay ritonavir
Người trên 75 tuổi và đang dùng ketoconazol, itraconazol, các thuốc chống nấm.
Người bệnh có bệnh lý tim mạch: đau thắt ngực không ổn định, tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đột quỵ, thiếu máu cục bộ cơ tim (trừ đau thắt ngực ổn định), rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng trong vòng 6 tháng trước đó, và không kiểm soát được rối loạn nhịp tim
Người bệnh có bệnh lý thoái hóa võng mạc do di truyền (như viêm võng mạc sắc tố).
Bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION).
Phụ nữ, trẻ em, thanh thiếu niên dưới 18 tuổi
4.4 Thận trọng:
Trước khi khởi đầu điều trị rối loạn cương dương, cần xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân và hoạt động tình dục có liên quan đến nguy cơ tim mạch. Thuốc có tính giãn mạch có thể làm giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua. Những bệnh nhân có tác luồng máu thất trái như hẹp van động mạch chủ hay hẹp dưới van động mạch chủ phì đại vô căn, có thể nhạy cảm với tác dụng của thuốc giãn mạch bao gồm những thuốc ức chế phosphodiesterasetype 5.
Không nên sử dụng thuốc ở người được khuyến cáo không nên hoạt động tình dục do bệnh lý tim mạch, những người có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hay những người đang sử dụng thuốc loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid) hay nhóm III (amiodaron, sotalol)
Thận trọng dùng thuốc cho bệnh nhân có bất thường về giải phẫu dương vật (như gập góc, xơ hoá thể nang hay bệnh Peyronie) hay có tình trạng bệnh có thể gây cương đau dương vật (bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đa u tuỷ hay bệnh bạch cầu).
Tính an toàn của thuốc chưa được nghiên cứu đầy đủ do đó không nên sử dụng thuốc cho những người bệnh sau: suy gan nặng, suy thận giai đoạn cuối cần lọc máu, hạ huyết áp, tiền sử cuột quỵ hay nhồi máu cơ tim (trong vòng 6 tháng gần đây), cơn đau thắt ngực không ổn định, bệnh thoái hoá võng mạc di truyền (viêm võng mạc sắc tố), bệnh nhân rối loạn chảy máu hay loét dạ dày đang tiến triển.
Thận trọng cùng vardenafil đồng thời với thuốc chẹn alpha. Không được sử dụng liều quá 5mg vardenafil với thuốc chẹn alpha. Không dùng thuốc trong vòng 6 giờ sau khi uống thuốc chẹn alpha. Chỉ nên sử dụng thuốc đồng thời khi bệnh nhân đã được điều trị ổn định với thuốc chẹn alpha.
Không cùng liều quá 5mg Vardenafil khi dùng đồng thời với erythromycin, ketoconazol và itraconazol, indinavir hay ritonavir.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu nào về ảnhhưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Thuốc có thể gây hoa mắt chóng mặt, ảnh hưởng đến tầm nhìn nên cẩn thận trọng khi dùng cho người lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Thuốc không được chỉ định cho phụ nữ. Chưa có dữ liệu nghiên cứu khi sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc không được chỉ định cho phụ nữ. Chưa có dữ liệu nghiên cứu khi sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Hệ cơ quan | Rất thườnggặp (>1/10) | Thường gặp (>1/100Đến <1/ 10) | ít gặp(>1/1,000 đến <1/100) | Hiếm gặp (>1/10,000 đến <100,000) | Tần suất không rõ(chưa xác định được từ dữ liệu hiện có) |
| Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng | Viêm kết mạc | ||||
| Hệ miễn dịch | Phù dị ứng và phù mạch | Dị ứng | |||
| Tâm thần | Rối loạn giấc ngủ | Lo lắng | |||
| Hệ thần kinh | Đau đầu | Hoa mắt, chóng mặt | Ngủ gà; cảm giác khác thường; dị cảm | Ngất; co giật; quên | |
| Mắt | Rối loạn thị giác; sung huyết mắt; nhìn màu sắc không rõ; đau và khó chịu ở mắt; sợ ánh sáng | Tăng nhãn áp; tăng chảy nước mắt | Bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION), giảm khả năng nhìn | ||
