Thuốc Ursachol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ursachol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ursodeoxycholic Acid (Ursodiol)
Phân loại: Thuốc thông mật, tan sỏi mật.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A05AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ursachol
Hãng sản xuất : Mepro Pharmaceuticals Pvt. Ltd – Uni
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 250 mg
Thuốc tham khảo:
| URSACHOL | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Ursodeoxycholic Acid | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ursachol được chỉ định:
Điều trị bệnh nhân xơ gan mật nguyên phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. uống cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Để điều trị xơ gan mật tiên phát, dùng liều 13-15mg/kg/ngày, chia làm 2-4 lần/ngày, uống trong bữa ăn.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm hoặc không dung nạp với acid ursodeoxycholic hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Những bệnh nhân chảy máu do giãn tĩnh mạch, bệnh não gan, gan cổ chướng hoặc cần cấy ghép gan, cần được điều trị cụ thể thích hợp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đanh giá cụ thể hoặc thích hợp trên phụ nữ đang mang thai. Chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nếu thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Vẫn chưa biết acid ursodeoxycholic có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Do rất nhiều thuốc bài tiết vào sữa mẹ, nên cẩn thận khi dùng Ursacholcho phụ nữ đang mang thai.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Tác dụng không mong muốn: | Đánh giá ở 12 tháng | Đánh giá ở 24 tháng | ||
| UDCA n (%) | Giả dược N (%) | UDCA n (%) | Giả dược N (%) | |
| Bệnh tiêu chảy | – | – | 1 (1,32) | – |
| Tăng creatinine | – | – | 1 (1,32) | – |
| Tăng glucose máu | 1(1,18) | – | 1 (1,32) | – |
| Giảm bạch cầu | – | – | 2 (2,63) | – |
| Loét dạ dày | – | – | 1 (1,32) | – |
| Ban da | – | – | 2 (2,63) | – |
Chú ý: Các tác dụng không mong muôn xảy ra với tỷ lệ bằng nhau hoặc nhiều hơn trong nhóm dùng giả được với nhóm dùng UDCA đã được loại ra khỏi bảng này. (bảng này bao gồm tiêu chảy và giảm tiểu cầu ở 12 tháng, buồn nôn/nôn, sốt và độc tính khác).
UDCA = Ursodeoxycholic acid
Tác dụng không mong muốn được báo cáo từ các xét nghiệm dùng thuốc
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Những thuốc ảnh hưởng đến acid mật như cholestyramine và colestipol có thể tương tác với tác dụng của Ursachol do làm giảm hấp thụ. Các thuốc antacid chưa nhôm có thể hấp thụ acid mật trên in vitro và có thể tương tác với Ursachol giống như các thuốc ảnh hưởng đến acid mật. Estrogen, thuốc tránh thai đường uống, và clofibrate làm tăng tạo cholesterol tại gan và tăng tạo sỏi mật do đó có thể kháng lại hiệu quả của Ursachol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về dùng quá liều chủ định hoặc ngãu nhiên khi dùng acid ursodeoxycholic. Những biểu hiện nặng nhất do dùng quá liều thường gồm tiêu chảy và cần được điều trị triệu chứng.
Liều uống đơn liều của acid ursodeoxycholic với liều 10,5 và 10 g/kg ở chuột nhắt, chuột cống và chó, tương ứng không gây tử vong. Liều uống đơn liều của acid ursodeoxycholic với liều 1,5 g/kg không gây tử vong trên chuột hamster. Các triệu chứng của độc tính cấp tính là tăng tiết nước bọt và nôn ở chuột, và mắt điều hòa, khó thở, sa mí mắt, co giật hấp hối và hôn mê ở chuột hamster.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ở liều 13-15 mg/kg/ngày dùng lâu dài, Acid ursodeoxycholic tạo thành 30-50% mật và acid mật trong huyết tương. Một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, đối chứng giả dược được tiến hành để đánh giá hiệu quả của acid ursodeoxycholic ở liều 13-15 mg/kg/ngày, được chia thành 4 liều ở 180 bệnh nhân bị xơ gan mật nguyên phát (PBC). Sau khi nghiên cứu một thời gian mù đôi, tấtcả các bệnh nhân bước vào giai đoạn điều trị chủ-động mở.
