Thuốc Valsarep là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Valsarep (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Valsartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D06B B03, J05A B01, S01A D03.
Biệt dược gốc: Diovan
Biệt dược: Valsarep film coated tablets
Hãng sản xuất : ExtractumPharma Co. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 80 mg, 160 mg.
Thuốc tham khảo:
| VALSAREP -80 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Valsartan | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| VALSAREP -160 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Valsartan | …………………………. | 160 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp nguyên phát ở người lớn, tăng huyết áp ở trẻ em và trẻ vị thành niên 6 -18 tuổi.
Điều trị suy tim có triệu chứng ở người lớn khi không thể dùng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) hay là liệu pháp thêm vào thuốc ức chế ACE khi không thể dùng thuốc chẹn beta.
Điều trị sau nhồi máu cơ tim (12 giờ – 10 ngày) ở người lớn (đã ổn định về lâm sàng) suy tim có triệu chứng hoặc rối loạn chức năng tâm thu thất trái không có triệu chứng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc với nước cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng:
Tăng huyết áp
Valsartan được dùng với liều khởi đầu 80 mg X 1 lần/ngày, tác dụng hạ huyết áp đạt được trong vòng 2 tuần, tác dụng tối đa đạt được trong vòng 4 tuần. Với những bệnh nhân huyết áp chưa được kiểm soát ở liều 80 mg, có thể tăng liều đến 160 mg (2 viên) X 1 lần/ngày và tối đa 320 mg X 1 lần/ngày.
Valsartan có thể dùng phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Việc dùng thêm thuốc lợi tiểu như hydrochlorothiazid sẽ làm tăng tác dụng giảm huyết áp
Sau nhồi máu cơ tim
Valsartan có thể khởi đầu sớm 12 giờ sau khi nhồi máu cơ tim trên bệnh nhân đã ổn định về lâm sàng, liều bắt đầu 20 mg X 2 lần/ngày , có thể gấp đôi liều lên 40mg, 80mg, 160 mg X 2 lần/ngày trong vài tuần tiếp theo.
Liều tối đa 160mg X 2 lần/ngày. Nhìn chung, khuyến cáo bệnh nhân đạt mức liều 80mg X 2 lần/ngày 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị và liều tối đa 160mg X 2 lần/ngày đạt được sau 3 tháng tùy vào khả năng dung nạp thuốc cùa bệnh nhân. Nếu xuất hiện hạ huyết áp triệu chứng hay rối loạn chức năng thận , cần xem xét giảm liều.
Valsartan có thể được dùng với bệnh nhân điều trị bằng liệu pháp sau nhồi máu cơ tim khác như làm tan huyết khối, acetylsalicylic acid. thuốc chẹn beta, statin, và thuốc lợi tiểu. Sự kết hợp với thuốc ức chế ACE không được khuyến cáo
Nên đánh giá chức năng thận của bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim
Suy tim
Liều khởi đầu valsartan 40 mg X 2 lần/ngày . Tăng liều lên 80mg, 160mg X 2 lần/ngày nên được thực hiện với các khoảng thời gian ít nhất 2 tuần để đạt liều cao nhất, tùy theo khả năng dung nạp thuốc. Xem xét giảm liều khi dùng kết hợp với thuốc lợi tiểu. Liều tối đa một ngày là 320mg chia thành liều nhỏ hơn.
Valsartan có thể được dùng với liệu pháp điều trị suy tim. Tuy nhiên, kết hợp đồng thời thuốc ức chế ACE, valsartan và thuốc chẹn beta hoặc thuốc lợi tiểu giữ kali không được khuyến cáo.
Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận
Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân người lớn có Clcr > 10 ml/phút. Chống chỉ định dùng đồng thời valsartan với aliskiren ở bệnh nhân suy thận (GFR<60ml/phút/l ,73m2)
Bệnh nhân tiểu đường: Chống chỉ định dùng đồng thời valsartan với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường
Bệnh nhân suy gan
Chống chỉ định dùng valsartan cho người bệnh suy gan nặng , xơ gan mật và bệnh nhân bị ứ mật. Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan. Liều dùng của valsartan không vượt quá 80 mg ở người bệnh suy gan mức độ nhẹ đến trung bình không kèm theo ứ mật
Trẻ em
Trẻ em cao huyết áp
Trẻ em từ 6 – 18 tuổi
Liều khởi đầu 40 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng dưới 35kg và 80 mg ngày một lần ở trẻ cân nặng trên 35kg. Liều dùng có thể điều chỉnh tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
Không nên dùng quá liều tối đa khuyến cáo theo bảng sau:
| Cân nặng | Liều tối đa |
| ≥ 18 kg đến < 35 kg | 80 mg |
| ≥ 35 kg đẽn < 80 kg | 160 mg |
| ≥ 80 kg đến < 160 kg | 320 mg |
Trẻ em dưới 6 tuổi
Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em từ 1 đến 6 tuổi chưa được thiết lập, vì vậy khuyến cáo không dùng thuốc cho lứa tuổi này
Trẻ em từ 6 – 18 tuổi bị suy thận
Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em có thanh thải creatinin < 30mL/phút và trẻ em thẩm tách máu chưa được thiết lập, vì vậy không khuyến cáo sử dụng valsartan ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có hệ số thanh thải creatinin > 30mL/phút. Theo dõi chức năng thận và nồng độ kali huyết tương
Trẻ em từ 6 – 18 tuổi bị suy gan
Chống chỉ định dùng cho trẻ bị suy gan nặng, xơ gan mật, ứ mật. Không có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng valsartan cho trẻ em nhẹ đến trung bình, liều valsartan không nên vượt quá 80 mg.
Trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim: Độ an toàn và hiệu quả của valsartan ở trẻ em suy tim và sau nhồi máu cơ tim chưa được thiết lập
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với valsartan hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân suy gan nặng, xơ gan tắc mật và ứ mật.
Ở quý 2 và 3 cùa thai kỳ.
Không dùng đồng thời valsartan với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hay suy thận.
4.4 Thận trọng:
Tăng kali huyết
Dùng đồng thời với các chế phẩm chứa kali, thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc các thuốc có thể làm tăng kali máu không được khuyến cáo. Giám sát kali máu nên được tiến hành phù hợp
Suy thận
Hiện chưa có bằng chứng về dùng thuốc an toàn ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút và bệnh nhân thẩm tách máu, vì vậy nên thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân người lớn có độ thanh thải creatinin > 10 ml/phút
Suy gan
Ở bệnh nhân bị suy gan nhẹ đến vừa và không bị ứ mật, nên dùng thuốc thận trọng.
Bệnh nhân mất muối và/hoặc mất dịch:
Trên bệnh nhân mất muối và/hoặc mất dịch nặng, như những người đang dùng liều cao thuốc lợi tiểu, hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra trong một số trường hợp hiếm sau khi khởi đầu điều trị bằng valsartan. Bệnh nhân mất muối và mất dịch nên được điều chỉnh trước khi dùng thuốc, ví dụ có thể giảm liều thuốc lợi tiểu .
Hẹp động mạch thận
Ở những bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận 1 bên, việc sử dụng an toàn valsartan chưa được thiết lập.
Sử dụng valsartan ngắn hạn cho 12 bệnh nhân tăng huyết áp do bệnh mạch máu thận thứ phát do hẹp động mạch thận một bên không gây ra bất kỳ thay đổi đáng kể nào về huyết động học thận, Creatinin huyết thanh, hoặc urea nitrogen máu (BUN). Tuy nhiên, các tác nhân khác ảnh hưởng đến hệ renin- angiotensin có thể làm tăng urê huyết và Creatinin huyết thanh ở bệnh nhân hẹp động mạch thận một bên, do đó theo dõi chức năng thận được khuyến cáo khi bệnh nhân được điều trị bằng valsartan.
Ghép thận
Hiện tại không có kinh nghiệm về việc sử dụng valsartan an toàn ở những bệnh nhân gần đây đã trải qua cấy ghép thận.
Cường aldosteron tiên phát
Bệnh nhân bị cường aldosteron tiên phát không nên được điều trị bằng valsartan vì hệ renin- angiotensin của họ không được kích hoạt.
Hẹp van động mạch chu và van hai lá, cơ tim phì đại tắc nghẽn
Như với tất cả các thuốc giãn mạch khác, đặc biệt thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch chủ hoặc van hai lá, hoặc bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (HOCM).
Phụ nữ mang thai
Các thuốc kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRAs) không nên dùng thuốc trong suốt thai kì. Trừ khi liệu pháp AIIRAs được coi là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên chọn điều trị chống tăng huyết áp thay thế mà đảm bảo an toàn khi mang thai. Khi được chẩn đoán là mang thai, điều trị bằng AIIRAs nên được ngưng ngay lập tức, và nên chọn liệu pháp thay thế phù hợp.
