Thuốc Triptorelin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Triptorelin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Triptorelin
Phân loại: Hormones tuyến yên. Gonadotropins và các chất tương tự.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): L02AE04.
Brand name:
Generic : Triptorelin, Diphereline PR, Diphereline , Fertipeptil
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm dưới da 0,1mg/ml
Bột đông khô pha tiêm để tiêm dưới da: 0,1 mg/ml;
Bột và dung môi pha thành dịch treo để tiêm bắp, dạng phóng thích kéo dài 28 ngày: 3,75 mg;
Bột và dung môi pha thành dịch treo để tiêm bắp, dạng phóng thích kéo dài 3 tháng: 11,25mg
Thuốc tham khảo:
| FERTIPEPTIL 0,1MG | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Triptorelin acetate | …………………………. | 0,1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Ở nam giới: Trong ung thư tiền liệt tuyến có di căn (điều trị tấn công trước khi dùng dạng phóng thích chậm)
Ở trẻ em: điều trị dậy thì sớm.
Ở phụ nữ: trong điều trị lạc nội mạc tử cung và một số trường hợp vô sinh. Thuốc này thường được kết hợp với các hormon khác (gọi là các gonadotrophin) khi dùng trong thụ tinh trong ống nghiệm và chuyển phôi (I.V.F.E.T). Trong điều trị một số u xơ cơ tử cung trước khi mổ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dạng 0,1mg Bột và dung môi pha thành dungdịch tiêm dưới da
Dạng 3,75mg, 11.25mg : một mũi tiêm cho mỗi 4 tuần. Nếu cảm thấy tác dụng của Triptorelin dạng phóng thích chậm 28 ngày quá mạnh hay quá yếu, hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ., tiêm bắp. Bột cần phải hòa tan với dung môi ngay trước khi tiêm. Không pha thêm với các thuốc khác.
Dạng 11.25mg : một mũi tiêm cho mỗi 3 tháng. Tiêm bắp. Bột cần phải hòa tan với dung môi ngay trước khi tiêm. Không pha thêm với các thuốc khác.
Liều dùng:
Ung thư tiền liệt tuyến: Tiêm dưới da 0.1 mg tritorelin mỗi ngày từ ngày 1 đến ngày 7 trước khi chuyển sang dạng phóng thích chậm.
Vô sinh nữ: Điều trị kết hợp với các gonadotrophin. Thông thường, mỗi ngày tiêm dưới da một ống vào một lần 1 duy nhất, bắt đầu tiên từ ngày thứ hai của chu kì kinh nguyệt (đồng thời bắt đầu kích thích buồng trứng) cho đến một ngày trước khi có kế hoạch rụng trứng, khoảng thời gian trung bình từ 10 cho đến 12 ngày cho mỗi đợt gây thụ tinh.
Thuốc tiêm bắp:
Người lớn: Liều thông thường tiêm bắp 3,75 mg cách nhau 28 ngày (công thức 1 tháng); hoặc tiêm bắp 11,25 mg cách nhau 84 ngày (12 tuần) (công thức 3 tháng).
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với thuốc chủ vận GnRH hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc .
Đang mang thai hoặc có thể mang thai.
Đang cho con bú.
Chảy máu âm đạo chưa rõ nguyên nhân.
4.4 Thận trọng:
Trước khi dùng thuốc tương tự GnRH cho phụ nữ đang tuổi mang thai, phải loại trừ mang thai, vì thuốc có thể gây độc cho bào thai.
Phải tránh mang thai trong khi dùng thuốc và dùng biện pháp tránh thai không dùng nội tiết tố. Phải tránh mang thai cho tới khi kinh nguyệt trở lại hoặc ít nhất 12 tuần sau khi cấy dưới da lần cuối liều 3,6 mg goserelin. Trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú, lúc đầu các thuốc tương tự GnRH làm tăng nhất thời testosteron hoặc estrogen huyết thanh, là nguy cơ kích thích phát triển ung thư. Điều trị đồng thời với 1 thuốc kháng androgen (như bicalutamid, flutamid, nilutamid) 1 tuần trước và trong 1 vài tuần đầu của liệu pháp thuốc tương tự GnRH để giảm thiểu các triệu chứng của bệnh.
