Thuốc Metazrel là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Metazrel (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Trimetazidine
Phân loại: Thuốc chống đau thắt ngực.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C01EB15.
Biệt dược gốc: Vastarel, Vastarel MR
Biệt dược: Metazrel
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Đạt Vi Phú
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| METAZREL | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Trimetazidin | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chỉ định cho người lớn trong liệu pháp bổ sung/ hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống, uống thuốc cùng bữa ăn.
Liều dùng:
Liều thông thường: uống 1 viên 20mg x 3 lần/ ngày, dùng cùng bữa ăn.
Các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30 – 60] ml/ phút): Liều dùng khuyến cáo là 1 viên x 2 lần/ ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn (xem thêm phần Chống chỉ định và phần Cảnh báo và thận trọng).
Bệnh nhân cao tuổi: Bệnh nhân cao tuổi có thể có mức độ nhạy cảm trimetazidin cao hơn bình thường do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi tác.
Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin [30 – 60] ml/ phút: Liều dùng khuyến cáo là 1 viên x 2 lần/ ngày, sáng và tối, dùng cùng bữa ăn.
Cần thận trọng khi tính toán liều dùng đối với bệnh nhân cao tuổi (xem thêm phần Chống chỉ định và phần Cảnh báo và thận trọng).
Trẻ em: Mức độ an toàn và hiệu quả của trimetazidin đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được đánh giá. Hiện không có dữ liệu trên đối tượng bệnh nhân này.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn đối với thành phần hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào được liệt kê trong công thức bào chế sản phẩm.
Bệnh nhân Parkinson, có triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động liên quan khác.
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/ phút).
4.4 Thận trọng:
Trimetazidin không phải là một liệu pháp điều trị con đau thắt ngực, không dùng trimetazidin để khởi đầu điều trị đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim và giai đoạn trước khi nhập viện hoặc trong ngày đầu nhập viện.
Trong trường hợp xảy ra cơn đau thắt ngực, nên tiến hành đánh giá lại bệnh mạch vành và sự thích ứng với điều trị được cân nhắc (điều trị bằng thuốc và có thể tái thông mạch máu) Trimetazidin có thể gây ra hoặc làm nặng thêm triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), do đó bệnh nhân, nhất là các bệnh nhân cao tuổi, cần được kiểm tra và theo dõi thường xuyên. Trong các trường hợp nghi ngờ, bệnh nhân cần được đưa tới các bác sỹ chuyên khoa thần kinh để được kiểm tra thích hợp.
Khi gặp phải các rối loạn vận động như các triệu chứng Parkinson, hội chứng chân không nghỉ, run, dáng đi không vững, cần ngay lập tức ngừng sử dụng trimetazidin.
Các trường hợp này ít xảy ra và thường hồi phục sau khi ngừng thuốc. Phần lớn bệnh nhân hồi phục sau khi ngừng thuốc khoảng 4 tháng. Nếu các triệu chứng Parkinson tiếp tục xảy ra quá 4 tháng sau khi ngừng thuốc, cần tham vấn các bác sĩ chuyên khoa thần kinh.
Có thể gặp biểu hiện ngã, dáng đi không vững hoặc tụt huyết áp, đặc biệt ở các bệnh nhân đang dùng thuốc điều trị tăng huyết áp.
Cần thận trọng khi kê đơn trimetazidin cho đối tượng bệnh nhân có mức độ nhạy cảm cao như:
Bệnh nhân suy thận mức độ trung bình.
Bệnh nhân trên 75 tuổi.
Cảnh báo liên quan tá dược
METAZREL có chứa cellactose 80 (có chứa lactose). Bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp kém dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng.
METAZREL có chứa màu allura red, màu carmoisin red, màu black PN có thể gây dị ứng.
Để xa tầm tay trẻ em
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trimetazidin có thể gây các triệu chứng như chóng mặt và lơ mơ, do vậy có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu về việc dùng thuốc cho phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy có tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan độc tính sinh sản.
Để phòng ngừa các nguy cơ có thể xảy ra, tốt nhất không dùng trimetazidin trong khi mang thai.
Khả năng sinh sản
Các nghiên cứu độc tính sinh sản cho thấy không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của chuột cái hoặc chuột đực.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ trimetazidin/ chất chuyển hóa có bài tiết vào sữa hay không. Nguy cơ đối với trẻ sơ sinh/ trẻ nhỏ không thể loại trừ. Không nên cho con bú khi đang điều trị với trimetazidin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng có hại xảy ra chủ yếu trên da, đường tiêu hóa và thường gặp khi dùng liều cao, kéo dài.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Chóng mặt, đau đầu.
Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn và nôn.
Da và mô dưới da: Mẩn, ngứa, mày đay.
Toàn thân và tình trạng sử dụng thuốc: Suy nhược.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tim: Đánh trống ngực, hồi hộp, ngoại tâm thu, tim đập nhanh.
Mạch: Hạ huyết áp động mạch, hạ huyết áp thế đứng, cổ thể dẫn đến khó chịu, chóng mặt hoặc ngã, đặc biệt là ở các bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chống tăng huyết áp, đỏ bừng mặt.