| Tai | Ù tai; chóng mặt | Điếc đột ngột | |||
| Tim | Trống ngực; nhịp tim nhanh | Nhồi máu cơ tim; nhịp thất nhanh; đau thắt ngực | |||
| Mạch | Chứng đỏ bừng | Giảm huyết áp; tăng huyết áp | |||
| Hô hâp, ngực và trung thất | Sung huyết mũi | Khó thở; sung huyết xoang | Chảy máu cam | ||
| Dạ dày – ruột | Khó tiêu | Trào ngược dạ dày thực quản; viêm dạ dày; đau dạ dày, ruột và bụng; tiêu chảy; nôn; buồn nôn; khô miệng. | |||
| Gan mật | Tăng men gan | Tăng gamma- glutamyl-transferase | |||
| Da và mô dưới da | Ban đỏ; phát ban | Phản ứng nhạy cảm ánh sáng | |||
| Cơ xương và mô liên kết | Đau lưng; tăng creatin phosphokinase; đau cơ; tăng trương lực cơ và chuột rút | ||||
| Thận tiết niệu | Đái ra máu | ||||
| Sinh sản | Tăng cương cứng | Cương dương vật | Xuất huyết dương vật; xuất tinh ra máu | ||
| Khác | Cảm giác không khỏe | Đau ngực |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc ức chế cytochrom P450 (CYP): Thuốc được chuyển hoá chủ yếu qua gan bởi CYP3A4 và một phần nhỏ qua CYP3A5 và CYP2C. Do đó, thuốc ức chế những enzym này có thể làm giảm thanh thải của thuốc. Không nên dùng thuốc kết hợp với: cimetidin , erythromycin, ketoconazol, indinavir, ritonavir vì làm tăng AỤC và Cmax của Vardenafil khi dùng đồng thời.
Nitrat, chất sinh nitric oxid: Không ghi nhận nguy cơ hạ huyết áp của nitroglycerin (0,4g) ngậm dưới lưỡi khi sử dụng cùng với vardenafil (10mg) ở những thời điểm khác nhau (24 giờ giảm dần đến 1 giờ trước khi sử dụng nitroglycerin). Tác dụng hạ tyết áp của nitrat ngậm dưới lưỡi (0,4mg) (dùng sau Vardenafil liều 20mg 1 và 4 giờ) bị tăng lên. Không nên sử dụng kết hợp vardenafil với các nitrat và các chất sinh nitric oxyd
Những thuốc khác: Thuốc chẹn alpha đơn trị liệu có thể làm giảm huyết áp đáng kể, đặc biệt là hạ huyết áp tư thế đứng và ngất, do đó không nên phối hợp.
Thức ăn và thực phẩm: Không uống vardenafil với bữa ăn nhiều chất béo và làm giảm tốc độ hấp thu và thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh tăng khoảng 60 phút và nồng độ đỉnh trong huyết thanh giảm 20%
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện: Nghiên cứu đơn liệu trên người tình nguyện, tăng liều lên đến 80 mg vardenafil /ngày (viên nén bao phim) không gây ra tác dụng không mong muốn nghiêm trọng. Khi uống vardenafil ở liều cao hơn và thường xuyên hơn chế độ liều khuyến cáo (40mg, 2 lần/ngày), ghi nhận một số trường hợp đau lưng nặng, không liên quan đến độc tính trên cơ hay thần kinh.
Xử trí: Trong trường hợp quá liều, điều trị hỗ trợ nếu cần. Thẩm phần máu không đẩy nhanh thanh thải thuốc vì thuốc chủ yếu liên kết với protein huyết tương và ít thải trừ qua nước tiểu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cương cứng dương vật là một quá trình huyết động học dựa trên sự co giãn cơ trơn ở thể hang và tiểu động mạch liên quan của nó. Trong sự kích thích tình dục, từ dây thần kinh trong thể hang phóng thích nitric oxyd (NO), kích hoạt các enzym guanylat cyclase dẫn đến tăng nồng độ của monophosphat guanosin cyclic (CGMP) trong thể hang. Điều này sẽ gây giãn cơ trơn, làm tăng dòng chảy của máu vào dương vật gây cương cứng
Cơ chế tác dụng:
Cương dương vật là một quá trình huyết động học dựa trên sự giãn cơ trơn tại thể hang và những tiểu động mạch có liên quan. Khi có kích thích tình dục, từ những tận cùng thần kinh tại thể hang sẽ phóng thích oxit nitric (NO), làm hoạt hóa enzym guanylat cylase gây tăng nồng độ Guanosin monophosphate vòng (cGMP) tại thể hang. Điều này kích hoạt sự giãn cơ trơn, cho phép tăng lưu lượng máu vào dương vật.