Bệnh nhân có nguy cơ cao bị chèn ép cột tủy sống hoặc làm tắc niệu quản do ung thư tuyến tiền liệt phải được điều trị thích hợp trước khi bắt đầu liệu pháp thuốc tương tự GnRH.
Phải theo dõi calci huyết khi bắt đầu liệu pháp thuốc tương tự GnRH ở người bị ung thư tuyến tiền liệt hoặc ung thư vú.
Khi điều trị dạy thì sớm, phải theo dõi tuổi xương và tốc độ phát triển của trẻ trong vòng 3 – 6 tháng từ khi bắt đầu liệu pháp, sau đó định kỳ kiểm tra lại.
Ung thư tiền liệt tuyến
Lưu ý khi bắt đầu điều trị:
Những triệu chứng lâm sàng (đặc biệt là đau ở xương) có thể nặng hơn khi bắt đầu điều trị đã được báo cáo nhưng đây chỉ là những dấu hiệu riêng rẽ và thường là thoáng qua. Những trường hợp này cần phải được bác sĩ theo dõi đặc biệt trong những tuần đầu điều trị, đặc biệt là những bệnh nhân bị tắt niệu đạo và những người đã có di căn cột sống (xem phần tác dụng phụ của thuốc).
Tương tự, nên chăm sóc đặc biệt trước khi điều trị cho những bệnh nhân có dấu hiệu chèn ép tủy.
Có thể tăng acid phosphatase thoáng qua vào giai đoạn đầu điều trị.
Thận trọng khi dùng:
Kiểm tra định kỳ mức testosterone trong máu, không để vượt qua 1 ng/ml.
Vô sinh nữ
Lưu ý:
Phải chắc chắn là bệnh nhân không mang thai trước khi kê đơn Triptorelin 0.1 mg.
Kích thích nang trứng gia tăng đáng kể khi tiêm triptorelin kết hợp với gonadotrophin ở vài bệnh nhân nhạy cảm và đặc biệt là những trường hợp bệnh đa năng buồng trứng.
Đáp ứng của buồng trứng với kết hợp triptorelin – gonadotrophin ở từng người có thể khác nhau với cùng liều lượng và trong một số trường hợp ở cùng một bệnh nhân nhưng có sự đáp ứng khác nhau ở từng chu kỳ.
Thận trọng khi dùng:
Gây phóng noãn phải được dưới sự theo dõi chặt chẽ của bác sĩ với sự kiểm soát nghiêm ngặt thường xuyên về lâm sàng và sinh học: thử nghiệm nhanh oestroen huyết tương và siêu âm đồ (xem phần tác dụng phụ).
Nếu buồng trứng đáp ứng quá mức, nên gián đoạn chu kỳ kích thích bằng cách ngừng tiêm gonadotrophin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Không dùng thuốc tương tự GnRH trong thời kỳ mang thai vì có nguy cơ sấy thai hoặc gây dị dạng cho thai. Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai không hormon trong khi điều trị với thuốc chủ vận GnRH.
Thời kỳ cho con bú:
Vì thuốc tương tự GnRH có thể gây độc hại nghiêm trọng cho trẻ bú sữa mẹ, người mẹ phải ngừng cho con bú trước khi dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Một ADR thường gặp trong điều trị dài hạn với thuốc tương tự GnRH ở người lớn là giảm năng tuyến sinh dục triệu chứng. ADR thường gặp khác gồm bốc hỏa (cũng như khô và teo âm đạo ở phụ nữ), cân bằng Ca2+ âm tính với nguy cơ mất chất xương, loãng xương và thay đổi trong chuyển hóa dịch. Do đó, phần lớn liệu pháp dùng thuốc tương tự GnRH để ngăn cản tiết gonadotropin thường giới hạn trong 6 tháng.