Bệnh nhân nhồi mán cơ tim:
Kết hợp captopril và valsartan không cho thấy thêm được lợi ích điều trị, thay vào đó là nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn tăng . Vì vậy, khuyến cáo không nên kết hợp valsartan với thuốc ức chế ACE.
Cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim, cần giám sát chặt chẽ chức năng thận.
Dùng valsartan cho bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim thường dẫn tới hạ huyết áp, nhưng ngừng điều trị vì tiếp tục hạ huyết áp có triệu chứng thường không có hướng dẫn liều cần thiết.
Suy tim
Nguy cơ tác dụng không mong muốn, đặc biệt là hạ huyết áp , tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (kể cả suy thận cấp) có thế tăng khi dùng phối hợp valsartan với thuốc ức chế ACE. Ở bệnh nhân suy tim, việc kết hợp 3 thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn beta và valsartan không đem lại lợi ích nhiều hơn. Sự kết hợp này tăng nguy cơ tác dụng không mong muốn và vì vậy không được khuyến cáo dùng. Kết hợp 3 thuốc ức chế ACE, thuốc kháng thụ thể mineralocorticoid và valsartan cũng khuyến cáo không nên dùng. Việc sử dụng những kết hợp này nên dưới sự giám sát của các chuyên gia và theo dồi sát sao chức năng thận, chất điện giải, và huyết áp.
Thận trọng khi dùng thuốc với bệnh nhân suy tim, cần theo dõi chức năng thận chặt chẽ.
Dùng valsartan cho bệnh nhân suy tim thường dẫn tới hạ huyết áp, nhưng ngừng điều trị vì tiếp tục hạ huyết áp có triệu chứng thường không có hướng dẫn liều cần thiết.
Với bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc vào hoạt tính của hệ renin-angiotensin- aldosteron (bệnh nhân suy tim tắc nghẽn nặng), điều trị bằng thuốc ức chế ACE có liên quan đến giảm niệu và / hoặc tích tụ sản phẩm đào thải nitrogen bài tiết bởi thận có tiến triển và trong những trường hợp hiếm gặp có suy thận cấp và / hoặc tử vong. Vì valsartan là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, nên không thể loại trừ việc sử dụng valsartan có thể liên quan đến suy giảm chức năng thận.
Các thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bị bệnh thận do tiểu đường.
Lịch sử phù mạch
Phù mạch, bao gồm sưng thanh quản và thanh môn, gây tắc nghẽn đường thở và / hoặc sưng mặt, môi, họng, và / hoặc lưỡi đã được báo cáo ở nhũng bệnh nhân được điều trị bằng valsartan; một số bệnh nhân trước đó đã từng bị phù mạch với các thuốc khác bao gồm thuốc ức chế ACE. Valsartan nên được ngưng ngay lập tức ở những bệnh nhân bị phù mạch, và valsartan không nên được dùng lặp lại.
Chẹn kép hệ Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS)
Có bằng chứng cho thấy việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ tụt huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp tính). Sự chẹn kép RAAS thông qua việc sử dụng kết hợp các chất ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren vì vậy không được khuyến cáo dùng.
Nếu liệu pháp chẹn kép được coi là hoàn toàn cần thiết, điều này chỉ nên được thực hiện dưới sự giám sát của chuyên gia và thường xuyên theo dõi chặt chẽ chức năng thận, điện giải và huyết áp.
Các thuốc ức chế ACE và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II không nên dùng đồng thời ở bệnh nhân bị bệnh thận do tiểu đường
Trẻ em:
Suy giảm chức năng thận:
Sử dụng ở những trẻ em có độ thanh thải creatinin <30 ml / phút và trẻ em đang lọc máu chưa được nghiên cứu, do đó valsartan không được khuyến cáo dùng ở những bệnh nhân này. Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin> 30 ml / phút. Chức năng thận và kali huyết thanh cần được theo dõi chặt chẽ trong khi điều trị bằng valsartan. Điều này đặc biệt được áp dụng khi valsartan được dùng ở tình trạng khác (sốt, mất nước) có khả năng làm giảm chức năng thận.