Chưa rõ tần suất
Thần kinh: Triệu chứng Parkinson (run, vận động chậm và khó khăn, tăng trương lực cơ), dáng đi không vững, hội chímg chân không nghỉ, các rối loạn vận động có liên quan khác, thường có thể hồi phục sau khi ngừng thuốc; Rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, lơ mơ).
Tiêu hóa: Táo bón.
Da và mô dưới da: Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), phù mạch.
Máu và hệ bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
Gan – mật: Viêm gan.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Hiện nay chưa thấy có tương tác với thuốc nào. Trimetazidin không phải là 1 thuốc gây cảm ứng cũng như không phải là một thuốc gây ức chế enzym chuyển hoá thuốc ở gan và như vậy có nhiều khả năng trimetazidin không tương tác với nhiều thuốc chuyển hoá ở gan. Dù sao vẫn cần thận trọng theo dõi khi phối hợp với một thuốc khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thông tin quá liều trimetazidin còn hạn chế. Điều trị triệu chứng khi xảy ra quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Các thuốc tim mạch khác.
Mã ATC: C01EB15.
Cơ chế tác dụng: Trimetazidine ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế enzym 3-ketoacyl-CoA thiolase chuỗi dài. Ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thơi gian thiếu máu.
Tác dụng dược lực học: ở những bệnh nhân thiếu máu cơ tim cục bộ, trimetazidine hoạt động như một chất chuyển hóa, giúp bảo tồn năng lượng phosphat nội bào trong tế bào cơ tim ở mức cao. Trimetazidine có tác dụng chống thiếu máu cơ tim cục bộ nhưng không ảnh hưởng đến huyết động.
Cơ chế tác dụng:
Trimetazidin ức chế quá trình beta oxy hóa các acid béo bằng cách ức chế các enzyme long – chain 3 – ketoacyl – CoA thiolase ở tế bào thiếu máu cục bộ, năng lượng thu được trong quá trình oxy hóa glucose cần tiêu thụ oxy ít hơn so với quá trình beta oxy hóa. Việc thúc đẩy oxy hóa glucose sẽ giúp tối ưu các quá trình năng lượng tế bào, do đó duy trì được chuyển hóa năng lượng thích hợp trong thời gian thiếu máu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sau khi uống, trimetazidin được hấp thu nhanh và hoàn toàn, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trước 2 giờ kể từ khi uống. Nồng độ tối đa của thuốc trong huyết tương, sau khi dùng một liều duy nhất trimetazidỉn 20 mg, đạt khoảng 55 ng/ ml. Trạng thái cân bằng của thuốc trong máu đạt được vào khoảng từ 24 đến 36 giờ sau khi nhắc lại một liều và rất ổn định trong thời gian điều trị.
Phân bố
Với thể tích phân bố 4,8 lít/ kg cho thấy mức độ khuyếch tán tốt của thuốc đến các mô. Tỉ lệ gắn protein thấp, giá trị đo được in vitro là 16%.
Chuyển hóa và thải trừ
Thuốc được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chưa chuyển hoá. Thời gian bán thải của trimetazidin là 6 giờ.
Tuyến tính
Dược động học của trimetazidine tuyến tính sau khi uống liều duy nhất 100 mg. Liều lặp lại cho thấy đáp ứng dược động học tuyến tính theo thời gian.
Dược động học trên đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi:
Nồng độ trimetazidin ở người cao tuổi có thể tăng lên do sự suy giảm chức năng thận theo tuổi. Một nghiên cứu dược động học được thực hiện với trimetazidin viên bao phim giải phóng kéo dài 35 mg ở người cao tuổi (75 – 84 tuổi) hoặc người rất cao tuổi (> 85 tuổi) bị suy giảm chức năng thận trung bình (Clcr 30 – 60 mL/ phút), nông độ trimetazidin tăng lân lượt gấp 1,0 và 1,3 lần so với người trẻ tuổi (30 – 65 tuổi) suy giảm chức năng thận trung bình.
Một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện trên người cao tuổi (> 75 tuổi) dùng trimetazidin viên nén bao phim giải phóng kéo dài liều 35 mg x 2 lần/ ngày, cho thấy nồng độ trimetazidin huyết tương ở bệnh nhân suy thận nặng (Clcr <30 mL/ phút) tăng trung bình gấp 2 lần so với người có Clcr> 60 mL/ phút.
Chưa có báo cáo liên quan an toàn ở người cao tuổi so với dân số chung.
Suy thận
Nồng độ trimetazidin tăng gấp trung bình khoảng 1,7 lân ở bệnh nhân suy thận trung bình (Clcr 30 -60 mL/ phút), và khoảng 3,1 lần ở bệnh nhân suy thận nặng (Clcr <30 mL/ phút) so với người tình nguyện khỏe mạnh có chức năng thận bình thường.
Chưa có báo cáo liên quan an toàn ở bệnh nhân suy thận so với dân số chung.
Trẻ em
Chưa có nghiên cứu dược động học được thực hiện ở trẻ em dưới 18 tuổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellactose 80, Silicon dioxyd, magnesi stearat, HPMC E6, talc, titan dioxyd, PEG 6000, màu allura red, màu carmoisin red, màu black PN.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Metazrel (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