Thường gặp, ADR > 1/100
Nội tiết và chuyển hóa: To vú đàn ông, triệu chứng sau mãn kinh, loạn năng sinh dục, mất tình dục, bốc hỏa.
Sinh dục – tiết niệu: Liệt dương, giảm cương, khí hư, chảy máu.
Tại chỗ: Đau ở chỗ tiêm.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100
Tim mạch: Phù.
TKTW: Đau đầu, chèn ép tủy sống, ngủ lịm, chóng mặt, mất ngủ.
Da: Nổi ban.
Tiêu hoá: Buồn nồn, nôn, chán ăn, ỉa chảy, tăng cân.
Sinh dục – tiết niệu: Căng/to vú.
Thần kinh – cơ và xương: Mất chất xương, đau xương tăng lên.
Khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể điều trị triệu chứng đau xương kèm theo vùng da đỏ nhất thời với thuốc giảm đau. Nếu có chèn ép tủy sống hoặc suy giảm chức năng thận do xuất hiện tắc niệu quản, cần điều trị những biến chứng này theo liệu pháp quy định. Trong trường hợp có ADR nặng ở người mắc bệnh ung thư tuyến tiền liệt, cần tiến hành ngay cắt bỏ tinh hoàn. Nếu xảy ra tăng calci huyết, thực hiện những biện pháp điều trị thích hợp.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa thấy có tương tác thuốc giữa thuốc tương tự GnRH và các thuốc khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có kinh nghiệm về quá liều trong thử nghiệm lâm sàng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Triptorelin là một decapeptide tổng hợp tương tự GnRH tự nhiên (hormone phóng thích gonadotrophin).
Các nghiên cứu thực hiện trên người và trên động vật cho thấy sau kích thích ban đầu, việc sử dụng triptorelin kéo dài ức chế sự tiết gonadotrophin với hậu quả là ức chế chức năng của tinh hoàn và buồng trứng.
Các nghiên cứu khác trên động vật gợi ý cho một cơ chế hoạt động khác: tác động trực tiếp trên gonadotrophin bằng cách làm giảm nhạy cảm của các thụ thể ngoại vi với GnRH.
Ung thư tiền kiệt tuyến: Sử dụng liều hằng ngày của triptorelin có thể làm tăng lúc đầu mức LH và FSH trong máu (flare up) và sau đó làm tăng mức testosterone. Tiếp tục điều trị sẽ làm giảm mức LH và FSH đến nồng độgây ra sự chia cắt tinh hoàn trong vòng 2-3 tuần và cho đến khi nào vẫn còn tiếp tục dùng thuốc.
Điều trị có thể cải thiện triệu chứng và các dấu hiệu khách quan.
Lạc nội mạc tử cung: Điều trị kéo dài với triptorelin ức chế sự tiết oestradiol và do đó giúp ổn định các mô nội mạc lạc chỗ.
Vô sinh nữ: Điều trị kéo dài với triptorelin ức chế tiết gonadotrope (FSH và LH). Do đó việc điều trị đảm bảo ức chế đỉnh nội sinh xen kẽ của LH cho phép nâng cao chất lượng của sự hình thành trứng và chọc hút lấy noãn.
Hormon giải phóng gonadotropin (GnRH) là một hormon decapeptid của hạ đồi, có tác dụng điều hòa tổng hợp và tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) và hormon tạo hoàng thể (LH). Gonadorelin là một dạng tổng hợp của GnRH tự nhiên. Những thuốc tổng hợp tương tự GnRH có tốc độ thải trừ chậm hơn, độ thanh thải thấp hơn, nửa đời dài hơn, và hiệu lực mạnh hơn so với GnRH tự nhiên.
Cơ chế tác dụng:
Khi dùng thuốc tương tự GnRH theo kiểu bơm ngắt quãng theo nhịp, thuốc sẽ kích thích tiết gonadotropin, trái lại, khi dùng theo kiểu bơm liên tục, thuốc sẽ ức chế tiết gonadotropin.