Suy giảm chức năng gan:
Như ở người lớn, valsartan chống chỉ định ở những bệnh nhân trẻ em bị suy gan nặng, xơ gan mật và ở những bệnh nhân bị ứ mật. Kinh nghiệm lâm sàng hạn chế với valsartan ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Liều valsartan không được vượt quá 80 mg ở những bệnh nhân này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có dữ liệu đề cập về ảnh hưởng cùa valsartan lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi lái xe hoặc vận hành máy móc cần lưu ý là thinh thoảng chóng mặt hoặc mệt mỏi có thể xảy ra trong thời gian điều trị với bất kỳ loại thuốc trị tăng huyết áp nào
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Việc sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể Angiotensin II (AIIRAs) không được khuyến cáo trong ba tháng đầu của thai kỳ . Chống chỉ định sử dụng AIIRA trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ
Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây quái thai sau khi dùng thuốc ức chế ACE trong ba tháng đầu cùa thai kỳ chưa được kết luận; tuy nhiên, một sự gia tăng nhỏ về mức độ rủi ro không thể bị loại trừ. Trong khi không có dữ liệu dịch tễ học được đối chứng về nguy cơ với AIIRA, các rủi ro tương tự có thể xảy ra khi dùng loại thuốc này. Trừ khi tiếp tục điều trị bằng AIIRA được coi là cần thiết, bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên chuyển sang biện pháp điều trị tăng huyết áp thay thế mà đã có dữ liệu an toàn được thiết lập cho phụ nữ mang thai . Khi được chẩn đoán là mang , nên ngừng điều trị bằng AIIRA ngay lập tức, và, nếu thích hợp, nên bắt đầu bằng liệu pháp thay thế.
Dùng thuốc AIIRAs trong 3 tháng giữa và cuối thai kỳ được biết là gây độc cho thai nhi ở người (giảm chức năng thận, thiếu nước ối, chậm phát triển xương sọ) và gây độc cho trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu).
Nếu đã dùng thuốc AIIRA từ 3 tháng giữa của thai kỳ, nên kiểm tra siêu âm chức năng thận và hộp sọ. Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng AIIRA nên được theo dõi chặt chẽ về hạ huyết áp.
Thời kỳ cho con bú:
Vỉ không có thông tin liên quan đến việc sử dụng valsartan trong thời gian cho con bú, không nên sử dụng valsartan và khuyến cáo chọn phương pháp điều trị thay an toàn đã được thiết lập trong khi cho con bú, đặc biệt là khi nuôi trẻ sơ sinh hoặc sinh non.
Khả năng sinh sản
Valsartan không có ảnh hưởng xấu đến hiệu suất sinh sản của chuột đực hoặc cái ở liều uống lên đến 200 mg / kg / ngày. Liều này gấp 6 lần liều tối đa ở người được đề nghị trên cơ sở mg / m2 .
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng trên bệnh nhân bị tăng huyết áp, tần suất chung bị các phản ứng phụ (ADRs) được so sánh với giả dược và phù hợp với tính chất dược lý của valsartan. Tần suất của các phản ứng phụ không liên quan đến liều dùng hoặc thời gian điều trị và cũng cho thấy không có liên quan với giới tính, tuổi tác hoặc chủng tộc.
Các phản ứng phụ được báo cáo từ các nghiên cứu lâm sàng, kinh nghiệm hậu mãi và các kết quả cận lâm sàng được liệt kê theo nhóm hệ thống cơ quan.
Các phản ứng phụ được xếp loại theo tần suất, đầu tiên là hay gặp nhất, sử dụng quy ước sau đây: rất hay gặp (≥1/10); hay gặp (≥1/100, <1/10); ít gặp (≥1/1.000, <1/100); hiếm gặp (≥1/10.000, <1/1.000); rất hiếm gặp (<1/10.000) bao gồm cả các báo cáo lẻ tẻ. Với mỗi nhóm tần suất, các phản ứng phụ được xếp loại theo thứ tự độ nghiêm trọng giảm dần.
Đối với các phản ứng phụ được báo cáo từ kinh nghiệm hậu mãi và các kết quả cận lâm sàng không thể sắp xếp vào bất cứ tần suất phản ứng phụ nào và do đó chúng được đề cập với tần suất “chưa biết”.