Thất bại trong điều trị được định nghĩa là tử vong; thời điểm lần cuối đánh giá hiệu quả chính trong suốt nghiên cứu, cần cho cấy ghép gan, tăng sinh mô qua 2 thời kỳ hoặc xơ gan, tăng giãn tĩnh mạch, cổ trướng hoặc giãn tĩnh mạch, đặc trưng bởi mệt mỏi hơn hoặc ngứa không có khả năng dung nạp thuốc, tăng gấp đôi lượng billirubin trong huyết thanh và ngừng điều trị tự nguyện. Sau 2 năm điều trị mù đôi , tỷ lệ thất bại điều trị giảm đáng kể trong nhóm điều trị bằng Acid ursodeoxycholic (N=89) khi so với nhóm dùng giả dược (n=91). Thời gian thất bại điều trị cũng kéo đài đáng kể trong nhóm được điều trị bằng acid ursodeoxycholic không tính đến thời kỳ tăng sinh mô hoặc nồng độ bilirubin cơ bản (21,8 mg/dl).
Dùng định nghĩa thất bại trong điều trị loại trừ trường hợp ngừng điều trị tự nguyện và nồng độ bilirubin trong huyết thanh tăng gấp đôi, thời gian thất bại điều trị kéo dài đáng kể trong nhóm được điều trị bằng acid ursodeoxycholic. Khi so sánh với nhóm dùng giả dược, điều trị bằng acid ursodeoxycholic thấy cải thiện đáng kể các chỉ số sinh hóa của gan trong huyết thanh khi so với chỉ số ban đầu bao gồm: Bilirubintoàn phần, SGOT, alkaline phosphatase và IgM. Một nghiên cứu thứ hai được tiến hành ở Canada chọn ngẫu nhiên 222 xơ gan mật nguyên phát (PBC) bệnh nhân dùng acid ursodeoxycholic 14 mg/kg/ngày hoặc dùng giả dược, trong một nghiên cứu mù đôi trong suốt thời gian 2 năm. Trong 2 năm, sự khác biệt đáng kể theo thống kê giữa 2 nhóm điều trị, với những lợi ích của acid ursodeoxycholic, được chứng minh dưới đây: giảm tỷ lệ bệnh nhân dùng thuốc nhiều hơn 50% tăng bilirubin trong huyết thanh; giảm phần trăm trung bình bilirubin, transaminase vàalkaline phosphatase; tỷ lệ thất bại trong điều trị; và thời gian thất bại điều trị. Định nghĩa thất bại trong điều trị bao gồm: ngừng nghiên cứu vì bất kỳ lý do nào, nồng độ bilirubin toàn phần trong huyết thanh lớn hơn hoặc bằng 1.5 mg/dl hoặc tăng nồng độ bằng hoặc lớn hơn gấp 2 lần nồng độ cơ bản; và sự phát triển cổ chướng hoặc bệnh não.
Cơ chế tác dụng:
Acid ursodeoxycholic là muối mật tự nhiên có mặt một hàm lượng rất thấp trong cơ thể. Khác với các muối mật nội sinh khác, acid ursodeoxycholic rất ái nước và không có tác dụng tẩy rửa.
Acid ursodeoxycholic có tác dụng lên chu trình gan – ruột của các acid mật nội sinh: Làm tăng tiết dịch mật, giảm tái hấp thu các dịch mật bằng cách ức chế tái hấp thu chủ động tại ruột, từ đó làm giảm nồng độ các acid mật nội sinh trong máu.