Khi bắt đầu dùng ở nam giới, thuốc tương tự GnRH (thí dụ goserelin) gây tăng nồng độ testosteron trong huyết thanh. Khi điều trị ung thư tuyến tiền liệt, cần ngăn chặn sự tăng testosteron ban đầu nhất thời này bằng các thuốc kháng androgen,thí dụ cyproteron, nếu không, sẽ có nguy cơ tăng phát triển ung thư khi bắt đầu điều trị. Dùng dài hạn và liên tục, thuốc tương tự GnRH có tác dụng ngăn chặn lâu dài việc tiết gonadotropin tuyến yên, và do đó sau 2 đến 4 tuần điều trị nồng độ testosteron trong huyết thanh giảm tới mức như ở nam giới bị hoạn (nghĩa là dưới 50 nanogam/dl). Hậu quả là, các chức năng sinh lý và các mô phụ thuộc testosteron để duy trì trở thành không hoạt động. Các tác dụng này thường phục hồi sau khi ngừng điều trị. ở đa số phụ nữ trước tuổi mãn kinh dùng thuốc tương tự GnRH kéo dài liên tục, gây thoái triển khối u đáp ứng với estrogen. Nồng độ estradiol trong huyết thanh giảm tới mức tương tự như ở người sau mãn kinh trong vòng 3 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Hậu quả là, các chức năng sinh lý và các mô phụ thuộc steroid tuyến sinh dục (estrogen) để duy trì hoạt động, trở thành không hoạt động. Sau khi ngừng điều trị, nồng độ estradiol, FSH và LH trong huyết thanh thường trở lại mức trước khi điều trị. Trong thực nghiệm lâm sàng với goserelin, khoảng 10% phụ nữ tăng riêng biệt estradiol. Ngoài ra, một số phụ nữ dùng goserelin không thấy giảm kéo dài LH và FSH.
Ở trẻ em dậy thì sớm do nguyên nhân trung tâm dùng liên tục thuốc tương tự GnRH (nafarelin), nồng độ LH, testosteron và estradiol trong huyết thanh trở lại mức tiền dậy thì, làm mất các đặc tính sinh dục phụ và làm giảm tốc độ phát triển chiều cao và trưởng thành của xương. Sau khi ngừng thuốc, các tác dụng này thường phục hồi. Thuốc tương tự GnRH được dùng trong điều trị bệnh lạc nội mạc tử cung, chứng vô sinh, thiếu máu do u xơ tử cung (kèm theo bổ sung sắt), ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt, dậy thì sớm. Một số được dùng trong vô sinh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ở người tình nguyện khỏe mạnh: Sau khi được tiêm dưới da, sự hấp thu của triptorelin (0.1 mg) diễn ra nhanh chóng (thời gian đạt nồng độ đỉnh tmax = 0.63 ± 0.26 giờ) với nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax = 1.85 ± 0.23 ng/ml). 3 đến 4 giờ sau giai đoạn phân phối và bắt đầu thải trừ với thời gian bán hủy sinh học là 7.6 ± 1.6 giờ.
Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương là: 161 ± 28ml/phút.
Thể tích phân bố là: 156 ± 158 ml/kg.
Ở bệnh nhân bị ung thư tiền liệt tuyến: Khi được tiêm dưới da (0.1 mg), nồng độtrong huyết tương dao động giữa giá trị cực đại là 1.28 ± 0.24 ng/ml (Cmax) thông thường đạt được sau khi tiêm1 giờ (tmax) và giá trị cực tiểu là 0.28 ± 0.15 ng/ml (Cmin), đạt được sau khi tiêm 24 giờ.
Trung bình của thời gian bán hủy sinh học là 11.7 ± 3.4 giờ nhưng giá trị này thay đổi tùy theo bệnh nhân, và độ thanh thải huyết tương (118 ± 32 ml/phút.) phản ánh sự thải trừ chận trên các bệnh nhân này, trong khi thể tích phân phối thì lại gần với chỉ số của những người tình nguyện khỏe mạnh (1130 ± 210 ml/kg).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 25 oC
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