Bảng tác dụng không muốn theo tần suất gặp như dưới đây:
| Rối loạn về máu và hệ bạch huyết | |
| Chưa biết | Giảm hemoglobin, giảm hematocrit, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu |
| Rối loạn về hệ miễn dịch | |
| Chưa biết | Quá mẫn cảm bao gồm bệnh huyết thanh |
| Rồi loạn về chuyển hóa và dinh dưỡng | |
| Chưa biết | Tăng kali huyết, hạ natri huyết |
| Rối loạn về tai và mê đạo | |
| Ít gặp | Chóng mặt |
| Rối loạn về mạch | |
| Chưa biết | Viêm mạch |
| Rối loạn vè hô hấp, ngực và trung thất | |
| Ít gặp | Ho |
| Rối loạn về dạ dày ruột | |
| Ít gặp | Đau bụng |
| Rối loạn về gan mật | |
| Chưa biết | Xét nghiệm chức năng gan bất thường bao gồm tăng bilirubin huyết. |
| Rối loạn về da và mô dưới da | |
| Chưa biết | Phù mạch, viêm da bóng nước, ban, ngứa |
| Rối loạn về cơ xương và mô liên kết | |
| Chưa biết | Đau cơ |
| Rối loạn về thận và tiết niệu | |
| Chưa biết | Giảm chức năng thận và suy thận, tăng creatinine huyết. |
| Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc | |
| Ít gặp | Mệt mỏi |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong quá trình nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát ở người tăng huyết áp, các ADR tương đương giữa nhóm điều trị bằng valsartan và nhóm dùng placebo. Tần suất ADR không phụ thuộc vào liều, thời gian điều trị, tuổi, giới tính hoặc dân tộc
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chẹn kép hệ Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS) với AIIRAs, thuốc ức chế ACE. hoặc aliskiren:
Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy sự chẹn kép hệ renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) thông qua việc sử dụng kết hợp các thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan với tần suất cao hơn của các tác dụng không mong muốn như hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với việc sử dụng duy nhất một thuốc tác dụng lên RAAS
Sử dụng đồng thời không được khuyến cáo
Lithi
Tăng nồng độ lithi trong huyết thanh và gây độc đã được báo cáo trong quá trình sử dụng đồng thời các chất ức che ACE. Do thiếu kinh nghiệm sử dụng đồng thời valsartan và lithi, sự kết hợp này không được khuyến cáo. Nếu sự kết hợp chứng minh cần thiết, theo dồi thận trọng nồng độ lithi trong huyết thanh . Nếu thuốc lợi tiểu cũng được sử dụng, nguy cơ ngộ độc lithi có thể tăng thêm.
Thuốc lợi tiểu giữ kali, chế phẩm bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kalt và các thuốc khác có thể làm tăng mức kali
Nếu một sản phẩm thuốc ảnh hưởng đến mức kali được coi là cần thiết kết hợp với valsartan, nên theo dõi nồng độ kali huyết tương.
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời
Thuốc kháng viêm non-steroid (NSAIDs), bao gồm thuốc ức chế chọn lọc COX-2, acid acetylsalicylic (> 3 g/ ngày) và thuốc ức chế không chọn lọc
Khi các thuốc đối kháng angiotensin II được dùng đồng thời với NSAID, có thế xảy ra tác dụng chống tăng huyết áp. Hơn nữa, việc sử dụng đồng thời thuốc đối kháng angiotensin II và NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ làm suy giảm chức năng thận và tăng kali huyết thanh. Do đó, việc theo dõi chức năng thận lúc bắt đầu điều trị được khuyến cáo, cũng như tình trạng hydrat hóa của bệnh nhân.
Chất vận chuyển
Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng valsartan là một chất nền của chất vận chuyển hấp thu ở gan OATP1 BI / OATP1B3 và chất vận chuyển MRP2 ở gan. Sự liên quan lâm sàng của phát hiện này là không rõ. Dùng đồng thời các thuốc ức chế chất vận chuyển hấp thu (ví dụ rifampin, ciclosporin) hoặc chất vận chuyển ra (ví dụ ritonavir) có thể làm tăng sự tiếp xúc toàn thân với valsartan, cần thận trọng khi bắt đầu hoặc kết thúc việc dùng đồng thời những thuốc như vậy
Thuốc khác
Trong nghiên cứu tương tác thuốc của valsartan, không có tương tác đáng kể trên lâm sàng này được thấy khi dùng valsartan với các thuốc sau: Cimetidin, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol, indometacin, hydroclorothiazid, amlodipin, glibenclamid.
Trẻ em
Bệnh cao huyết áp ở trẻ em và thanh thiếu niên, nơi mà những bất thường về thận thường gặp, thận trọng khi khuyến cáo sử dụng đồng thời valsartan và các thuốc ức chế hệ renin angiotensin aldosteron mà có thể làm tăng kali huyết thanh. Chức năng thận và kali huyết thanh cần được theo dõi chặt chẽ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Mặc dù chưa có kinh nghiệm nào về quá liều Valsartan, dấu hiệu chính có thể thấy là hạ huyết áp nặng. Nếu mới uống thuốc, nên gây nôn. Mặt khác, điều trị thông thường là tiến hành truyền tĩnh mạch dung dịch muối sinh lý.