Mức cGMP thực tế một mặt được điều hoà theo tỷ lệ tổng hợp qua guanylat cylase, mặt khác theo tỷ lệ thoái biến qua cGMP hydrolyzing phosphodiesterases (PDE).
Tại thể hang của người loại PDE nổi bật nhất là phosphodiesterase type 5 đặc hiệu với cGMP.
Do tác dụng ức chế PDE5, enzyme chịu trách nhiệm gây thoái biến cGMP tại thể hang, Vardenafil làm tăng mạnh tác dụng của NO nội sinh, đựơc phóng thích tại chỗ tại thể hang khi có kích thích tình dục. Sự ức chế PDE5 của Vardenafil làm tăng lượng cGMP tại thể hang, dẫn đến giãn cơ trơn và đưa dòng máu vào thể hang.
Do đó, Vardenafil làm tăng đáp ứng tự nhiên với kích thích tình dục.
Các thử nghiệm trên chế phẩm enzym tinh khiết cho thấy Vardenafil là chất có khả năng và được lựa chọn để ức chế PDE5, trên người với mức IC50 là 0.7nM.
Tác dụng ức chế của Vardenafil trên PDE5 mạnh hơn so với các phosphodiesterases được biết đến khác > 15 lần so với PDE6, > 130 lần so với PDE1, > 300 lần so với PDE11, và > 1000 lần so với PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, và 10. Trên in vitro, Vardenafil gây tăng lượng cGMP phân lập từ thể hang của người dẫn đến tình trạng giãn cơ.
Trên thỏ còn tỉnh táo, Vardenafil gây ra sự cương dương, phụ thuộc vào sự tổng hợp oxit nitric nội sinh và được tăng tiềm lực nhờ các chất sinh oxit nitric.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Vardenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, Cmax đạt được trong vòng 15 phút một số trường hợp. Tuy nhiên, ở 90% trường hợp, Cmax đạt được trong vòng 30 đến 120phút (trung bình 60 phút) sau khi uống lúc đói. Sau khi uống một liều của vardenafil, AUC và Cmax tăng gần như tương ứng với liều, trong khoảng liều khuyến cáo từ 5 mg – 20 mg.Khi uống vardenafil cùng với bữa ăn có hàm lượng chất béo cao (> 57% chất béo), Cmax trung bình giảm khoảng 20%, tmax trung bình kéo dài khoảng 1 giờ, và AUC không bị ảnh hưởng. Khi uống vardenafil cùng với bữa ăn bình thường (< 30% chất béo) các thông số dược động học không bị ảnh hưởng đáng kể. Do đó, vardenafil có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn
Phân bố: Vardenafil phân bố vào các mô, khoảng 95% gắn với protein huyết tương
Chuyển hóa: Vardenafil được chuyển hóa chủ yếu qua gan bởi CYP3A4.Thời gian bán thải của các chất chuyển hóa M1 là khoảng 4 giờ, tương đương với thuốc mẹ. Một phần M1 liên hợp với acid glucuronic trong tuần hoàn
Thải trừ: Sau khi uống, vardenafil và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 91% – 95% liều uống) và một phần nhỏ thải trừ qua nước tiểu (khoảng 2-6% liều uống)
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lõi viên thuốc: crospovidon, magnesi stearat, microcrystallin cellulose, colloidal Silicon dioxyd (silica colloidal khan).
Bao phim: polyethylen glycol (macrogol 400), hypromellose (hydroxy-propyl-methylcellulose), titan dioxyd (E171), oxyd sắt vàng (E172), oxyd sắt đỏ (E172).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