Acid ursodeoxycholic là một trong những biện pháp điều trị sỏi mật có bản chất cholesterol bằng cách làm giảm nồng độ cholesterol trong dịch mật. Tác dụng này là sự kết hợp của nhiều cơ chế khác nhau: Giảm tái hấp thu cholesterol, tăng chuyển hóa cholesterol ở gan thành các acid mật thông qua con đường làm tăng hoạt tính tại gan của enzym cholesterol 7 alpha- hydroxylase. Hơn nữa, acid ursodeoxycholic duy trì cholesterol ở dạng hòa tan trong dịch mật
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Acid ursodeoxycholic bình thường chiếm một tỷ lệ nhỏ trong tổng các acid mật của cơ thể người (khoảng 5%). Sau khi uống, phần lớn Acid ursodeoxycholic được hấp thu theo con đường khuyếch tán thụ động và quá trình hấp thu không hoàn toàn. Ngay sau khi được hấp thu, Acid ursodeoxycholic tiếp tục quá trình chuyển hóa tại gan thêm khoảng 50% nếu không mắc bệnh gan. Nếu bệnh gan càng nặng thì quá trình chuyển hóa càng giảm. Ở gan, Acid ursodeoxycholic liên hợp với glycine hoặc taurine, sau đó được bài tiết vào mật. Các chất liên hợp của Acid ursodeoxycholic được hấp thu tại ruột non qua các cơ chế chủ động và thụ động. Các chất liên hợp cũng có thể phân tách ở hồi tràngnhờ các enzym ở ruột, để tạo thành các Acid ursodeoxycholic tự do có thể tái hấp thu và tái liên hợp ở gan. Acid ursodeoxycholic không được hấp thu qua kết tràng, tại đó hầu hết thực hiện quá trình 7-dehydroxylate hóa để tạo thành acid lithocholic. Một số Acidursodeoxycholiec được epime hóa để tạo thành chenodiol (CDCA) qua con đường trung gian 7-oxo. Chenodiol tiếp tục quá trình 7-dehydroxylate hóa để tạo thành acid lithocholic. Các chất chuyển hóa này ít tan và được bài tiết vào phân. Một lượng nhỏ acid lithocholic được tái hấp thu, liên hợp với glycine, hoặc taurin và sulfate hóa ở 3 vị trí tại gan. Chất liên hợp được tạo thành sau khi sulfate hóa là acidlithocholic được bài tiết vào mật và sau đó thải trừ qua phân.
Acid lithocholic, khi được dùng lâu cho động vật, làm ứ mật tại gan có thể gây tử vong do suy gan ở một số loài không thé tao thành chất liên hợp sulfate. Acid ursodeoxycholic được 7-dehydroxylate hóa chậm hơn chenodiol. Đối với cùng liều dùng số mol acid ursodeoxycholic và chenodiol, nồng độ ở trạng thái ổn định của acid lithocholic trong cácacid mật thấp hơn sau khi dùng acid ursodeoxycholic so với chenodiol.
Ở người có thể sulfate hóa acid lithocholic. Mặc dù tổn thương tại gan không liên quan đến điều trị bằng acid ursodeoxycholic, nhưng giảm lượng sulfate hóa có thể gặp ở một số cá thể. Tuy nhiên, sự thiếu hụt vẫn chưa được chứng minh rõ ràng và rất hiếm, dựa vào vài nghìn bệnh nhân trong những năm nghiên cứu trên lâm sàng khi dùng Acid ursodeoxycholic.
Ở những bệnh nhân khỏe mạnh, ít nhất 70% acid ursodeoxycholic (không liên hợp) liên kết với protein huyết tương. Chưa có thông tin về acid ursodeoxycholic đã liên hợp liên kết với protein huyết tương ở những bệnh nhân khỏe mạnh hoặc ở những bệnh nhân xơ gan mật nguyên phát. Vẫn chưa xác định được thể tích phân bố cùa Acid ursodeoxycholic, nhưng một lượng nhỏ của thuốc hầu hết được phân bố ở mật và ruột non. Acid ursodeoxycholic được bài tiết chủ yếu vào phân. Khi điều trị, lượng thuốc bải tiết qua nước tiểu tăng, nhưng phần còn lại ít hơn 1% ngoại trừ ở những bệnh nhân bị bệnh gan ứ mật nặng. Khi dùng lâu dài Acid ursodeoxycholic, thuốc sẽ chủ yếu thành mật và acid mật trong huyết tương.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