Valsartan không có khả năng được loại trừ bằng lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II
Mã ATC: C09CA03
Valsartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II có hoạt tính mạnh và đặc hiệu dùng đường uống. Nó tác động một cách chọn lọc lên tiểu thụ thể AT1 chịu trách nhiệm đối với các tác dụng đã biết của angiotensin II. Nồng độ của angiotensin II trong huyết tương tăng lên sau khi thụ thể AT1 bị ức chế bằng valsartan có thể kích thích thụ thể AT2 không bị ức chế, có tác dụng làm cân bằng với tác dụng của thụ thể AT1. Valsartan không cho thấy bất kỳ hoạt tính nào của chất chủ vận tại thụ thể AT1 và có ái lực cao hơn nhiều đối với thụ thể AT1 so với thụ thể AT2.
Valsartan không ức chế men chuyển angiotensin (ACE), còn được biết là kininase II chuyển angiotensin I thành angiotensin II và làm thoái biến bradykinin.
Cơ chế tác dụng:
Trong hệ renin-angiotensin-aldosteron, angiotensin I không có hoạt tính được chuyển thành angiotensin II có hoạt tính co mạch mạnh, gây tăng huyết áp, đồng thời, kích thích tuyến thượng thận bài tiết aldosteron. Ái lực gắn của angiotensin II trên thụ thể AT1 và AT2 tương tự nhau, trong khi đó, ái lực của valsartan đối với thụ thể AT1 mạnh gấp khoảng 20.000 lần so với ái lực của thụ thể AT2. Thụ thể AT1 tham gia vào hầu hết hoặc tất cả các hoạt động trên tim mạch, thận và TKTW. Valsartan ức chế chọn lọc angiotensin II gắn vào thụ thể AT1 ở nhiều mô khác nhau, trong đó có cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận, làm hạ huyết áp bằng cách đối kháng các tác dụng gây ra bởi angiotensin II (co mạch, tăng bài tiết aldosteron, tăng bài tiết catecholamin ở tuyến thượng thận và trước synap, giải phóng arginin vasopressin, tái hấp thu nước và gây phì đại cơ tim).
5.2. Dược động học:
Hấp thu: sau khi dùng đường uống valsartan đơn thuần, nồng độ đỉnh của valsartan trong huyết tương đạt được sau 2-4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 23%. Thức ăn làm giảm nồng độ valsartan tồn lưu (đo được bàng diện tích dưới đường cong nồng độ) khoảng 40% và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) khoảng 50%, mặc dù khoảng 8 giờ sau khi dùng thuốc, nồng độ valsartan trong huyết tương như nhau ở nhóm đã ăn và nhóm nhịn đói. Tuy nhiên sự giảm diện tích dưới đường cong nồng độ này không kèm theo sự giảm có ý nghĩa lâm sàng về hiệu quả điều trị, vì vậy valsartan có thể dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Phân bố: thể tích phân bố của valsartan ở trạng thái ổn định sau khi dùng đường tĩnh mạch khoảng 17 lít cho thấy là valsartan không phân bố rộng rãi vào các mô. Valsartan gắn kết mạnh với protein huyết thanh (94-97%), chủ yếu là albumin huyết thanh.
Chuyển hoá: thuốc không chuyển hoá ở gan.
Biến đổi sinh học: valsartan không được biến đổi đến một mức cao vì chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm thấy lại dưới dạng các chất chuyển hóa. Một chất chuyển hóa hydroxy đã được nhận thấy trong huyết tương ở nồng độ thấp (dưới 10% của diện tích dưới đường cong nồng độ của valsartan). Chất chuyển hóa này không có hoạt tính dược lý.
Thải trừ: valsartan chủ yếu được thải dưới dạng không đổi trong phân (khoảng 83% liều dùng) và trong nước tiểu (khoảng 13% liều dùng), chủ yếu là thuốc dạng không đổi. Sau khi dùng đường tĩnh mạch, độ thanh thải của valsartan trong huyết tương khoảng 2 lít/giờ và độ thanh thải của thuốc qua thận là 0.62 lít/giờ (khoảng 30% độ thanh thải toàn phần). Thời gian bán thải của valsartan là 6 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
